(Pt(am)_n(Ac-Cl)_2)和(Pt(am)_n(CBDCA))配合物的合成、表征及抗肿瘤活性的研究

本文合成及表征了十种铂配合物〔Pt(am)n(Ac-Cl)_2〕和〔Pt(am)_n(CBDCA)〕(n=1,2;am=NH_3、乙二胺、异丙胺、1,2—环已二胺、1,3—环已二胺、1,2,2＇—三甲基—1,3—环戊二胺:CBDCA=1,1＇—环丁二酸根;Ac—Cl=氯乙酸根),其中八种为新配合物。研究了它们的电子结构,并测定了它们对小鼠S—180肉瘤的抑制作用。结果表明,配合物的电子结构和动物实验结果与以前得到的铂配合物的构效关系相一致。     

含金刚烷胺Pt~Ⅱ、Pt~Ⅳ配合物的合成、表征及对L-1210白血病的抑制作用

合成了顺-[PtA_2X_2](其中A为金刚烷胺,X=I、Br、C1、1/2mal·1/2ox、Cl-ac),顺-[PtA_2SO_4].H_2O等七种二价铂配合物,[PtA_2X_2(OH)_2](X=Br、Cl)、[PtA_2(Cl-ac)_2(OH)_2]·H_2O等三种四价铂配合物,并加以表征。配合物抑制BDA/2小鼠L-1210白血病的活性及其在水和乙酸乙酯中的溶解度均经测定。在测试化各物中以[PtA_2(Cl—ac)_2(OH)_2]·H_2O活性最高。对配合物抗癌活性与其水溶性、脂溶性的关系进行了讨论。     

一类低毒高活性的铂配合物

顺铂作为正式抗癌药已在国内外广泛地应用于临床,对生殖泌尿系统癌、头颈部恶性肉