DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片的药动学及相对生物利用度的研究

采用随机交叉分组实验设计,给6条家犬分别口服单剂量阿司匹林普通片、双嘧达莫缓释胶囊和阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97药物动力学程序计算药动学参数,统计分析显示：参比制剂和受试制剂的阿司匹林各主要药动学参数均有显著性差异,双嘧达莫各主要药动学参数无显著性差异,阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片具有明显的缓释特征,生物利用度具有生物等效性．     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

多壁碳纳米管——聚乙二醇复合材料缓释氧氟沙星

 作为第3代氟诺酮类合成抗菌药,氧氟沙星的抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收完全、体内分布广、生物利用度高.但氧氟沙星有效抑菌浓度低,对多数致病菌的MIC₉₀在1μg·mL^-1内,因此制备更为安全有效的氧氟沙星缓释制剂十分必要.本文采用微波辅助硝酸氧化法修饰了多壁碳纳米管引入羧基,制备了氧化多壁碳纳米管.在对甲苯磺酸催化下,以聚乙二醇修饰了氧化多壁碳纳米管,制备了分散性能较好的多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料.以多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料为药物载体、氧氟沙星为模型药物,考查了多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料的载药释药性能.研究结果表明：多壁碳纳米管-聚乙二醇复合材料具有较大的载药率,达92.8%;在磷酸缓冲溶液(pH=7.4)中,24h内可持续稳定缓慢释放氧氟沙星.     

水飞蓟宾自微乳制剂的制备

为了提高水飞蓟宾生物利用度,制备了蓖麻油、丙二醇和聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油组成的水飞蓟宾自微乳化浓缩物,它在水的存在下可自发形成平均粒径为57 nm的微乳．大鼠体内药物代谢动力学实验表明,该浓缩物的C_(max)=653．1 ng／mL,AUC_(0～12h)=2 468．6 h·ng/mL,明显高于原料的C_(max)=58．0 ng/mL,AUC_(0～12h)= 177．2 h·ng/mL．     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

双嘧达莫肠溶固体分散物及其缓释微丸的研究

双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性.以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物.将药物与载体混和物的有机溶液喷洒于微晶纤维素(MCC)上制备成缓释微丸.利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性.表明缓释微丸中药物的晶型消失,药物体外释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程.双嘧达莫经固体分散技术处理及载体混合物的调节,制成pH非依赖型缓释制剂.     

格列美脲水凝胶剂体内外透皮释放的评价

采用HPLC法检测自制格列美脲水凝胶的药物含量,研究凝胶中药物的体内外透皮释放.选用小鼠鼠皮,采用Franz立式扩散仪考察水凝胶中药物的体外释放,药物体外释放接近零级释放.选用新西兰兔背敷凝胶,测定兔体内格列美脲的药-时曲线.考察超声按摩兔皮后涂敷等量药物水凝胶,药物经皮渗透的变化.药代动力学研究结果表明:对照组血药质量浓度12h达峰,ρmax为7.64μg/mL,持续释药长达48 h.而兔皮超声后tmax提前至6h,药物起效迅速.格列美脲水凝胶体内外释放呈相关性,即可通过体外释放状况预测药物体内吸收.     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

对乙酰氨基酚栓剂的制备、表征及兔体内外评价

采用固体分散体技术,制备对乙酰氨基酚-聚乙二醇-6000(PEG 6000)基质栓剂.经FTIR和XRD验证,固体分散体中药物与基质形成分子间氢键,保证药物以无定型状态分散于基质,利于药物快速溶出.体外溶出实验显示,药基比(m(对乙酰氨基酚)∶m(PEG-6000))为1∶7时,固体分散体药物溶出较优,该比例的药物体外溶出接近零级方程,故选择此投料比自制药物栓剂.选用新西兰兔,分别给予对乙酰氨基酚栓剂和注射剂,测定药-时曲线,药代动力学表明:肌注组血药质量浓度60min达峰值,ρmax为169.1μg/mL,血药峰谷明显;栓剂组血药质量浓度90min时达峰值,ρmax为35.4μg/mL,血药质量浓度平稳并在6h内持续释放.研究表明自制药物栓剂体内外释放呈良好的相关性,即可通过药物体外释放状况预测药物的体内吸收.