痛风颗粒剂制备工艺研究

为确定痛风颗粒剂处方组成及制备工艺,采用单因素比较试验的方法,以临床制剂学参数为主要考察指标,筛选该制剂的最优处方及制备工艺路线,得到了最优主药与辅料处方比为1∶6.5∶2.5。该处方优化合理,制得的制剂符合设计要求。     

噻吗洛尔微乳凝胶的构建及其药学研究

运用伪三元相图法和星点设计效应面法筛选最佳载药微乳处方,将其制备噻吗洛尔微乳凝胶,方便血管瘤患儿的经皮给药.采用手工滴加法制备各处方微乳,根据伪三元相图各微乳区面积大小初步筛选处方.然后根据处方各相形成微乳时的用量范围设计星点实验,以油相、表面活性剂、Km为自变量,载药量为响应值,拟合非线性回归方程并建立效应面模型,经过数据分析得到最佳载药处方.随后将凝胶基质加入噻吗洛尔微乳中充分溶胀,即得噻吗洛尔微乳凝胶.最佳处方(质量百分数)为30%油酸,24%Span80/Tween80,无水乙醇:30%,水:15.5%,噻吗洛尔:0.5%,所需凝胶基质卡波姆940的最佳用量为8.3%.最优处方制得的噻吗洛尔微乳凝胶呈淡黄色透明半固体状,质地均匀细腻,黏度适中,便于婴幼儿血管瘤的局部给药.     

盐酸维拉帕米凝胶骨架贴剂的处方筛选研究

制备盐酸维拉帕米(VRP)凝胶骨架型贴剂,筛选出最优处方.确定盐酸维拉帕米紫外最大吸收波长,制备标准曲线;利用Franz扩散池,以离体大鼠鼠皮为透皮屏障,经皮透过速率为评价指标,通过单因素试验考察促渗剂的种类及用量并设计正交实验优化贴剂处方.盐酸维拉帕米在230 nm处有最大吸收,标准曲线A=0.029 4C+0.005 3(R2=1.000 0);单因素试验及正交试验优化后最终确定的处方为:羧甲基纤维素钠8%,乳糖10%,甘油10%,5%丙二醇.确定了盐酸维拉帕米贴剂的最佳处方,且制得的制剂基质光滑、无气泡、具有一定的强度及黏性,保湿效果良好.     

正交试验法优化阿昔洛韦固体纳米粒的处方

采用正交试验法筛选阿昔洛韦固体脂质纳米粒最优处方。利用(W/O/W)复乳-超声法制备阿昔洛韦固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计筛选出最优处方。单硬脂酸甘油酯用量1.5%、大豆卵磷脂用量0.4%、泊洛沙姆188浓度2%、油相与内水相体积比(Vo/V)i 6。正交试验优化阿昔洛韦固体纳米粒处方有效、可行。     

星点设计优化丙酸氟替卡松鼻用温敏凝胶处方并对其体外释放及滞留性进行考察

为优化丙酸氟替卡松温敏型原位凝胶滴鼻剂处方,对其体外释放及滞留性进行考察。以丙酸氟替卡松为主药,泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)为基质,采用冷法制备丙酸氟替卡松鼻用温敏凝胶;以影响制剂胶凝温度的泊洛沙姆P407、P188用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行星点设计优选处方。用Franz扩散池法对体外释放进行考查。结果显示,凝胶基质中以P407为19%、P188为2%时为最优处方,此时胶凝温度为32℃。体外释放符合Higuchi方程。由此可知,丙酸氟替卡松温敏凝胶制备工艺切实可行,且适宜经鼻给药,释放性能良好,作为鼻腔给药剂型有很好的应用前景。     

医用巴布剂制备工艺研究

采用正交试验进行配比工艺的筛选,以内聚力和剥离强度为指标评价基质优劣,将药物浸膏加入到最优比例基质中,制备了鼻炎巴布剂.实验结果表明,巴布剂基质最优处方为明胶、聚丙烯酸钠、高岭土、羧甲基纤维素钠,其比例为1: 2: 5: 0.5(质量比).所制得的巴布剂黏性、剥离强度及保湿性等性能良好可用.     

门冬氨酸洛美沙星粉针剂的制备及其含量测定

通过筛选赋形剂的种类和用量来确定门冬氨酸洛美沙星粉针剂制备的最佳处方,采用紫外分光光度法来测定门冬氨酸洛美沙星的含量。确定葡萄糖作为赋形剂且主药和赋形剂质量配比为1∶1为最佳的处方,制得的门冬氨酸洛美沙星粉针剂主药含量为标示量99%。设计的门冬氨酸洛美沙星粉针剂处方简单合理,制剂中主药含量符合要求。     

依托泊苷纳米混合胶束的制备及其理化性质

为提高依托泊苷制剂的水溶性和稳定性,采用星点设计-效应面法优化依托泊苷纳米混合胶束(ETP mPEG-PLA/P123)的处方工艺。在单因素试验基础上,以投药量、mPEG-PLA所占质量比和水化体积为自变量,以依托泊苷包封率、载药量以及粒径为因变量,进行3因素5水平的星点设计-效应面法实验,采用荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC),并对所制备的胶束制剂进行理化性质和释放行为的评估。结果表明,ETP mPEG-PLA/P123胶束制剂的最优处方工艺如下:mPEG-PLA与P123质量比为38∶62,投药量为5 mg,水化体积为6 mL;采用最优处方制得的混合胶束的包封率为87.4%,载药量为4.19%,粒径为115.6 nm, PDI为0.216,Zeta电位为-16.3 mV;荧光探针法测定的CMC值为1.7×10~(-3 )g/L,mPEG-PLA/P123胶束稳定性良好;体外释放实验中,依托泊苷可从胶束中缓慢而持续地释放,在48 h内释放量可达80%。采用优化处方制得的ETP mPEG-PLA/P123纳米混合胶束,能显著增加依托泊苷的溶解度,胶束制剂稳定性好,且有一定的缓释作用,可为进一步拓宽依托泊苷新型制剂的应用范围提供理论依据。     

福多司坦胶囊的制备及其处方优化

采用正交设计实验,以溶出度与颗粒休止角为指标,进行处方筛选,制备规格为200 mg的福多司坦胶囊,并优化其制剂处方.结果显示按优化后的处方制备的福多司坦胶囊达到实验设计要求,最佳处方为每粒胶囊含福多司坦200 mg,善达(部分预胶化淀粉)12 mg,滑石粉7.2 mg,二氧化硅7.2 mg.且该胶囊制剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业大生产.     

美洛昔康纳米混悬液的制备及质量评价

采用介质研磨法制备美洛昔康纳米混悬液(MLX-NS)以提高药物的溶出速率,对处方及工艺参数进行优化,并对其进行粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性等评价。MLXNS最优处方为0.5%吐温20为润湿剂,0.5%胆酸钠为稳定剂;最优制备工艺为研磨珠尺寸为0.4 mm,研磨转速2000 r/min,研磨时间3 h。采用最优处方及工艺制备的MLXNS平均粒径为132 nm,Zeta电位为-26.8 m V,XRD结果显示研磨前后晶型并未发生改变,体外释放结果显示MLX-NS与原料药相比溶出速率显著增强,5 min时释放达15%,2h即可释放完全( 85%),常温放置30 d制剂性质无显著性变化。研究制备的MLXNS可显著提高美洛昔康的溶出速率,为进一步开发快速起效并可持续释药的美洛昔康纳米制剂提供依据。     

氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺研究

为研究氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺,采用单因素试验法对制剂处方中的卡波姆型号、十八醇与卡波姆比例、润滑剂用量、片硬度进行预选,在此基础上再用正交设计试验优化氧化苦参碱缓释片的制剂处方组合.氧化苦参碱缓释片最佳处方工艺为74.25%固体分散体、24.75%卡波姆与1%硬脂酸镁按照等量递增法混匀,粉末直接压片,硬度为5 N,片重400 mg/片.本制剂处方重现性良好,合理可行.     

松果菊苷鼻用温敏凝胶的制备及体外释放度研究

以松果菊苷为模型药物,泊洛沙姆P407、P188为凝胶基质,PVPK30为粘膜粘附剂,考察凝胶的相变温度和黏附力,优选基质处方。同时采用Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放特性评价。采用冷法工艺制备松果菊苷鼻用温敏凝胶,采用UPLC测定其药物含量,参照《中国药典》2015年版相关规定对松果菊苷凝胶的澄明度、pH、粘度、胶凝强度等进行测定,并用Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放评价。结果显示,以处方中含有的泊洛沙姆P407为20%、泊洛沙姆188为3%、PVPK30为0.1%为最佳处方,平均胶凝温度在32℃,胶凝强度、粘度、黏附力、pH值均在鼻腔用药适宜范围内,澄清度良好。体外释放符合Higuchi方程。由此可知,该制剂处方设计和工艺方法可行,各项评价指标均在适宜范围内,并具有一定的缓释特性,适合鼻腔给药。     

硝酸咪康唑乳膏的处方筛选及其质量控制

设计并筛选出硝酸咪康唑乳膏的最佳配方,通过各种质量检查项目考察不同处方乳膏的稳定性,并采用HPLC的方法测定最佳处方中硝酸咪康唑的含量.结果表明,处方F的稳定性最好,基质对测定无干扰.说明该乳膏工艺可行,HPLC法测定操作简便,结果可靠.     

辛伐他汀肠黏附型脉冲片的制备工艺研究

为确定辛伐他汀肠黏附型脉冲片的制备工艺及最优工艺处方,通过单因素和正交试验,以时滞时间及累计释放度为考察因素,优化辛伐他汀肠黏附型脉冲片的最优工艺处方.结果表明,确定辛伐他汀肠黏附型脉冲片的最佳工艺处方为丙烯酸树脂与乙基纤维素比例为65∶35,15%的PEG6000,包衣增重7%.本实验所得处方重现型良好,通过对肠黏附性脉冲片片芯包衣使制剂达到了迟释的效果.     

基于增溶作用的阿苯达唑分散片研究

为提高阿苯达唑的溶出性能,解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题,基于增溶作用,研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺。首先,考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响,筛选增加药物溶解度的方法;其次,采用单因素试验,以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标,对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选,通过正交试验优化处方及工艺;最后,按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片,进行质量评价,采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度。结果表明,联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度;阿苯达唑分散片的优选处方如下：十二烷基硫酸钠用量为3%（质量分数,下同）,PVPP用量为16%(内外加比例为1∶1),聚山梨酯80用量为3%,羟丙基甲基纤维素溶液用量为3%,硬脂酸镁用量为1%,采用湿法制粒压片;制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解,药物在45 min时累积溶出度均大于80%,符合2020年版《中华人民共和国药典》要求。所研制的阿苯达唑分散片处方合理,制备工艺可行,体外质量良好,为改善生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据。     

对乙酰氨基酚分散片的处方考察

通过考察不同处方分散片的崩解时间、在水中分散均匀性和药物30min累积溶出度等指标,综合评价不同处方对乙酰氨基酚分散片的质量,初步进行处方筛选。结果显示,2%立崩、8%MCC和4%PVP K30%醇溶液组成的处方最优。     

门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液处方工艺研究

探讨并优化了门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液制备工艺,提高了其稳定性.通过考察注射液的影响因素,筛选的最佳处方工艺是乙二胺四乙酸二钠0.02%,pH值的调节范围为4.0-5.0,活性炭用量为0.1%,115 ℃湿热灭菌30 min.该处方工艺制剂的稳定性较好,可规模生产.     

盐酸小檗碱胃漂浮片的研制

为筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方并评价其漂浮和体外释放特性,根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素实验及正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数,确定了最优处方。采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度,并用紫外可见分光光度法检测其释药量。优选的处方为每片含HPMC(K15M)35 mg,碳酸氢钠20 mg,羧甲基淀粉钠47 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)为15 mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1 min,持漂时间大于12 h,12 h的累积释药量大于80%。结果表明,研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能,且制作工艺简单。     

姜黄挥发油自乳化释药系统的制备研究

为研究姜黄挥发油自乳化制剂最佳处方组成和比例.用溶解性实验、正交筛选和伪三相图法进行姜黄挥发油自乳化释药系统的制备研究,通过评价姜黄挥发油自乳化制剂处方的乳化效果和乳滴粒径大小,优选最佳的处方组成和比例.结果显示姜黄挥发油自乳化释药系统的处方组成为中碳链甘三酯、聚氧乙烯蓖麻油时,能获得较好的自乳化效果,最佳处方比例为中碳链甘三酯与聚氧乙烯蓖麻油的质量比为7:3、姜黄挥发油质量分数为30%.     

As2O3贴剂制备工艺与处方优化的研究

考察了As2O3贴剂的制备工艺和最优处方.以黏性和释药性为考察指标,采用单因素考察压敏胶、增塑剂、交联剂和渗透促进剂对贴剂的影响,并通过正交设计筛选了贴剂处方.结果表明:所得贴剂的制备工艺简单;压敏胶成膜均匀;黏性适中,释药性发现能缓释12 h.