以抗血管生成为靶点的抗肿瘤药物研究进展

血管生成对肿瘤的生长和转移有着重要作用,抗血管生成药物通过阻断新血管的形成,杀死或破坏肿瘤血管,从而抑制肿瘤生长和转移.近年来靶向抗血管生成抗肿瘤药物的研发取得了很大进展.通过整理近年来一些具有良好抗血管生成效果的抗肿瘤活性化合物的研究进展,总结这些化合物结构上或者作用机制上存在的共性或特性及发展前景等信息,为后续筛选并合成具有优良抗血管生成抗肿瘤效果的活性化合物及结构优化工作提供思路.     

金粟兰属植物化学成分和药理作用研究进展

对近年来金粟兰属植物(Chloranthus)成分和药理活性研究情况进行了综述。金粟兰属植物在民间是治疗肿疖、毒蛇咬伤和跌打损伤的良药,该植物中发现的化合物种类较多,包括萜类、酚类、醇苷类以及一些其他类型的化合物。其中,萜类化合物较多,研究热点是倍半萜二聚体类的大环化合物。现代药理研究表明金粟兰属植物多具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗HIV-1以及增强免疫等活性。由于金粟兰属植物化学结构复杂,目前仍有新结构不断被发现,这使该属植物化学成分及药理活性研究也处在不断更新状态。本文就金粟兰属药用植物概况、化学成分及药理活性进行简单总结。     

金发藓属化学成分及抗肿瘤作用研究进展

从金发藓的化学成分、抗肿瘤活性和抑癌机制等方面对国内外金发藓属植物研究的现状进行了综述.已有研究表明,在金发藓属(Polytrichumspp.)植物中分离得到苯并萘并呫吨酮类化合物及其衍生物、苯乙烯醛基并联苄化合物和苯乙烯基并二氢黄酮类化合物等具有新颖结构骨架的化合物,药理活性分析显示这些新化合物对体外培养的多种肿瘤细胞(如:A-549人肺癌细胞、HepG2人肝癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞等)均具有一定的细胞毒性,并能显著抑制白血病细胞(6T-CEM人T细胞白血病细胞和小鼠P388、L1210白血病细胞)的增殖.其作用机制可能与线粒体功能损伤、活性氧失衡、细胞周期阻滞、破坏细胞膜及诱导凋亡相关.未来可从化学结构与抗肿瘤活性的构效关系、在体抑癌效果、药物代谢、抗肿瘤机制等方面展开深入研究.     

荧光光谱法研究黄酮类化合物与核酸相互作用的进展

近年来药物小分子与DNA相互作用的研究引起广泛关注并取得了重要进展.其中黄酮类化合物在自然界尤其是植物中大量存在,具有广泛的生物学作用,包括抗肿瘤、抗氧化、抗突变、抗炎症、抗菌等活性,且其结构有利于配合物的形成,亦可作为金属离子的良好配体.探讨黄酮类化合物及其金属配合物与核酸相互作用的研究进展,为开发黄酮类抗癌新药提供一些有用信息.     

龙葵活性成分的研究

龙葵为我国传统的中草药.这种植物具有治疗多种疾病的药理作用,尽管这种植物药理活性的作用机制目前尚未完全阐明.近年来在抗肿瘤作用机制方面,无论是单味药物还是复方制剂,以及其提取物等,已受到了学者的广泛重视,特别是龙葵醇提取物在对抑制肿瘤生长机制方面的研究.     

黄酮类化合物抑制肿瘤新血管形成研究

黄酮类化合物是许多天然药物的活性成分,多种黄酮类化合物具有良好的体内外抗肿瘤活性,近年来,越来越多的研究表明黄酮类化合物可通过多种机制抑制新血管形成,从而抑制肿瘤细胞的生长.就黄酮类化合物对肿瘤新血管形成的抑制作用展开综述.     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

具有光动力学活性的四价铂类抗肿瘤药物的研究进展

光动力学疗法作为一种新型肿瘤治疗手段,在临床上具有广阔的应用前景.近年来基于四价铂类化合物的光动力学治疗药物发展十分迅速,相关研究众多,已取得了许多杰出成果,是一个充满活力的热点研究领域.相关工作主要集中在两方面:(1)将光敏基团引入小分子四价铂,开发具有光动力学活性的新型小分子化合物.(2)将四价铂化合物负载于具有不同性质的药物递送系统,制成具有光动力学活性的纳米药物.四价铂光动力学治疗药物具有独特抗肿瘤机制及高生物活性,对克服铂类药物耐药性具有重要意义.基于此,作者在四价铂领域的工作基础,参考国内外文献系统综述了具有光动力学活性的四价铂类药物的研究进展,并对其发展趋势作了展望.     

黄酮类化合物的研究

黄酮类化合物是一系列以C6-C3-C6碳链结构为基本骨架的植物次级代谢产物，广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中，茶和葡萄酒也富含该类物质。黄酮类化合物结构多样，按照国际理论与应用化学联合会（IUPAC）的命名规则，根据苯环与苯并吡结构的连接位置不同，可分为黄酮类、异黄酮类和新黄酮类三大类。多年来的天然产物化学研究成果表明，黄酮类化合物不仅能够抗氧化，还具有抗肿瘤形成、抑制肿瘤生长和治疗心血管疾病等特殊功效，已成为新药开发的研究热点。     

黄连中抗肿瘤生物碱的计算机虚拟筛选研究

运用计算机辅助药物设计寻找黄连抗肿瘤生物碱成分.以"黄连"为关键词,在TCMSP数据库中搜索生物碱类化学成分,从Pubchem数据库下载相应化合物结构;再从蛋白质数据库中下载与抗肿瘤作用明确的17个靶点蛋白,采用Sybyl软件中蛋白质预处理工具确定活性区域,应用Surflex-dock模块对小分子与靶蛋白进行分子对接,通过Total Score打分函数筛选出活性成分,采用Discovery Studio软件分析结合最好的蛋白复合体的相互作用力.筛选出具有较好结合活性的化合物9个,其中非洲防己碱、巴马亭、N-反式-阿魏酰酪胺具有多靶标活性;蛋白复合体的分析结果显示氢键、疏水作用力在对接中发挥着重要作用.     

不同植物油对植物肉风味及感官特性的影响

为探究不同脂肪酸组成的植物油对植物肉风味及感官品质的影响,将常用于食品加工且脂肪酸组成差异较大的5种植物油(菜籽油、大豆油、花生油、葵花籽油、棕榈油)添加到植物肉中,采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术(HS-SPME-GC-MS)对其进行风味分析,结合感官评价和质构分析等方法对5组植物肉进行对比。实验结果表明,5组植物肉的挥发性成分、感观属性、质构特性等存在显著差异。5组样品中共鉴定出79种挥发性组分,其中30种可被嗅闻到,主要包括吡嗪类、呋喃类、醛类、含硫类化合物。2,3,5-三甲基吡嗪、2-戊基呋喃、3-甲硫基丙醛等化合物的嗅闻强度最大。与其他样品相比,添加花生油的样品C和添加菜籽油的样品A中挥发性化合物种类和含量较多,但样品C的香气轮廓中油脂味较为突出,且该组样品的硬度与胶黏性较差,并不适用于植物肉的生产制作。样品A以肉香味为主,其硬度、弹性较大。研究结果表明,含芥酸、油酸较多的菜籽油更适用于植物肉的加工生产,对植物肉的风味、质构等感官品质具有明显增强作用。     

Inhibition of histamine secretion from mast cells

Histamine secretion from mast cells may be inhibited by elevated intracellular levels of cyclic AMP and by several anti-allergic drugs. These compounds are claimed to act directly on the calcium-gating mechanism activated by the anaphylactic reaction, preventing influx of Ca2+ from the external environment and so blocking exocytosis. To examine this hypothesis further, we have compared here the histamine secretion induced by immunoglobulin E-directed ligands in the presence and absence of added calcium and by the ionophore A23187. Exocytosis evoked by these former agents was originally considered to be almost totally dependent on extracellular calcium but recent studies have shown otherwise. In the absence of added cation, the agents act by mobilizing membrane-bound or intracellular stores of calcium. We show that here that a variety of anti-allergic drugs are potent inhibitors in the conditions used, suggesting that alternative explanations for their action must be sought.     

苔藓植物化学成分及抑菌作用的研究进展

苔藓植物是没有维管束的陆生植物,分为藓纲、苔纲和角苔纲3类。近年来的研究表明,苔藓植物能产生萜类、黄酮类及联苄类等生物活性物质,其中许多对病原真菌和细菌具有良好的抑制作用,是天然抗菌药物的重要来源。本文主要介绍苔藓植物的化学组成及其抑菌作用的研究情况。     

抗癌活性金属化合物的研究

综述了具有抗癌活性的铂配合物、二烃基锡衍生物、有机锗化合物 .茂钛衍生物及稀土配合物近年来的研究进展 ,包括化合物的结构类型以及抗癌作用机制等 .     

植物类黄酮的生理功能与抗菌机制

类黄酮是植物产生于不同部位的一大类次生代谢小分子,在植物各器官履行多种生理功能;对人类健康有广泛的药理和有益作用,包括抗氧化活性、自由基清除能力、预防冠心病、抗动脉粥样硬化、保肝、抗炎和抗癌活性,已获得医药及保健业的高度关注;研究表明:类黄酮还能通过破坏细菌细胞膜、抑制细菌脂肪酸、粘肽层、核酸与电子传递链和ATP合成、抑制细菌金属酶活性等,发挥抗菌抑菌作用;在细胞水平上可阻止细菌粘附到宿主受体,抑制细菌生物膜形成,不仅选择性地针对细菌细胞,也抑制毒性因子以及其他形式的微生物威胁;一些植物类黄酮能明显逆转抗生素的抗药性,提高其药效;开发和应用类黄酮药物,对抗生素耐药感染可能是一有前途的方法。     

我国植物源农药的研究进展

植物源农药中含有多种杀虫活性物质，由于这些杀虫活性物质源于自然界，与自然环境有很好的相容性，因而植物源农药，具有对有害生物高效、对非靶标生物安全．易分解、不污染环境和不破坏生态平衡等许多优点，具有很大的发展前途．为了探索天然生态农药开发利用，综述了我国植物源农药的资源研究状况、活性成分、作用机理及开发前景．     

石蒜科植物中生物碱的药理作用研究

阐述了石蒜科(Amaryllidaceae)植物的主要药用种属和其所含生物碱的多种药理作用.石蒜科植物含有多种独特的生物活性或药理活性的生物碱类化合物,最新研究表明其具有抗肿瘤、抗白血病、抗菌抗病毒以及对心血管系统、中枢神经系统的作用等药理活性.通过对其生物碱药理作用的归纳,为石蒜科植物进一步的开发利用提供参考.     

新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物的合成及Aurora激酶A抑制活性测试

结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a ～ 4f ,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora 激酶A的抑制活性较弱.     

丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.     

丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.