响应面分析法优化阿奇霉素掩味微囊处方工艺

制备阿齐霉素掩味微囊并优化处方工艺,考察掩味效果.选择乙基纤维素为囊材,采用喷雾干燥法制备阿奇霉素掩味微囊,并采用响应面分析法优化处方工艺,以人体口腔内的苦味感觉为指标,考察阿奇霉素微囊的掩味效果.最佳工艺参数:囊材质量比1∶2,进风温度124℃,进样速率4mL/min.在此工艺条件下得到载药量为17.27%,包封率达70.54%,口感无苦味.响应面分析法优化工艺条件理想,喷雾干燥法制备微囊方法简单,工艺有利于工业化生产,对苦味具有良好的掩味效果.     

溶剂非溶剂法制备四逆汤微囊研究

该课题组通过溶剂-非溶剂法将四逆汤制备成具有缓释作用的制剂,增加在胃肠道的停留时间,并考察四逆汤微囊体外表征和体外作用。通过溶剂-非溶剂法制备了四逆汤微囊,并通过单因素实验,确定微囊最佳制备方案。考察四逆汤微囊的体外释放。结果:最终确定囊材质量浓度为15%,囊芯与囊材的比为1:15,转速为400r/min,乙酸乙酯与水的体积比为1:5时微囊的包封率最高,可达82.57%;体外释放结果显示,载药微囊在胃液中少量释放,而在肠溶液中可以达到缓慢释放,最终释放率为57.7%。该实验采用溶剂非溶剂法制备了具有缓释效果的四逆汤微囊。     

美洛昔康缓释微囊的工艺研究与质量评价

目的:研究以明胶和阿拉伯胶为囊材,将美洛昔康微囊化的制备工艺。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:囊材与囊心物的质量比2∶1,固化时间2 h、成囊pH4.0、成囊温度50℃为最佳工艺条件。结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

5—氟尿嘧啶壳聚糖缓释微囊制备工艺研究

5－氟尿嘧啶（5－Fu)以壳聚糖为载体,采用乳化化学交联技术,制备了5－Fu壳聚糖微囊。用正交安排试验,以微囊载药量,药物包封率,粒子分布百分数为指标优化微量的制备工艺,并以最佳制备工艺条件制得含药微囊,方法重现性好,制备工艺稳定,体外释放度试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

黄芩苷缓释微囊的制备方法及稳定性的研究

目的研制黄芩苷缓释微囊并进行稳定性考察。方法运用复凝聚法以明胶和阿拉伯胶为囊材,黄芩苷为囊心物,吐温-80为润湿剂制备微囊。以包封率作为质量判定指标,采用单因素考察和正交试验优化处方工艺。结果得出最优处方是明胶和阿拉伯胶浓度皆为1．33％g／mL,反应温度50℃,pH值3．90,材药比为5：1。按该处方制得的微囊囊型圆整光滑,载药量较高,并具有一定的缓释效果。结论复凝聚法可成功制备出包封率较高的黄芩苷微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。     

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微囊的制备与释药特性

为制备结肠定位给药制剂,研究囊材溶剂、药物/囊材质量比对微囊性质和药物体外释放特性的影响。以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶为模型药物,选用丙烯酸树脂Eudrag itS100为材料制备了pH控制的结肠定位给药微囊。结果表明:采用液中干燥法制备的5-氟尿嘧啶微囊载药量为14.47%,微囊包封率为96.68%,在人工胃液、人工小肠液中10 h的累积释放率为18.5%。实验表明,微囊的体外释放特性具有结肠定位释药的特征。     

壳聚糖/木质素磺酸钠复凝聚法制备生物农药微胶囊

研究了以壳聚糖和木质素磺酸钠为囊材,以阿维菌素为囊芯,采用复凝聚法制备微胶囊。利用正交实验对复凝聚体系形成条件进行了初步筛选,在此基础上,深入研究了影响微胶囊载药量和包封率的各种因素,获得最佳制备工艺条件为：壳聚糖cps1500、壳聚糖浓度0.5%、木质素磺酸钠浓度2%、乳化剂Tween80/Span80配比2、乳化剂用量6 mL、壳芯比6、复凝聚时间15 min、交联剂用量4 mL、交联时间1 h,所得微胶囊的载药量和包封率可达到9.6％和82％。采用FT-IR对微胶囊进行表征的结果表明,囊芯与囊壁之间无化学键合。体外释放动力学研究结果表明,壳聚糖/木质素磺酸钠复凝聚微胶囊对阿维菌素具有一定的控释作用。     

苦杏仁苷明胶微球的制备及其工艺优化

对苦杏仁苷明胶微球的制备工艺及特性进行初步研究.以生物降解材料明胶为载体,采用乳化化学交联法制备含苦杏仁苷的明胶微球,并进行验证试验和微球的体外溶出试验以及微球稳定性和胃黏膜刺激性实验.优化最佳处方为明胶质量分数15%,苦杏仁苷与明胶质量比1∶10,液体石蜡与明胶溶液体积比4∶1;制备的苦杏仁苷明胶微球外形圆整, 稳定且刺激性小,平均载药量为7.5%,包封率为25.12%.     

马钱子总生物碱树脂复合物微囊包衣处方研究

研究乳化溶液挥发法制备马钱子总生物碱药物树脂复合物包衣的最佳处方.以司盘-80、石蜡和乙醇为乳化体系,乙基纤维素为囊材,聚乙二醇-400为致孔剂,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用星点效应实验设计联合应用优化处方.马钱子总生物碱树脂复合物的最佳微囊包衣处方用量为:乙基纤维素为11.68%,聚乙二醇-400为3.17%,邻苯二甲酸二乙酯为11.83%,在石蜡∶司盘-80∶无水乙醇=30∶3∶4的乳化体系中,在35℃、500 r/min的磁力搅拌条件下搅拌至无醇味.采用正交试验和星点效应联合实验设计筛选的最优处方,制备的马钱子总生物碱树脂复合物微囊外形好,释放度较高.     

壳聚糖负载利福平微囊的制备及其性能研究

采用溶剂挥发-乳化分散交联法制备利福平/壳聚糖微囊,借助红外光谱仪分析了REP/CS微囊的结构,使用扫描电子显微镜和光学显微镜观测微囊的形态、粒径及分布,紫外分光光度法测定载药量和包封率,考察微囊的体外释药性能,探讨影响制备利福平/壳聚糖微囊的主要因素.结果表明:微囊平均粒径为5.04±2.04μm,成球性良好,搅拌速度和油水比对微囊粒径以及球形影响最大;微囊的包封率达42.67%,主要受壳聚糖质量分数、mCS:mREP的影响;微囊在碱性条件下比在酸性条件下释药较快,具有明显的缓释作用.     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

载带姜黄素的卵磷脂/果胶锌凝胶球的性能

采用滴制法制备载带姜黄素的卵磷脂/果胶锌凝胶球,以粒径、粒质量、载药量、包封率以及体外释药性能为评价指标,讨论工艺参数对评价指标的影响.实验制备的载带姜黄素的卵磷脂/果胶锌凝胶球成球均匀,平均粒径1.34~1.59,mm,平均粒质量1.74~3.45,mg.当卵磷脂与果胶的质量比为5∶4、药胶质量比为16∶20、氯化锌质量浓度为70,g/L、果胶质量浓度40,g/L、NaOH质量浓度为30,g/L时,载药量为18.03%,包封率为85.81%,模拟小肠液中8,h累积释药率为1.64%,再进入模拟结肠环境36,h累积释药率为68.72%.结果表明,卵磷脂的加入改善了果胶锌凝胶球对姜黄素的载带效果以及缓释效果.     

脲醛树脂胶粘剂制备毒死蜱微胶囊

采用工业生产的脲醛树脂胶粘剂为原料,通过原 位聚合法制备了毒死蜱微胶囊,探讨了影响微胶囊性能的主要因素。结果表明,固化剂种类 、壳芯比和反应温度对载药量和包封率的影响较为显著,反应时间和加酸速度对载药量和包 封率的影响不大。在乙酸、草酸、对甲苯磺酸3种固化剂中,草酸效果最好;随着壳芯比的 提高,收率和包封率提高,载药量略有降低;随着反应温度升高,包封率和收率明显降低, 而载药量的变化不大。反应温度较低、加酸速度较慢的微胶囊表面较平滑。经过优化后的制 备工艺为：固化剂为草酸,壳芯比为0.94,反应温度为40℃。在此条件下制得的微胶囊 ,其载药量可达67.66%,包封率为87.68%,收率为88.23%。用本方法在较低的反应温度 下制备的微胶囊的性能不低于同等条件下以尿素和甲醛为原料制备的微胶囊,表明本法是一种简便而效果较好的毒死蜱微胶囊制备方法。     

响应面法优化恩替卡韦微球的制备及体外释药

为了开发抗乙肝病毒药物恩替卡韦长效缓释制剂,采用S/O/W乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦微球,并使用Box-Behnken响应面法对处方参数进行优化。选取PLGA质量浓度、PVA体积分数、水油比作为自变量,以载药量、包封率、粒径为响应。得到的最优处方参数为:PLGA质量浓度为0.13 g·m L-1,PVA体积分数为1.2%,水油比为91∶1,载药量为19.23±0.32%,包封率为76.91±1.28%,平均粒径为84.5μm。对优化后的微球的形貌、体外释药行为进行了评价,扫描电子显微镜显示微球呈球形,结构致密,表面光滑。微球的体外释药行为说明药物是以一级动力学模型释放的,缓释可以达到59 d。结果表明,Box-Behnken响应面法可提供合适的恩替卡韦微球处方,制备的微球具有很好的缓释效果,明显延长药物作用时间。     

洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药

采用油/水型乳化溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸缓释微球,通过正交试验筛选最优制备工艺;考察了微球的粒径,形态,及载药量、包封率等特征,采用透析法进行微球体外释药研究。结果表明由最佳工艺制备的洛伐他汀聚乳酸微球形态圆整,粒径分布较为均匀。分子量5万聚乳酸制备的微球,载药量32.28%,包封率81.81%,平均粒径65.8μm ;分子量3万聚乳酸制备的微球,载药量27.66%,包封率60.84%,平均粒径63.3μm。二者在10d内体外累积释放率分别为34.81%和40.96%,释药动力学符合Higuchi方程。     

龙胆苦苷PLGA纳米粒的制备

采用溶剂沉淀法制备龙胆苦苷PLGA(GEN-PLGA)纳米粒.以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制备纳米粒,探讨PLGA类型、泊洛沙姆188质量分数、投药量、水相与有机相体积比等制备条件对纳米粒的影响,确定制备龙胆苦苷PLGA纳米粒的最佳工艺条件.当PLGA类型为50/50,质量分数为1％,泊洛沙姆188质量分数为1％,内水相与有机相体积比为1∶8时,制备的GEN-PLGA平均粒径为(131.3±3.2) nm,包封率为(52.86±2.86)％的纳米粒.优化工艺后制备的龙胆苦苷PLGA纳米粒包封率较高,方法简便可行.     

盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的制备

为减轻盐酸二甲双胍对胃的刺激,实现其在肠道内的释放,以盐酸二甲双胍为主药,壳聚糖、海藻酸钠为复合载体,筛选盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的最佳处方及制备工艺,并对其pH敏感性及体外释药特性进行了考察。通过单因素试验及正交试验优化处方工艺,利用扫描电镜进行结构表征,紫外分光光度法测定载药量及包封率,转篮法研究释放度。结果表明,盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的优选处方如下:壳聚糖与海藻酸钠的总浓度为2%(质量体积比),海藻酸钠与壳聚糖的质量比为1∶1,药物与海藻酸钠的质量比为2∶5,氯化钙的交联浓度为3.5%(质量体积比);盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球在人工胃液中6 h累积释放度小于4%,在人工肠液中6 h累积释放度最大可达96.4%。所制备的盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球处方工艺稳定可靠,水凝胶微球机械强度高,生物降解性和稳定性好,是一种新型结构的盐酸二甲双胍给药系统。     

小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性研究

采用溶剂挥发法制备小檗碱聚乳酸微球, 选择小檗碱与聚乳酸的投料比、二氯甲烷与水的体积比和乳化剂PVA的质量分数3个因素为实验因素,以包封率和载药量为优化指标, 采用L9(3⁴)正交试验优选最佳处方和制备工艺,测定微球的粒径分布、包封率,并进行体外释药试验。小檗碱聚乳酸微球的算术平均粒径为(53.0±3.5)μm(n=500),载药量为(8.96±0.3)%(n=3),药物包封率为(83.4±0.5)%(n=3),37℃时30d内微球体外累积释药量为82.03%。小檗碱聚乳酸微球球形圆整,释放良好,分子量2.5万左右的聚乳酸较适宜制作微球。     

替莫唑胺长循环纳米脂质载体的研究

目的:制备替莫唑胺长循环纳米脂质载体,考察其理化性质和体外释放。方法:采用高温乳化-低温固化法制备莫唑胺长循环纳米脂质载体,超滤离心法测定其包封率和载药量,通过单因素考察,分别考察药脂比、液固脂质比、水浴温度、两种固体脂质比、滴加速度、搅拌速度对包封率的影响,通过正交设计法确定最佳处方。制备冻干制剂,并进行理化性质的考察和体外释放的研究。结果:根据单因素考察和正交设计得到的最佳处方制备三批莫唑胺长循环纳米脂质载体,其包封率为22.98%±2.6,载药量为3.71%±0.16,p H值为5.18±0.34,电镜照片显示替莫唑胺纳米脂质载体外观呈圆整的球形或类球形实体,粒径均匀;冻干制剂外观呈白色粉末,复溶后包封率略有增大,平均包封率为23.92%±2.6;体外释放显示出缓释效果。结论:采用高温乳化-低温固化法制备替莫唑胺长循环纳米脂质载体方法简单,冻干制剂稳定,包封率变化不大,缓释效果良好。     

聚羟基丁酸羟基辛酸载骨形成蛋白缓释纳米微球研究

创建载骨形成蛋白(rBMP)的聚羟基丁酸与羟基辛酸(PHBHOx)纳米微球(rBMP-PHBHOx),为关节一体化支架硬骨区细胞提供生长因子.以载药量、包封率为技术指标优化纳米微球的制备条件,以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质考察了微球的体外缓释性能,采用负压法将纳米微球胶体液纳入骨组织工程支架中,电镜观察其形貌及大小.制备的纳米微球平均粒径为(564.75±53.46)nm,载药量为(0.011 72±0.002 62)%,包封率为(83.50±2.82)%,体外释药率13d可达82.50%.