用甲基α－D－葡萄糖甙母液改性酚醛树脂胶粘剂的研制

用苯酚和甲醛在碱性介质中合成甲阶水溶性酚醛树脂作为木材用胶粘剂，目前已有较完整和成熟的配方及工艺．但是，用甲基α－Ｄ－葡萄糖甙母液改性这类树脂胶粘剂尚属首例．经过大量实验室探索研究和工业化试验，其产品性能经国家人造板质量检验测试中心测定表明，该种改性酚醛胶粘剂，既能保证酚醛胶粘剂原有的优点，其胶接性能达到国家标准，又可大幅度降低原材料成本．此外，胶粘剂的贮存稳定性也相应得到改善，并且还开发了甲基α－Ｄ－葡萄糖甙母液的应用．     

巨枝大戟化学成分的研究

从巨大枝戟的全草中分离得到１０个化合物,分别鉴定为：１,２：５,６二－氧－异丙叉基－α－Ｄ－呋喃葡萄糖甙（１）,１,２：４,５－二氧－异丙叉基－β－Ｄ吡喃果糖甙 （２）,１,２氧－异丙叉基－α－Ｄ－呋喃葡萄糖（３）,１,２－氧化－异丙叉基－β－Ｄ吡喃果糖甙（４）,５－羟基甲基糖醛（５）,５－甲氧基甲基糖醛（６）,Ｄ－葡萄糖（７）,β－谷苗醇（８）,β－胡罗卜甙（９）,乔木萜醇（１０）,其中１－７为     

黄芩甙的抗氧化作用

以Ｆｅ＾２＋－Ｈ２Ｏ２和ＮＡＤＰＨ－Ｆｅ＾２＋作为氧自由基生成系统造成大鼠肝线粒体脂质过氧化，研究了黄芩甙对脂质过氧化产物丙二醛（ＭＤＡ）生成的抑制作用，以乙酰氨基酚和四氯化碳分别诱导脂质过氧化损伤，测定血清丙氨酸转氨酶活性，肝中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性，肝中丙二醛（ＭＤＡ）和谷胱甘肽（ＧＳＨ）含量，研究了黄芩甙对这些指标的影响，结果表明黄芩甙对大鼠肝线粒体脂质过氧化产物ＭＤＡ的生成有抑制作用     

黑叶菝葜中甾体皂甙成分研究

从黑叶菝葜根中首次分得５个甾体甙和１个酚甙，采用化学方法和光谱技术鉴定其结构分别为：熊果甙（Ⅰ），胡萝卜甙（Ⅱ），薯蓣皂甙元－３－Ｏ－［α－Ｌ－鼠李吡喃糖基（１－４）］－β－Ｄ－葡萄吡喃糖甙（Ⅲ），薯蓣皂甙元－３－Ｏ－［α－Ｌ－鼠李吡喃糖基（１－２）］－β－Ｄ－葡萄吡喃糖甙（Ⅳ），薯蓣皂甙（Ⅴ）和孕甾－５，１６－二烯－３β－醇－２０－酮－３－Ｏ－［α－Ｌ－鼠李吡喃糖基（１－２）］［α－Ｌ－鼠李吡喃     

直立黄芪中黄酮类似物的研究

从直立黄芪（Ａ．ａｄｓｕｒｇｅｕｓｐａｌｌ）中分离鉴定了５种黄酮类化合物，分别为３’，７－羟基－２＇，４＇－二甲氧基异黄烷Ｉ；札坡替宁２；黄芪甙３；异槲皮甙４；芸香甙５．其中１、２两种化合物在豆科植物中首次分离得到。     

鬼臼毒素配糖体衍生物的简便合成方法

从鬼臼毒素出发经五步反应合成得到配糖体衍生物（鬼臼乙叉甙、鬼臼噻吩甙等）．本法的特色在于：不需对４′ＯＨ进行保护，因而减少了两步反应，且反应总收率较原路线提高了１０％以上．本文详细研究了醇解反应这一步的反应条件，选择了５种金属作为催化剂、新的醇解反应具有操作简单，产品质量好及收率高等优点．     

淀粉糖甙聚醚聚氨酯硬质泡沫塑料发泡工艺的研究

以淀粉乙二醇糖甙聚醚、多苯基多次甲基多异氰酸酯（ＰＡＰＩ）为主要原料，对聚氨酯硬质泡沫塑料的发泡工艺进行了研究．经过实验分析，选择低分子量二醇Ｄｉｏｌ－Ａ为扩链剂，Ｄｉｏｌ－Ｃ为交联剂，采用“半氟”和“全水”的发泡工艺，所得淀粉糖甙聚醚聚氨酯（ＰＵ）泡沫材料具有较好的压缩强度、抗拉强度和导热性能．     

中国马先蒿环烯醚萜,木脂素和苯丙素甙成分研究

从中国马先蒿根部甲醇提取物的正丁醇浸豪中分离出５个甙类化合物，经ＩＲ，ＵＶ，＾ＨＮＭＲ，＾１３ＣＮＭＲ，ＤＥＰＴ，ＥＩＭＳ，ＦＡＢＭＳ以及化学转化鉴定它们为：６－Ｏ－甲基－构叶珊瑚甙（１），丁香醇－４″－β－Ｄ－葡萄糖吡喃甙（２），１＇－β－Ｄ０）３－羟基－４－甲氧基－苯基）－乙基β－Ｄ芹糖（１→３＇＿－α－Ｌ－鼠李糖（１－６＇）－４＇－反－阿魏酰基－葡萄糖吡喃甙（３），１＇－Ｏβ－Ｄ－（３－羟基     

两种熊果甙同系物的合成及其对酪氨酸酶的影响

熊果甙作为化妆品添加剂具有增白效果,主要是由于它对皮肤酪氨酸酶有抑制作用.以葡萄糖为原料合成了两种熊果甙同系物:1 对异丙基苯基葡萄糖甙和1 对甲氧基苯基葡萄糖甙.并对其结构进行红外光谱分析.以熊果甙及上述其两种同系物为效应物,研究对酪氨酸酶酶活力的影响,以探讨抑制剂分子结构与其对酪氨酸酶抑制效果的关系.结果表明,这3种效应物对酪氨酸酶活性的抑制效果为:熊果甙>1 对异丙基苯基葡萄糖甙>1 对甲氧基苯基葡萄糖甙.     

藓生马先蒿化学万分研究

从藓生马先蒿全草首次得分得１３个糖甙类化合物，经光谱，化学方法及与村样对照鉴定为：玉叶金花甙，小米草甙，栀子酸，桃叶珊瑚甙，玉叶金花酸，甲基酯山栀子甙，钓钟柳志蕊花甙，角胡麻甙，顺有胡麻甙，马先蒿甙Ａ，胡萝卜甙和乙基葡萄糖甙。     

顺铂、足叶乙甙腹腔灌注治疗癌性腹水35例疗效观察

癌性腹水 35例 ,采用腹腔穿刺抽液后 ,向腹腔内注入顺铂及足叶乙甙 ,观察其疗效及毒副作用。根据国际卫生组织 (WHO)癌性渗液疗效评定标准 ,完全缓解 15例 ,占 4 2 .9% ;部分缓解 7例 ,占 2 0 % ;总有效率 6 2 .9%。可见顺铂、足叶乙甙腹腔灌注治疗癌性腹水效果较好 ,副作用少 ,是一种较为安全有效的方法     

CE与EP方案治疗小细胞肺癌的临床疗效评价

为观察CE与EP方案治疗小细胞肺癌的近期疗效和毒副反应,对52例小细胞肺癌患者按住院先后顺序,随机分为CE组(卡铂+足叶乙甙)和EP组(顺铂+足叶乙甙),化疗2周期后评价疗效。结果近期疗效方面,CE组CR6例,PR14例,总有效20例(76.9%);EP组CR5例,PR13例,总有效18例(69.2%),两组比较无差别(P>0.05)。在毒副反应方面,CE与EP两组发生Ⅱ度以上的胃肠道反应及骨髓抑制无差别,患者均能耐受。说明CE与EP方案治疗小细胞肺癌均有效,且近期疗效无差别,毒副反应均能耐受,均可作为小细胞肺癌一线化疗方案。     

微波和足叶乙苷体外诱导K562细胞凋亡的研究

探讨微波和足叶乙苷体外诱导Ｋ５６２细胞凋亡的可能性及其机制,将微波和足叶乙苷分别单独以及联合作用于下沉髓细胞和Ｋ５６２细胞株,通过细胞凋亡和ｂｃｌ－２蛋白阳性率的测试来评价细胞凋良的程度并研究其机制,微波和足叶乙苷各自都能诱导正常骨髓细胞和Ｋ５６２细胞的少量凋亡,两者联合作用所诱导的细胞凋亡率较之宇足叶乙苷有显著性增加,其中Ｋ５６２的细胞凋亡率的增加幅度远大于正常骨髓细胞,细胞凋亡率的增另和ｂｃｌ     

沙眼衣原体抑制宿主细胞凋亡的研究

目的探讨沙眼衣原体D血清型感染对宿主细胞凋亡的影响。方法沙眼衣原体D血清型感染的Hela229细胞经凋亡诱导剂依托泊苷（etoposide）作用后,Hoechst33．258染色、荧光显微镜观察核浓缩和凋亡小体,流式细胞仪检测凋亡率。结果经依托泊苷作用后,未感染的Hela229细胞有凋亡形态学特征,沙眼衣原体感染的Hela229细胞则无明显凋亡形态学改变,两者的凋亡率比较有统计学意义（P〈0．05）。结论沙眼衣原体感染后能抑制诱导剂诱导的宿主细胞凋亡。     

草药物与人血白蛋白相互作用的分光光度法研究

以曙红Y为光谱探针,采用分光光度法探讨抗癌药物足叶乙甙对人血白蛋白中曙红Y的竞争结合规律,研究足叶乙甙与人血白蛋白的相互作用及结合.结果表明,曙红Y与人血白蛋白以静电作用力为主进行结合,形成电子转移配合物.曙红Y与人血白蛋白结合后,药物足叶乙甙的加入对这种结合产生破坏,争夺并占据人血白蛋白的结合点位,使曙红Y从结合态变成游离态,同时生成新的更为稳定的结合体—人血白蛋白与药物足叶乙甙复合物,其结合比约为7.93molVp16/molHSA.由此说明:足叶乙甙不仅与人血白蛋白存在有效的结合点位,而且具有较好的结合强度和结合容量.这些既是足叶乙甙在人体内贮存和运输的条件,也是其产生抗癌活性的药理基础.     

依托泊苷纳米混合胶束的制备及其理化性质

为提高依托泊苷制剂的水溶性和稳定性,采用星点设计-效应面法优化依托泊苷纳米混合胶束(ETP mPEG-PLA/P123)的处方工艺。在单因素试验基础上,以投药量、mPEG-PLA所占质量比和水化体积为自变量,以依托泊苷包封率、载药量以及粒径为因变量,进行3因素5水平的星点设计-效应面法实验,采用荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC),并对所制备的胶束制剂进行理化性质和释放行为的评估。结果表明,ETP mPEG-PLA/P123胶束制剂的最优处方工艺如下:mPEG-PLA与P123质量比为38∶62,投药量为5 mg,水化体积为6 mL;采用最优处方制得的混合胶束的包封率为87.4%,载药量为4.19%,粒径为115.6 nm, PDI为0.216,Zeta电位为-16.3 mV;荧光探针法测定的CMC值为1.7×10~(-3 )g/L,mPEG-PLA/P123胶束稳定性良好;体外释放实验中,依托泊苷可从胶束中缓慢而持续地释放,在48 h内释放量可达80%。采用优化处方制得的ETP mPEG-PLA/P123纳米混合胶束,能显著增加依托泊苷的溶解度,胶束制剂稳定性好,且有一定的缓释作用,可为进一步拓宽依托泊苷新型制剂的应用范围提供理论依据。     

DNA damage stress induces the dissociation of Smurf1/2 from MDM2 in a slow manner

The tumor suppressor p53 locates at the key point of cell growth or apoptosis balance, and the expression level of p53 is tightly controlled by ubiquitin ligases including MDM2. Upon DNA damage stresses, p53 was accumulated and activated, leading to cell cycle arrest or apoptosis. We previously showed that Smad ubiquitylation regulatory factor 1/2 (Smurf1/2) promotes p53 degradation by interacting with and stabilizing MDM2, and consequently enhancing MDM2-mediated ubiquitylation of p53. However, it is unclear how the Smurf1-MDM2 interaction is regulated in response to DNA damage stress. Here, we show that in response to etoposide treatment Smurf1 dissociates from MDM2, resulting in MDM2 destabilization and p53 accumulation. The negative regulation of Smurf1 on apoptosis is released. Notably, this dissociation is a slow process rather than a rapid response, implicating high expression of Smurf1 might confer the resistance against p53 activation. Consistent with this notion, we observed that Smurf1/2 ligases are highly expressed in colon cancer, esophageal squamous cell carcinoma and pancreatic cancer tissues, suggesting the oncogenic tendency of Smurf1/2.     

异长叶烷基噻唑类化合物的合成及其生物活性

【目的】将噻唑环构建至异长叶烷酮分子中,得到具有新型生物活性化合物,拓展松节油的应用领域,提高松节油的利用价值。【方法】异长叶烷酮与氨基硫脲缩合,生成异长叶烷酮缩氨基硫脲; 异长叶烷酮缩氨基硫脲再与α-溴代苯乙酮衍生物发生环化反应,得到11种异长叶烷基噻唑类化合物2a—2k。采用FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR、HPLC-MS等手段,对合成产物的结构进行了表征。采用最低抑制浓度(MIC)法和MTT法分别研究了异长叶烷基噻唑类化合物的抑菌活性和抗肿瘤活性。【结果】化合物4-(4-氯苯基)-2-(2-(1,1,5,5)-四甲基四氢-1H-2,4α-桥亚甲基萘-8(2H,5H,8αH)-亚基)肼基)噻唑(2b)和4-(2-萘基)-2-(2-(1,1,5,5)-四甲基四氢-1H-2,4α-桥亚甲基萘-8(2H,5H,8αH)-亚基)肼基)噻唑(2j)对枯草芽孢杆菌与荧光假单胞菌抑制效果较好,其最低抑制浓度(MIC)为7.5 μg/mL,化合物2b对真菌(白色念球菌与热带假丝酵母菌)的抑制效果优于其他化合物,其MIC值均为15.6 μg/mL; 异长叶烷酮缩氨基硫脲对人体肝癌细胞HepG2 的半抑制浓度(IC₅₀)为(34.5±0.8)μg/mL,表明其对HepG2具有较好的抗癌活性。【结论】异长叶烷酮缩氨基硫脲可作为潜在的抗肿瘤药物。     

中国锥囊藻科植物

通过对我国的锥囊藻科植物进行鉴定和整理,共报道该科植物6属,20种(变种),包括螺旋锥囊藻,侧位锥囊藻,圆筒形锥囊藻,分歧锥囊藻,群聚锥囊藻,秀丽锥囊藻,长锥形锥囊藻,密集锥囊藻,双隐孔金粒藻,淡红金粒藻,北方金杯藻,饱满金杯藻,卵形金杯藻,具鞭金杯藻,岸生金杯藻,浮游金杯藻,恩慈假金杯藻,波形假金杯藻菱形变种,椭圆附钟藻和纤细斯特克藻.