性别对核黄素片剂消除速率常数及生物利用度的影响

目的探讨性别对核黄素片剂药物动力学的影响。方法采用尿药法测定核黄素片剂在28位志愿者体内的消除速率常数及生物利用度。结果男性体内核黄素片剂的消除速率常数为0.518 4,女性体内核黄素片剂的消除速率常数为0.287 2。核黄素片剂在男性体内的生物利用度为55.86%,在女性体内的生物利用度为38.46%。结论不同性别影响核黄素片剂在体内的药物动力学过程。     

含苯并噻唑链段耐热环氧树脂材料的制备及其固化动力学研究

基于4,5-环氧四氢邻苯二甲酸二缩水甘油酯(TDE-85)或N,N,N',N'-四缩水甘油基-4,4'-二氨基二苯基甲烷(AG-80)与2-氨基苯并噻唑(ABZ)的固化反应,以分阶段升温保温方式制备含刚性苯并噻唑链段的TDE-85/ABZ和AG-80/ABZ耐热环氧树脂材料.DMTA分析显示,TDE-85/ABZ和AG-80/ABZ固化物玻璃化转变温度分别为473 K和495 K.而TGA分析表明,其最大热降解速率对应温度分别为618 K和643 K,在873 K下仍有11%和13%的残余质量.以非等温DSC法研究TDE-85/ABZ和AG-80/ABZ固化反应动力学得出表观活化能分别为67.72 k J·mol-1和63.57 k J·mol-1,证明TDE-85/ABZ和AG-80/ABZ固化反应是以自催化反应机理进行的,动力学数学模型与DSC实验数据相吻合.这可为TDE-85/ABZ和AG-80/ABZ材料在成型加工工艺参数的优化和选择提供技术支撑.     

近年来β—环糊精在药剂中的应用

综述了近年来β-环糊精在药学中的广泛应用，着重介绍了用β-环糊精在药物制剂中能够增加药物的溶出，提高生物利用度，增加稳定性，矫味等用途。     

不同给药介质对大鼠口服胡椒碱的药动学和生物利用度的影响

建立了大鼠血浆中胡椒碱浓度的UPLC测定法,并研究了不同给药介质对胡椒碱在大鼠体内的药动学特征的影响.大鼠灌胃给予不同给药介质的胡椒碱后,其药动学特征有明显区别,CMC-Na的浓度为0.3%时,胡椒碱达峰较慢,生物利用度较低;而CMC-Na的浓度为1%、3%时,胡椒碱的生物利用度较高,且相差不大,但Tmax和MRT相差较大,以植物油为给药介质灌胃给药后,胡椒碱在大鼠体内吸收缓慢,呈缓释效果,绝对生物利用度较低.因此在进行胡椒碱对其他药物增效作用的体内研究时,应选择适当的给药介质及给药时间.     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RHRFSRT).以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究.实验结果表明RHRFSRT的累积释放百分率符合Higuchi方程;体内药物动力学参数为AUC＝25571.691ng·h/mL,MRT=5.2h,ρmax＝5867.98ng/mL,相对生物利用度为178.16%.该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度.     

3种口服钙制剂在兔体内生物利用度的比较

利用原子吸收分光光度法测定兔血清中钙的浓度来比较补钙剂G、葡萄糖酸钙、天门冬氨酸钙3种口服钙制剂在兔体内的生物利用度.结果表明,3种钙制剂间无显著性差异(P>0.05),它们对兔体内钙行为的影响是一致的.     

抗癌制剂优福定在比格犬体内的相对生物利用度

采用HPLC法测定Beagle犬单剂量口服含替加氟100 mg、 尿嘧啶224 mg的参比优福定胶囊与受试优福定胶囊后替加氟与其活性代谢产物5-氟尿嘧啶的血药浓度, 然后进行犬体相对生物利用度与生物等效性研究. 结果表明： 受试制剂在犬体内替加氟与5-氟尿嘧啶的相对生物利用度分别为（106.89±21.74）%与（102.32±24.02）%, 两种 制剂具有生物等效性.     

肿瘤靶向多肽生物淘选技术研究进展

生物淘选肿瘤或癌细胞的各种特异性靶向多肽是探索肿瘤早期诊断和治疗方法的有效途径.特异性靶向多肽既可用于探测肿瘤细胞表型特征,又可将其与抗癌药物结合进行靶向治疗,同时还可作为体内肿瘤的成像制剂,用于肿瘤及肿瘤细胞微转移的早期探测.噬菌体展示肽库技术能够有效地进行生物淘选或识别出与癌或肿瘤细胞某一靶点连结的,具有特异性、高亲和性的多肽.近年来,利用体内或体外噬菌体展示肽库技术已成功地淘选或识别出一些癌细胞的靶向多肽.本文就这些方面的研究进展进行了简要阐述,重点介绍了癌或肿瘤细胞靶向多肽的体外和体内生物淘选最新技术和临床应用.     

蒿甲醚的纳米包装

为克服蒿甲醚水溶性差,体内代谢快,生物利用度低的缺点,将其进行纳米包装.利用初生态微晶法,选用生物相容性好,可降解的明胶作为壁材,制备出了蒿甲醚纳米胶囊.电镜结果表明：纳米胶囊为分散均匀的球形纳米粒子.纳米胶囊的制备增强了蒿甲醚的水溶性.一定程度上拓展蒿甲醚临床应用的范围.     

壳聚糖修饰甜菜红素脂质体的制备与抗肿瘤活性

甜菜红素是一种水溶性的食品色素,具有多种良好的生物活性,但其稳定性较低,在光照、高pH、高温、酶和氧气存在的情况下容易发生降解,同时甜菜红素的生物利用度较低,不易被人体吸收.本研究制备了壳聚糖修饰的甜菜红素纳米脂质体,以提高甜菜红素的稳定性和生物利用度.采用逆相蒸发法制备甜菜红素纳米脂质体(NLP).通过测定粒径、电位...