新型抗癌配合物的研究Ⅱ钯(Ⅱ)—葡聚糖—二齿胺配合物的抗癌活性

在我们以前工作的基础上,为寻找低毒高效的抗癌金属配合物,本文合成了多种由生物大分子配位的金属配合物,用元素分析,红外光谱,原子吸收等方法对配合物的中间体进行了表征,用紫外分光光度法检验配合物的形成,用MTT法考察了他们的抗癌活性,结果表明,所试化合物优于或相当于顺铂和MTX的活性.     

饱和脂肪酸氨合铂配合物的理化特性及抗癌作用

以饱和脂肪酸酸根作配体合成了三种脂肪酸氨合铂配合物－硬脂酸氨合铂、棕榈酸氨合铂、豆蔻酸氨合铂。元素分析的实验结果与理论值相符。用红外吸收光谱分析方法对配合物进行了测试，结果表明配合物中氨配体和脂肪酸配体分别为氨基的氨和脂肪酸的羟基氧。体外抗癌活性测试表明，三种合成物均具有明显的抗癌作用，对癌细胞杀伤率为83％－88％，且以豆蔻酸氨合铂的抗癌活性最强。     

抗癌铂配合物的研究进展

本文简要综述抗癌铂配合物的抗癌活性与分子结构组成的关系,抗癌作用机理以及计算机辅助药物合成的研究概况。     

配合物的稳定性与配体碱性之间的直线自由能关系——锌(Ⅱ)—芬布芬—α—氨基酸三元体系

在25±0.1℃,1=0.1 mol·L~(-1) KNO_3条件下,在80％(V/V)DMSO—H_2O混合溶剂中,应用pH法测定了甘氨酸,L—缬氨酸,L—丙氨酸,L—脯氨酸,L—丝氨酸和DL—笨丙氨酸等α—氨基酸(缩写为α—AA,记为B配体)的酸离解常数,Zn(Ⅱ)—α—AA二元配合物和锌(Ⅱ)—芬布芬—α—氨基酸三元配合物(芬布芬缩写为Fen记为A配体)的稳定常数。实验发现在logβ_(102)与pK_2~B,logβ_(111)与pK_2~B及logβ_(111)与logβ_(102)三对参数之间均存在良好的直线自由能关系,用△logK_M和△logβ_(111)二个参数描述了三元配合物相对于二元母体配合物的稳定性,讨论了溶剂的性质、配体分子间的疏水作用、堆积作用对配合物稳定性的影响。     

反式构型抗癌铂配合物的研究进展

顺铂虽然在治疗某些癌症方面有很好的疗效,但仍有明显的不足之处,特别是对一些常见的癌症类型存在抗药性.20世纪90年代出现的反式构型抗癌铂配合物对顺铂完全或部分没有交叉抗药性,弥补了亲代顺铂的不足,许多研究结果表明反式构型和顺式构型的抗癌机理不同,可能存在某种与顺式完全不同的结构和活性关系需要人们去探索,具有抗癌活性反式构型铂配合物的出现为设计新的铂基抗癌药物提供了新的思路.     

Schiff碱镓配合物的生物活性研究进展

由于Ga3+具有明显的抗癌活性且毒副作用小,66/67/68 Ga放射活性适中,Schiff碱配体具有良好的抑菌抗癌活性,因此Schiff碱镓配合物的研究备受关注,其中N4O2、N3O3、N2S2、N4S2型Schiff碱是镓配合物的研究重点.综述了Schiff碱镓配合物生物活性(抗癌活性、抗菌活性、显像活性)的研究进展,为镓抗癌药物、抗菌药物、放射性药物的研究提供参考.     

含金刚烷胺Pt~Ⅱ、Pt~Ⅳ配合物的合成、表征及对L-1210白血病的抑制作用

合成了顺-[PtA_2X_2](其中A为金刚烷胺,X=I、Br、C1、1/2mal·1/2ox、Cl-ac),顺-[PtA_2SO_4].H_2O等七种二价铂配合物,[PtA_2X_2(OH)_2](X=Br、Cl)、[PtA_2(Cl-ac)_2(OH)_2]·H_2O等三种四价铂配合物,并加以表征。配合物抑制BDA/2小鼠L-1210白血病的活性及其在水和乙酸乙酯中的溶解度均经测定。在测试化各物中以[PtA_2(Cl—ac)_2(OH)_2]·H_2O活性最高。对配合物抗癌活性与其水溶性、脂溶性的关系进行了讨论。     

顺式—1,3—环戊二胺合铂类配合物的合成,表征和抗癌活性

合成了[PtAX_2](其中A为顺式-1.3-环戊二胺;X=Cl,Br,I,Ac-Cl,NO_3,1/2Mal,1/2Ox,1/2SO_4,1/2C_3H_6(COO_2)和[PtA(OH)_2X′_2](X′=Cl,Ac—Cl)共十一种未知化合物,并用红外光谱,热失重差热等方法进行了表征,测定了它们在水和乙酸乙酯中的溶解度及对小鼠S-180肉瘤和L-1210白血病的押制能力,发现[Pt A(Ac-Cl 2]对小鼠S-180肉瘤有强烈的抑制作用。对配合物的抗癌活性与其脂溶性和水溶性关系进行了讨论。     

L-甲硫氨酸席夫碱及其锰(Ⅱ)配合物的合成、表征与抗癌活性

通过对氨基酸席夫碱合成方法的改进,合成了未见报导的4-OH-Sal-L-Met。K席夫碱及其锰(Ⅱ)配合物,并由元素分析、热重——差热分析、摩尔电导、红外光谱、氢核磁共振谱、电子光谱进行了表征。抗癌活性初步试验表明:锰(Ⅱ)配合物对艾氏腹水癌具有显著的抗癌活性,其抑制率达64.71%。     

甘氨酸铂配合物的合成表征及抗肿瘤活性

用二碘二氨合铂与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物.通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对甘氨酸铂配合物进行了初步表征.初步体外抗癌活性实验结果表明:甘氨酸铂配合物对人宫颈癌细胞(Hela)有一定抑制作用.     

蔗糖与L—精氨酸缩合物的分析

蔗糖与 L-精氨酸缩合反应属美拉德反应的一种,能形成褐色的“类黑色素”,本实验产物用 GC-MS 分析仪进行表征,得到了食品着色致香物质,1 实验部分1.1 实验材料蔗糖(优级)、L-精氨酸(生化级)、乙醚(分析纯)1.2 缩合物的制备在装有搅拌器、温度计、四流冷凝管的三口烧瓶     

一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性

以三苯基氢氧化锡为底物, 酰亚胺酸(HL)为配体, 制备新型配合物(Ph₃Sn)(L)·C₁₂H₆O_3（配合物1）, 并用元素分析、 X 射线单晶衍射、 红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征, 用噻唑蓝（MTT）法测试该配合物的抗癌活性. 实验结果表明： 配合物1的晶体结构属单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数a=2238 50(17) nm, b=1202 30(14) nm, c=1441 0(3) nm,  α=90000(0)°, β=101217(2)°, γ=90000(0)°, V=3804 1(9) nm3, Z=4, Dc=1509 g/cm3; 配合物1为单体结构, 中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位, 形成配位数为4的 扭曲四面体几何配位构型, 在配合物1的晶体结构中, 配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用; 配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用.     

一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性

以三苯基氢氧化锡为底物, 酰亚胺酸(HL)为配体, 制备新型配合物(Ph₃Sn)(L)·C₁₂H₆O_3（配合物1）, 并用元素分析、 X 射线单晶衍射、 红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征, 用噻唑蓝（MTT）法测试该配合物的抗癌活性. 实验结果表明： 配合物1的晶体结构属单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数a=2238 50(17) nm, b=1202 30(14) nm, c=1441 0(3) nm,  α=90000(0)°, β=101217(2)°, γ=90000(0)°, V=3804 1(9) nm3, Z=4, Dc=1509 g/cm3; 配合物1为单体结构, 中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位, 形成配位数为4的 扭曲四面体几何配位构型, 在配合物1的晶体结构中, 配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用; 配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用.     

PMNBP缩氨基酸酯席夫碱配合物的合成、表征和抑菌活性

合成1-苯基-3-甲基-4-对硝基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(PMNBP)缩L-苯丙氨酸甲酯、PMNBP缩L-缬氨酸甲酯、PMNBP缩L-亮氨酸甲酯、PMNBP缩L-色氨酸甲酯席夫碱等4种配体以及相应的过渡金属(Cu2+、Co2+、Ni2+、Zn2+、Mn2+)配合物,并对合成的化合物进行了核磁及红外光谱表征;利用琼脂扩散法测定了PMNBP席夫碱及其配合物的抑菌活性.结果表明:(1)4种配体均以酮式结构存在;(2)配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与金属离子配位形成ML2型中性配合物;(3)配合物的抑菌能力强于配体,5种金属中,锌的配合物均具有较强的抑菌能力.     

铒氨基酸配合物的离解动力学研究

测定了稀土铒盐与甘氨酸(Gly),组氨酸(L-His),脯氨酸(L-Pro)形成配合物的紫外光谱并研究了其离解动力学,实验表明:配合物在模拟生理条件下的离解完全符合一级反应动力学规律;pH=4时,稀土脯氨酸配合物离解速度较快,而稀土甘氨酸、组氨酸配合物不发生离解.     

某些氨基硫脲、缩氨基硫脲及金属配合物的抗真菌作用研究

本文报导了三种氨基硫脲、香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲及后者的铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、镉(Ⅰ)配合物共八种化合物的体外抗真菌作用,所选菌种为四种常见病害真菌,它们分别是黑曲霉菌、产青霉菌、黄萎病菌和枯萎病菌。实验结果表明,香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲几乎没有抗菌活性,而其四种金属配合物对所试验真菌均呈现出一定的抗菌活性,其中以镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物的抗菌活性更强一些。     

丙氨酸-N-荒氨酸镍稀土配合物的合成及活性

报道了稀土与丙氨酸 N 荒氨酸镍 [H2 NiL2 ]多核配合物的合成和表征。通过元素分析确定了配合物的组成为RE2 (NiL2 ) 3·XH2 O(RE =La ,Nd ,Sm ,Eu ,Gd ,Tb ,Dy ,Ho ,Ey ,Yb ;X =1,4,8) ,研究了配合物的溶解性 ,红外光谱和核磁共振氢谱。进一步确证了配合物的组成 ,用所得配合物进行了活性试验 ,其体外抗癌活性及抗菌活性实验表明丙氨酸 N 荒氨酸镍和它的稀土多核配合物具有较好的活性。     

N—氧化—2—巯基吡啶类与Co(Ⅲ)配合物的合成和性质

本研究合成了Co（Ⅲ）与N—氧化—2—巯基吡啶及其甲基衍生物的配合物。它们经元素分析,紫外—可见,红外和摩尔电导测定方法表征,计算出三种配合物的△值。研究发现,标题中的三种配体及其配合物对六种植物病原菌具有抑菌活性。     

抗癌活性钛双齿配合物的环糊精负载研究

通过Mannich反应制备了ONNO型双酚二氨基配体，并与钛酸异丙酯反应制备了具有抗癌活性的双齿七配位钛配合物，利用高分辨质谱和核磁共振对已合成的配合物进行了表征。通过对此类钛配合物进行了环糊精的包裹研究，对环糊精-钛配合物的纯化及结构鉴定方法进行了构建，系统分析了包合物的质谱及核磁共振氢谱并通过高效液相分析测定了包合率，为环糊精与金属配合物的载体研究提供新的设计思路。     

抗癌活性金属化合物的研究

综述了具有抗癌活性的铂配合物、二烃基锡衍生物、有机锗化合物 .茂钛衍生物及稀土配合物近年来的研究进展 ,包括化合物的结构类型以及抗癌作用机制等 .