纳米缓释型阿维菌素粉剂新剂型研究

以空心多孔纳米SiO₂为缓释载体,利用超临界包埋法、结合球磨分散与喷雾干燥等工艺制备了具有缓释和防止紫外光降解双重特性的阿维菌素纳米缓释粉剂。液相色谱分析表明阿维菌素在制剂的制备前后性质未发生变化。所制缓释粉剂经水分散后粒径约为200～500nm,分布均匀。悬浮稳定性和热贮稳定性均符合国家农药制剂标准。未制剂化的载药微球因微囊团聚严重,药物释放过程阻力大,药物累积释放大概1400min后仅达60%;而缓释粉剂在溶出的前5min即释放70%,具有迅速灭杀害虫效果,而剩余的农药以较为平缓的速率释放,在100min后累积释药80%,并且可以受到载体的保护而不受紫外光降解影响。     

以β-环糊精制备除虫菊酯微胶囊及应用

采用微胶囊技术将天然除虫菊酯包埋在β-环糊精的中空疏水区以解决其在自然条件下不稳定的问题.制备的微胶囊包埋率为92.15%,载药率为8.5%,粒径范围为1～17μm.结果表明微胶囊相对原药具有较好的热稳定性和缓释性能,且缓释行为符合一级动力学模型.微胶囊在4℃冰箱中储存稳定性良好,5个月后载药率下降率在20%以内.自然条件下,微胶囊相比原药制剂可以延长1～1.5倍的作用时间.制备的微胶囊对淡色库蚊、白纹伊蚊以及二化螟、蚜虫和粘虫具有较高的灭蚊灭虫活性,可在防治害虫时单独使用.     

环糊精原位还原法制备银纳米粒子及其催化性能

利用环糊精(CD)在碱性溶液中原位还原硝酸银制得环糊精包覆的银纳米粒子,并通过透射电镜、红外光谱和紫外分光光度计对其进行表征。实验结果表明,在适当的pH和环糊精浓度下制备得到的银纳米粒子的粒径很均一,但是碱性过强(pH12)或环糊精浓度太低(cCD0.025mmol/L)会导致银纳米粒子团聚。在对硝基苯酚的还原实验中发现环糊精包覆的银纳米粒子具有很好的催化活性,而且β-环糊精和γ-环糊精包覆的银纳米粒子的催化活性高于α-环糊精包覆的银纳米粒子。     

环糊精聚合物功能化的Fe_3O_4磁性纳米粒子作为药物载体的研究

采用一步反应法制备得到了交联羧甲基-β-环糊精聚合物功能化的Fe_3O_4磁性纳米粒子(CDP-MNPs),选取抗癌药物喜树碱(CPT)作为模型药物,运用荧光光谱法研究了CDP-MNPs的载药性能和释放行为,并探讨了pH对CDP-MNPs药物释放性能的影响。此外,细胞毒性试验表明,CDP-MNPs具有良好的生物相容性,而CPT@CDP-MNPs可以明显杀死HepG2肝癌细胞。     

香精/β-环糊精微胶囊的制备与性能研究

以β-环糊精作为壁材,以失水山梨醇单油酸酯(Span-80)等表面活性剂为乳化剂,用分子包埋法制备了香精/β-环糊精微胶囊,并用热重分析法研究了香精/β-环糊精微胶囊的稳定性和缓释性能,试验结果表明:香精/β-环糊精微胶囊具有良好的稳定性和缓释性能,而且乳化剂不同对香精微胶囊的稳定性有影响,稳定性和缓释性能最好的香精微胶囊是以失水山梨醇单油酸酯(Span-80)为乳化剂制得的香精微胶囊,从而确定了最佳制备工艺,为解决日用化学品中液体香精不稳定,缓释性能差等问题提供了理论根据。     

纳米柠檬酸铁脂质体的体外降解及释放研究

采用薄膜旋转蒸发-超声法制备了纳米柠檬酸铁脂质体(FAC-Lip).探究了光照、温度、pH对FAC-Lip降解的影响,采用零级动力学和一级动力学模型判断降解模型,计算出半衰期(t_(1/2))和降解速率常数(k);采用透析法测定了FAC-Lip和游离柠檬酸铁(Free-FAC)在模拟胃液中的稳定性和血浆中的释放情况.结果表明:FAC-Lip的降解符合一级动力学模型,光照、高温、pH过低或过高都会加速FAC-Lip的降解;在模拟胃液中FAC-Lip具有缓释性,且比Free-FAC稳定性好;在血浆中FAC-Lip也具有缓释性,降解属于双相动力学模型.     

磁流体联合药物缓释载体介导的肿瘤磁感应热化疗

化学共沉淀法制备磁感应热疗用纳米介质——氨基硅烷修饰的磁流体,超声乳化法制备担载多西紫杉醇的聚乳酸-羟基乙酸纳米缓释微球,对二者进行理化表征,并将二者作为磁感应热化疗复合介质进行系统性研究。红外光谱分析磁纳米粒子表面已经成功修饰氨基硅烷,热重分析表明氨基硅烷包封率为2.5%～3%,透射电镜观察磁纳米粒子粒径约为10nm,振动样品磁强计验证磁流体为超顺磁性,体外升温实验表明该纳米颗粒在交变磁场下具有良好的升温能力。扫描电镜观察高分子载药微球具有规则的形态,Zeta电位检测微球表面呈负电性,差示扫描量热仪分析多西紫杉醇在纳米微球内以非晶体形式存在,高效液相分析载药高分子缓释微球具良好的缓释性能,细胞热化疗实验发现磁流体联合载药缓释微球具有良好的热协同效应。研究初步表明,磁流体-高分子载药微球是一种有效的磁感应热化疗复合介质。     

β-环糊精/聚(L-天冬氨酸)共聚物的制备及载药性能研究

通过乙二胺β-环糊精与聚丁二酰亚胺开环聚合,制备出了新型两亲性共聚物,即β-环糊精/聚(L-天冬氨酸),并用IR和1 H NMR对其结构进行了表征.利用直接水溶法制备了聚合物胶束,通过激光粒度仪对胶束粒径大小进行了测定.利用芘为荧光探针,对其临界胶束浓度进行了测定.以甲氨蝶呤为模型药物,制备了聚合物载药胶束,并且测定了载药量和在缓冲溶液中的对甲氨蝶呤的控制释放能力.结果显示,聚合物胶束的有效粒径为76nm,其临界胶束浓度为3.184×10-3 g/L.该聚合物胶束对甲氨蝶呤的载药量为18.38%,且在缓冲溶液中有良好的缓释效果.     

Ag-Cu双金属纳米粒子的制备及其电催化性质

在β-环糊精(β-CD)溶液中,用柠檬酸三钠还原AgNO3制备了银纳米粒子,以银纳米粒子为品种,用水合肼还原CuSO4制备Ag-Cu双金属纳米粒子,并用紫外-可见光谱(Uv-vis)、透射电子显微镜(TEM)、选区电子衍射(SAED)、X射线粉末衍射(XRD)等表征所制备的Ag-Cu双金属纳米粒子.用循环伏安法对Ag-Cu双金属纳米粒子修饰的玻碳电极的电化学性能进行测试,实验结果表明Ag-Cu双金属纳米粒子对H2O2的电化学氧化基本没有催化作用.     

ZnO纳米棒阵列的可控制备、改性及其光催化性能研究

通过一步电沉积法在不锈钢网基底上制备ZnO纳米棒阵列,然后采用水热法在ZnO纳米棒上包覆C,制得C/ZnO纳米复合结构。借助SEM、XRD、TEM、UV-Vis等对相关样品的形貌、结构、物相组成及光催化性能进行表征。结果表明,在沉积电压为-1.0 V的条件下所制备的ZnO纳米棒阵列具有长度适中、分布均匀及垂直取向的结构特点,纳米棒平均直径和长度分别为150 nm和1.35μm,在紫外光照射下其对亚甲基蓝的降解效率可达95.1%,催化稳定性良好;制得的C/ZnO纳米复合结构在可见光照射下对亚甲基蓝的降解效率相比ZnO纳米棒阵列有明显提升,并具有较高的催化稳定性。     

纳米CeO2的表面改性及其在水介质中的分散性能

采用阴离子型表面活性剂十二烷基硫酸钠对纳米CeO₂进行表面修饰,考察了表面改性工艺条件对纳米CeO₂在水介质中粒度分布及Zeta电位的影响,确定了适宜的表面改性工艺条件：改性剂质量浓度60g/L、改性温度25℃、改性时间4h、搅拌速率150r/min,pH 9~11。采用TEM、FT-IR、XRD对改性前后的纳米CeO₂颗粒进行了表征,结果表明改性后纳米CeO₂表面包裹了一层改性剂分子,颗粒在水介质中分散性良好,达到了单分散。此外,采用溶液共混法制备聚乙烯醇（PVA）/ CeO₂纳米复合膜材料,利用UV-Vis分光光度计表征了复合膜材料的光学性能,发现纳米复合膜具有良好的紫外屏蔽性能以及高的可见光透过率,在300~400nm的近紫外光区,复合膜的紫外屏蔽率可达97%,添加5%纳米粒子的复合膜在650nm处的可见光透过率比纯PVA膜降低了3%,保证了复合膜的透明度。     

共溶剂对超临界流体负载药物的影响

以自制的空心多孔SiO₂纳米球为吸附介质,采用超临界流体技术负载阿维菌素药物,考察了不同的共溶剂及其不同用量对这种纳米载体载药量的影响,并研究了负载后的药物在不同溶出介质中的缓释行为。结果表明：对于这种纳米空心载体,用超临界流体技术负载阿维菌素药物时,加入的共溶剂极性越大,载药量越大,但载药量还受溶剂黏度的影响;对于任何一种共溶剂,加入量过多或过少都不能达到最大的载药量;溶出介质的种类和浓度对负载后药物的释放速率都有明显影响。     

壳聚糖/木质素磺酸钠复凝聚法制备生物农药微胶囊

研究了以壳聚糖和木质素磺酸钠为囊材,以阿维菌素为囊芯,采用复凝聚法制备微胶囊。利用正交实验对复凝聚体系形成条件进行了初步筛选,在此基础上,深入研究了影响微胶囊载药量和包封率的各种因素,获得最佳制备工艺条件为：壳聚糖cps1500、壳聚糖浓度0.5%、木质素磺酸钠浓度2%、乳化剂Tween80/Span80配比2、乳化剂用量6 mL、壳芯比6、复凝聚时间15 min、交联剂用量4 mL、交联时间1 h,所得微胶囊的载药量和包封率可达到9.6％和82％。采用FT-IR对微胶囊进行表征的结果表明,囊芯与囊壁之间无化学键合。体外释放动力学研究结果表明,壳聚糖/木质素磺酸钠复凝聚微胶囊对阿维菌素具有一定的控释作用。     

Enhancement and selective production of avermectin B by recombinants of Streptomyces avermitilis via intraspecific protoplast fusion

Among eight components of avermectin, B1 fractions have the most effective antiparasitic activities and the lowest level of toxic side-effects and are used widely in veterinary and agricultural fields. In-traspecific protoplast fusion between two strains of Streptomyces avermitilis, one an avermectin high producer (strain 76-05) and the other a genetically engineered strain containing the mutations aveDˉ and olmAˉ (strain 73-12) was performed for enhancement and selective production of avermectin B in the absence of oligomycin. Two recombinant strains (F23 and F29) were isolated and characterized with regards to the parental merits. F23 and F29 produced only the four avermectin B components with high yield and produced no oligomycin. The avermectin production of F23 and F29 was about 84.20% and 103.45% of the parental strain 76-05, respectively, and increased about 2.66-fold and 3.50-fold, re-spectively, compared to that of parental strain 73-12. F23 and F29 were genetically stable prototrophic recombinants and F29 was quite tolerant of fermentation conditions compared to avermectin high producer parental strain 76-05. The ability to produce avermectin B with high yield without the produc-tion of other avermectin components and oligomycin will make F23 and F29 useful strains for aver-mectin production. Strain F29's tolerance of fermentation conditions will also make it suitable for in-dustrial applications.     

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微囊的制备与释药特性

为制备结肠定位给药制剂,研究囊材溶剂、药物/囊材质量比对微囊性质和药物体外释放特性的影响。以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶为模型药物,选用丙烯酸树脂Eudrag itS100为材料制备了pH控制的结肠定位给药微囊。结果表明:采用液中干燥法制备的5-氟尿嘧啶微囊载药量为14.47%,微囊包封率为96.68%,在人工胃液、人工小肠液中10 h的累积释放率为18.5%。实验表明,微囊的体外释放特性具有结肠定位释药的特征。     

纳米银与富里酸对AL细胞增殖及产生RNS/ROS的影响

利用ALamar Blue法和RNS/ROS荧光特异性探针,探讨不同浓度纳米银(nAg,0.1~5μg·mL~(-1))、银离子(Ag+,0.01~0.5μg·mL~(-1))及纳米银与富里酸(FA,10μg·mL~(-1))协同作用对人鼠杂交瘤(AL)细胞增殖及活性氮/活性氧自由基产生的影响及在这一过程中的作用.结果显示:在低浓度(小于等于1μg·mL~(-1))情况下,nAg对AL细胞的毒性作用主要来自于nAg释放的银离子(Ag~+),Ag~+通过诱导胞内RNS的产生,进而产生增殖抑制作用;在高浓度(5μg·mL~(-1))情况下,nAg对AL细胞的毒性主要来自于Ag~+诱导的RNS和nAg本身诱导的ROS二者共同的作用.模拟水环境中存在的FA(10μg·mL~(-1))能够显著降低nAg和Ag~+对AL细胞增殖的抑制作用,并且能显著降低nAg和Ag~+引起的A_L细胞内RNS和ROS的升高作用.     

酯酶响应性光活化纳米农药的制备与评价

光活化农药是一种具有巨大开发潜力的新型绿色农药，但是其体外光不稳定性限制了它的应用.为了提高体外光稳定性和杀虫活性，将光活化农药——焰红染料B(PB)与海藻酸钠(SA)通过酚酯键连接，然后超声自组装，制备了一种酯酶响应性光活化纳米农药(PB-GSA NPs).PB-GSA NPs在水溶液中呈核壳结构，粒径约为220±5.32 nm，临界聚集浓度约为0.042 3 mg·mL－1.与游离PB相比，纳米粒中PB因聚集成核导致的淬灭效应能有效保护PB免于光解.并且PB-GSA NPs具有酯酶响应性控制释放能力，释放的PB显示出光活性并被酪氨酸氧化法证实，表明该酯酶响应性纳米农药在递送光活化农药方面具有较高的应用潜力.     

高透明紫外阻隔聚碳酸酯/ZnO纳米复合高分子膜的制备与表征

采用溶液共混法将纳米ZnO颗粒添加到聚碳酸酯（PC）中,制备得到了具有高透明性、高紫外线屏蔽能力的PC/ZnO纳米复合高分子膜。分别使用傅立叶转换红外线光谱（FT-IR）、扫描电子显微镜（SEM）、紫外-可见分光光度计对纳米复合膜的光学性能进行了分析和表征。结果表明当纳米ZnO的添加量为10%（质量分数）时,复合膜的可见光透过率为98%,与未添加纳米ZnO的PC膜一致。与市售隔紫外线PC产品对比,纳米复合膜同时具有较好的透明度和紫外线屏蔽能力,紫外线的阻隔率可达92%。     

玉米醇溶蛋白-肝素微球的制备和缓释

为了开发一种stent涂层材料,使其具有一定的肝素缓释效果,以期对stenting技术中急性血栓形成的预防有所助益,通过对玉米醇溶蛋白-肝素微球的制备方法、微球粒径控制、体外肝素的释放动力学等方面进行了系统研究,结果表明：玉米醇溶蛋白-肝素微球粒径可控,并具有一定的缓释效果。