N-芳基(烷基)-9-苯基-吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物的合成

吡咯并喹啉酮结构的化合物作为一类重要杂环化合物被广泛研究,它具有一定的生物活性,它可作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它有抗肿瘤活性.然而该类杂环化合物传统的合成方法尚存在合成和处理方法较为复杂,或使用有毒有害的有机溶剂以及碱性催化剂等问题.本合成方法简捷,无需用到催化剂,仅用无水乙醇和冰乙酸作为溶剂,以2-氯甲基-4-苯基-3-喹啉甲酸乙酯(1)为底物与胺类化合物2a-l在EtOH-AcOH(V/V,10:1)溶剂体系中回流反应经Williamson反应形成C-N键然后经分子内环化得到一系列吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物,即N-芳基(烷基)-9-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物3al.该类化合物的结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS等方法表征并得以确认.     

金(Ⅰ)配合物室温催化三组分反应构建多取代吡咯衍生物

在室温条件下,以金(Ⅰ)配合物为催化剂,在乙醇溶剂中通过"一锅法"有效地催化取代β-硝基苯乙烯、芳香伯胺和1,3-二羰基化合物以63%～82%收率合成多取代吡咯衍生物。产物的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证,其中化合物1-(1-(4-溴苯基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基)乙酮的结构经X射线单晶衍射进一步确认。该方法具有合成原料易得、反应条件温和、高选择性等优点,是一种合成多取代吡咯衍生物的新途径。     

(4S)-4-苄基-3-(2''''(E)-丁烯酰基)-2-噁唑烷酮的核磁分析

利用1H NMR、13C NMR、H,H-COSY和H,C-COSY核磁共振技术,对化合物(4S)-4-苄基-3-(2′(E)-丁烯酰基)-2-噁唑烷酮进行了分析,所得数据与其结构相吻合,进一步说明了化合物分子内氢键的存在.     

金(I)配合物室温催化三组分反应构建多取代吡咯衍生物

在室温条件下,以金(I) 配合物为催化剂,在乙醇溶剂中通过“一锅法”有效地催化取代β-硝基苯乙烯、芳香伯胺和1,3-二羰基化合物以63% ~ 82%收率合成多取代吡咯衍生物。产物的结构经1H NMR, 13C NMR和HRMS确证,其中化合物1-(1-(4-溴苯基)-2-甲基-4-苯基-1H-吡咯-3-基)乙酮的结构经X 射线单晶衍射进一步确认。该方法具有合成原料易得,反应条件温和,高选择性等优点,是一种合成多取代吡咯衍生物的新途径。     

5-丙炔基-6-烷硫基-2H-噻喃-4(3H)-酮的合成

本文报道了从6-烷硫基-2H,3H-噻喃-4-酮与丙炔醇类化合物出发,在BF3.OEt2作用下,实现了分子间C(sp2)-C(sp3)键脱水偶联反应,高产率地合成一系列5-丙炔基-6-烷硫基-2H-噻喃-4(3H)-酮并对其结构进行了表征.     

两种不对称四硫富瓦烯衍生物的合成、结构及电化学行为研究

以1,3-甲基二硫基-二硫醇-2-硫酮(化合物1)和1,3-环戊烯二硫基-二硫醇-2-硫酮(化合物5)为原料,在P(OEt)3存在下,分别与1,3-二(氰乙硫基)-二硫醇-2-氧酮(化合物3)发生不对称偶联,得到了两个新型的不对称四硫富瓦烯衍生物(化合物6a和6b).对二者进行了熔点、IR、1H NMR、13C NMR、MS、EA等表征,解析了其晶体结构,并对它们的电化学行为做了初步的研究.     

肺形草的化学成分研究

为研究肺形草的化学成分,采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相高效液相制备色谱对该植物的乙酸乙酯层进行分离纯化,通过1H NMR和13C NMR波谱技术进行结构鉴定.结果表明:从乙酸乙酯层中分离得到了8个化合物,分别鉴定为2'-acetamido-3'-phenylpropyl 2-benzamido-3-phenyl propionate(1)、1,3,5-三羟基口山酮(2)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(3)、咖啡酸乙酯(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基口山酮(6)、morroniside(7)、1,3,7-三羟基-4-C-β-D-葡萄糖基呫吨酮(8).其中化合物1～5为首次从该植物中分离得到.     

(E)-3-芳亚甲基色满酮类化合物的快速合成及其抑真菌活性

在微波辐射下,通过色满酮与芳香醛的缩合反应,快速合成了12个新的(E)-3-芳亚甲基色满酮类化合物2a～2l.所有化合物结构均经IR,1 H NMR,13 C NMR及元素分析确认.初步的抑菌活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度100mg/L下对5种供试的植物病原真菌表现出不同程度的抑菌活性.其中化合物(E)-6-氯-3-(2,4-二氯苯基)亚甲基色满酮2c对梨黑斑病菌抑制活性最强,抑制率为68.2%.     

2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及生物活性

以乙醛酸乙酯、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型噻唑烷酮衍生物(4),进一步经NaBH4还原得到新的2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物(5).目标化合物结构通过1H NMR,13C NMR,MS等方法确定,并初步测试了化合物对糖苷酶(α-淀粉酶,α-和β-葡萄糖苷酶)及对宫颈癌细胞的抑制作用.     

雌酚酮-17-杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

以雌酚酮为原料,合成了7个雌酚酮-17-杂环取代衍生物,经过核磁共振~1H NMR、~(13)C NMR、质谱MS和红外光谱IR确定了目标化合物的化学结构。选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺癌细胞(A549)对化合物进行抗增殖活性评价。结果表明,雌酚酮-17-(5-氯-吲哚)腙(3f)对Hep G2细胞和Hela细胞具有显著抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为13. 60μmol/L和8. 74μmol/L。     

叶轮进口边位置对自吸泵性能的影响分析

为研究自吸泵叶轮气液混合能力对自吸性能的影响,在叶轮原模型基础上,设计了叶片不同进口边位置的5种模型方案.采用VOF多相流模型对不同方案全流域进行三维定常数值计算,研究对自吸性能的影响规律.针对350WFB-1200-50型外混式无密封自吸泵,初始条件设定进水S型弯管中含一定体积的空气段,出口处设置含气率监测点.结果表明:针对中高比转速叶轮,进口边沿后盖板位置向出口前掠,使得叶轮进口边工作时对流体分时加载,可以有效提升叶轮的气液混合能力,从而缩短自吸泵的自吸时间;在一定前掠角度范围内改变进口边位置对自吸泵的扬程和效率影响不大,但是当叶片进口边向出口位置前掠超过一定范围时,会导致自吸泵扬程明显下降;当叶轮进口边前掠10°时,额定工况下自吸时间缩短25％,自吸性能明显得到提高.     

由对诗人的重估到对新诗史的重构--从《诗刊》看五四以来的新诗传统在五、六十年代的命运

作为二十世纪五六十年代国内最权威的诗歌刊物《,诗刊》无疑代表了当时的文学潮流,并引领着文学的走向。研究自1957年1月到1965年停刊的《诗刊》,可以清晰地把握当时的诗坛动态和文学环境,不失为五六十年代中国文学的一份生动史料。本文着重考察的是《诗刊》如何以对“五四”以来新诗人的重估和对新诗史的重构,完成了新诗在五六十年代的历史叙述。     

对图书馆读者满意度问题的思考

分析了图书馆读者满意度的含义及衡量要素,论述了图书馆调查读者满意度的目的及方式,提出了图书馆提升读者满意度的策略。     

湿度传感器稳定性的误差来源分析

阐述了湿度传感器稳定性的误差,指出影响湿度传感器稳定性的误差有线性误差、温度影响误差、湿滞误差以及校验标准误差等.     

技术异化的生成

从技术的复杂性和局限性、技术的不恰当使用、自然的不可预见性、技术理性的沙文主义式扩展及社会文化等几个方面探讨了技术异化产生的根源。     

师范生数学应用能力的培养

培养学生的数学应用能力比单纯掌握数学知识更重要,是因为师范生走上工作岗位后要将自己的知识传授给他的学生.要进行知识的再创造,就应鼓励学生大胆猜测,鼓励学生质疑问难,让他们掌握知识的发生过程及来龙去脉,从而培养其运用数学的意识.     

业务外包对图书馆可持续发展的影响

介绍了目前图书馆业务外包的外延和内涵,论述了业务外包之后的图书馆办馆效益,分析了业务外包带来的问题,对业务外包后的图书馆事业可持续发展进行了思考。     

论庄子语言的特殊性--捕捉美的理念之光

天地有大美而不言，庄子的道是不可以言说的，庄子却用他特有的语言描述事物展示着道，其境界是大而光明的，是通明沉静的。     

迎接知识经济的挑战 加强高校图书馆建设

在知识经济的背景下,图书馆的工作职能将发生显著变革,知识经济时代图书馆将面临新的机遇与挑战。图书馆要适应知识经济的需要,就必须加强自身建设,提高人才素质是决定性因素;网络建设是必由之路;现代化的科学管理是关键环节。     

医疗体育对大学生身高增长的影响

19至24岁的大学生,随着内脏器官的不断完善,两次身高增长的高峰期已经过去,一但骨骺部位闭合,骨化,身高的增长就几乎停止。通过对815名学生样本数据的正态分析和对中外多项增高实例研究,对比,得出大学生群体中身材矮小及伴随相关心问题的人,通过有针对性的体疗锻炼,能使其形体和心理都得到有效的改善。对大学生身体发育抢救阶段,医疗体育（体疗）方案,运动处方,增高器械等方面的深入探索,对培养高素质人才具有深远的意义。