金刚藤醇提取物抗痛风作用的实验研究

通过测定二甲苯致小鼠耳的肿胀、醋酸致小鼠毛细血管通透性的增加、微晶型尿酸钠(MSU)致鼠足的肿胀及足炎症渗出液中前列腺素E2(PGE2)含量的降低等方法,对金刚藤醇提取物的抗痛风作用进行了研究.实验结果表明,金刚藤醇提物对二甲苯诱导的耳廓肿胀、醋酸所致的腹腔毛细血管通透性增高、MSU所致的足跖肿胀、MSU所致的肿胀足渗出液中PGE2生成均有显著的抑制作用,提示金刚藤醇提物有明显的抗急性痛风性关节炎的作用.     

蛇蜕对小鼠早期炎症反应影响的初步研究

目的：探讨蛇蜕对小鼠早期炎症反应的影响,为蛇蜕的临床应用提供新的实验依据。方法：分别制备二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型、甲醛致小鼠足肿胀模型和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验模型,观察蛇蜕对小鼠炎症反应的影响。结果：蛇蜕对多种早期炎症反应模型均有明显的抑制作用。结论：蛇蜕具有一定的抗炎活性。     

黄芩素的体外抗炎及抗氧化活性研究

采用LPS刺激小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7释放炎症介质NO、PGE2以及IL-6、TNF-α等炎症因子,以MTT法评价细胞毒性,Griess法检测NO的含量,ELISA法检测PGE2、IL-6和TNF-α水平,Western blot法检测iNOS、COX-2及内参蛋白β-actin表达水平,研究黄芩素的抗炎活性及作用机制.测定黄芩素对DPPH自由基、超氧阴离子的清除活性,评价其抗氧化活性.结果表明,黄芩素能显著抑制炎症介质NO和PGE2的产生以及炎症因子TNF-α和IL-6的释放,明显下调iNOS、COX-2蛋白表达水平,对DPPH自由基、超氧阴离子均具有较强的清除活性,且呈良好剂量依赖关系.通过对黄芩素的抗炎、抗氧化作用的研究,可以为黄芩素及相关制剂的临床应用提供一定的理论依据.     

木犀草素磷脂复合物的制备及其溶解性能研究

以木犀草素和大豆卵磷脂为原料制备木犀草素磷脂复合物,通过单因素实验确定最优反应条件.对木犀草素及其磷脂复合物进行紫外、红外光谱扫描并测定其在水中的溶解性和油水分配系数.结果表明,反应生成了目标复合物,木犀草素磷脂复合物制备的最佳工艺条件为反应温度室温20℃,反应时间2 h,木犀草素质量浓度为1 mg/m L,投料比为1∶1.磷脂复合物的溶解性高于木犀草素,木犀草素磷脂复合物改善了木犀草素的水溶性和脂溶性.     

美洲大蠊提取物CⅡ-3抗炎作用及机制研究

目的:研究美洲大蠊提取物CⅡ-3抗急性炎症的作用,并探讨其可能的作用机制。方法:采用二甲苯致大鼠耳肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀法急性炎症模型考察美洲大蠊提取物CⅡ-3抗急性炎症的作用。结果:50、100mg/kg的CⅡ-3对大鼠耳肿胀有明显抑制作用;100、200mg/kg的CⅡ-3对小鼠足跖肿胀有非常明显的抑制作用,且能显著降低小鼠炎足浸泡液中炎症介质PGE2、组胺和MDA的含量,并能提高炎症组织中SOD的活性。结论:美洲大蠊提取物CⅡ-3对急性炎症具有较好的抑制作用,其抗炎作用可能与减少炎症介质的含量和清除自由基有关。     

维药野西瓜醇提物的镇痛作用研究

目的:研究野西瓜的镇痛作用,并探讨其作用机制.方法:体内建立福尔马林致小鼠神经性和炎症性双相疼痛、小鼠热板致痛、冰醋酸致小鼠扭体反应动物模型,观察不同实验组效果.体外以RAW264.7细胞为研究对象,探讨野西瓜醇提物对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞释放一氧化氮(NO)的影响.结果:野西瓜醇提物对福尔马林所致小鼠双相疼痛反应呈剂量依赖性的抑制作用,使小鼠局部炎症组织前列腺素E2(PGE2)含量降低,延长小鼠热板痛阈值,减少醋酸致小鼠扭体次数,抑制RAW264.7细胞内NO的产生.结论:野西瓜醇提物有很好的抗炎镇痛效果,其作用机制之一可能是通过降低PGE2含量来发挥作用.     

Hsp90抑制剂木犀草苷对非小细胞肺癌的体外抑制活性及作用机理研究

本文利用荧光偏振法(FP)构建分子伴侣Hsp90的筛选平台,筛选得到黄酮类化合物木犀草苷,并用热稳定实验验证了它与蛋白的结合作用;评价了木犀草苷对14株癌细胞的体外增殖抑制作用,发现木犀草苷对非小细胞肺癌有良好的选择性抑制活性;利用细胞克隆形成、western blot以及流式细胞检测技术进一步深入研究其可能的作用机制,发现木犀草苷能剂量依赖性地抑制非小细胞肺癌的增殖;下调Hsp90的客户蛋白Raf-1、HER2的表达;将H460细胞阻滞在G2/M期;诱导细胞凋亡,并且引起Bax的表达上调。实验结果表明,黄酮类化合物木犀草苷可以通过抑制Hsp90的活性进而降解肿瘤细胞内的客户蛋白,诱导H460细胞G2/M期阻滞,上调Bax表达诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。     

Physagulin H通过阻断NF-κB和JNK/MAPKs信号通路抑制LPS诱导RAW 264.7细胞产生的炎症反应

采用脂多糖诱导的RAW 264. 7巨噬细胞体外炎症模型评价physagulin H的抗炎活性.以MTT法评价细胞毒性,Griess法检测NO的含量,ELISA法检测PGE2和TNF-α水平,Western Blot法检测炎症蛋白表达(iNOS和COX-2)以及对NF-κB炎性信号通路(IκB-α蛋白降解)和对MAPKs通路(JNK,p38和ERK蛋白磷酸化)的调控作用,研究physagulin H的抗炎活性及作用机制.结果表明,physagulin H可显著降低巨噬细胞RAW264. 7中NO、PGE_2和TNF-α的释放,还可显著降低iNOS和COX-2蛋白的高表达且呈浓度依赖性.Physagulin H对LPS诱导NF-κB/IκB-α降解具有显著抑制作用.进一步的抗炎机制研究表明,physagulin H能抑制JNK磷酸化,但对ERK 1/2和p38磷酸化无明显抑制作用.综上,physagulin H是通过调控NF-κB和JNK/MAPKs信号转导通路下调LPS诱导的炎性蛋白的高表达,进而抑制小鼠巨噬细胞产生和释放过量炎症介质以及炎症因子,从而发挥抗炎作用.     

紫花地丁不同提取物化学成分检识及抗炎活性研究

目的研究紫花地丁乙醇回旋冷凝法分离乙酸乙酯提取物和水提取物的化学成分及抗炎活性。方法紫花地丁乙醇回旋冷凝法提取乙酸乙酯部位和水相部位,并对各部位进行化学成分检识。采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性、角叉菜胶诱导大鼠足趾肿胀进行急性炎症造模、炎性组织PGE2含量检测、NO含量检测等动物试验,研究紫花地丁不同提取物的抗炎作用。结果紫花地丁乙酸乙酯提取物中主要含有黄酮、蒽醌类,水提取物中主要含有糖及苷类、皂苷类。乙酸乙酯提物各剂量组对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致小鼠足肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性均具有显著的抑制作用(P0.05～P0.01),并可不同程度降低炎性组织PGE2含量和NO含量,中剂量组作用极显著(P0.01)。结论紫花地丁的抗炎作用活性成分在乙醇回旋冷凝法提取的乙酸乙酯提取物中;紫花地丁乙酸乙酯提取物抑制了炎性组织中PGE2的生成量和NO释放量,其抗炎作用可能与降低PGE2、NO表达有关。     

藏药翁布挥发油抗炎镇痛实验研究

目的：探讨藏药翁布挥发油的抗炎和镇痛作用.方法：应用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性及小鼠肉芽组织增生法进行抗炎药效学实验;通过醋酸扭体法,小鼠热板法观察其镇痛效果.结果：翁布挥发油高、中、低剂量均能抑制二甲苯引起的小鼠耳廓炎症,醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进及棉球诱发小鼠肉芽增生;同时能明显减少醋酸致小鼠扭体反应次数;小鼠热板反应痛阈值延长.结论：翁布挥发油具有明显的抗炎和镇痛作用.     

木犀草素的药理作用及制剂研究进展

木犀草素(Luteolin)是一种黄酮类化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化和抗病毒等多种药理作用.近年来,对木犀草素制剂的开发研究逐渐增多,固体分散体、纳米制剂、金属离子配合物以及包合物等制剂技术的应用,不仅提高了木犀草素的生物利用度,还促进了中药现代化制剂研究的发展.本文对木犀草素的药理作用及其制剂的最新研究进展进行综述,为后续相关研究提供参考.     

木犀草素对脉络膜恶性黑色素瘤细胞的影响

为探讨木犀草素调节Wnt/β-catenin信号通路对人脉络膜恶性黑色素瘤细胞(MuM-2C)凋亡、迁移和侵袭的影响,采用CCK-8法测定0,5,10,15,20,25μmol/L浓度木犀草素处理24 h后的MuM-2C活力,以筛选合适的药物作用浓度.将体外培养的MuM-2C随机分为3组：对照组、木犀草素组及木犀草素+氯化锂组,木犀草素组以15μmol/L木犀草素处理,木犀草素+氯化锂组以15μmol/L木犀草素和10μmol/L的氯化锂联合处理.采用流式细胞技术和Hoechst 33258染色检测MuM-2C的凋亡情况,采用划痕实验和Transwell实验检测各组MuM-2C的迁移、侵袭情况,采用免疫荧光检测各组MuM-2C中凋亡蛋白BAX与BCL-2表达,采用免疫印记检测各组MuM-2C中EMT标志蛋白(E-cadherin, N-cadherin, Vimentin)和Wnt/β-catenin信号相关蛋白(Wnt1,β-catenin)表达,结果表明：不同剂量木犀草素均可抑制MuM-2C生长,并在一定范围内随剂量升高而作用增强;与对照组比较,木犀草素组细胞核形态固缩而大小不一,...     

木犀草素固体脂质颗粒包封率测定及抗氧化研究

测定木犀草素固体脂质颗粒的包封率并对其抗氧化能力进行研究,为木犀草素固体脂质颗粒的进一步开发应用提供依据.低速离心法分离木犀草素固体脂质颗粒与游离木犀草素,紫外分光光度法测定木犀草素固体脂质颗粒中木犀草素的质量比;通过对羟自由基、超氧阴离子、DPPH·清除能力和还原力的测定,确定木犀草素固体脂质颗粒的抗氧化能力.当离心强度1 000 r/min,离心时间120 s时,可实现较好的分离效果,并测得3批包封率分别为74.41%、76.41%、74.24%;以Vc作对比,木犀草素和木犀草素固体脂质颗粒对DPPH·、·OH和O_2~-·三种自由基的清除能力均随样品质量浓度的增加而升高.本实验测定包封率的方法操作简单快捷,可用于测定木犀草素固体脂质颗粒的包封率;木犀草素固体脂质颗粒提高了木犀草素的抗氧化活性,具有潜在应用价值.     

傣药大籽筋骨草乙酸乙酯部位抗炎镇痛作用研究

为了探讨傣药大籽筋骨草乙酸乙酯萃取部位(AMEA)的抗炎镇痛作用,采用角叉菜胶致小鼠足跖肿胀模型,以足跖肿胀度、足跖肿胀抑制率为指标,考察AMEA的抗炎作用;采用ELISA法测定足组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)水平,初步探讨AMEA抗炎作用机制;采用热板法和醋酸扭体法,考察镇痛作用.与模型组比较,致炎后5 h, AMEA低、中、高3个剂量组均对角叉菜胶所致小鼠足跖肿胀有显著抑制作用(P<0.01);各剂量组均能显著降低致炎足组织中TNF-α和IL-1β水平(P<0.05),并能明显减少冰醋酸所致小鼠扭体反应次数(P<0.01).结果发现,AMEA具有较好的抗炎和外周镇痛作用,其抗炎机制可能与TNF-α和IL-1β水平的下调有关.     

绿原酸对脂多糖致炎症小鼠体内体外COX-2的影响

探讨绿原酸对脂多糖致炎症小鼠体内体外COX-2蛋白表达的影响.脂多糖滴鼻造模建立小鼠急性肺损伤模型,脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7建立细胞炎症反应模型,应用Weston blot法,检测小鼠肺组织内以及RAW264.7巨噬细胞中COX-2的蛋白表达.绿原酸在小鼠体内体外均能有效降低脂多糖诱导的COX-2的蛋白表达,并能促进COX-2蛋白的降解.降低脂多糖诱导的COX-2的蛋白水平是绿原酸抗炎的机制之一.     

胆木浸膏片的抗炎作用研究

为研究胆木浸膏片的消炎功效 ,用毛细血管通透性、耳肿胀、跖肿胀、慢性肉芽肿、解热等方法对胆木浸膏片进行了药理研究 ,结果表明 :胆木浸膏片对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有非常显著的抑制作用 ,并显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀形成和棉球性慢性肉芽组织增生 ,对伤寒Vi多糖菌苗所致的家兔双高峰体温升高有解热作用 .提示胆木浸膏片是一种多环节作用的抗炎药 .     

金蝶清咽含片的抗炎和镇痛作用

选取昆明种小鼠或者Wistar大鼠分别进行金蝶清咽含片对蛋清所致大鼠足跖肿胀,对巴豆油引起的小鼠耳壳肿胀,对角叉菜胶引起大鼠胸腔白细胞游走,对大鼠棉球肉芽肿的抗炎实验,用扭体法和热板法分别对昆明种小鼠进行镇痛实验.结果表明,金蝶清咽含片对蛋清所致大鼠足跖肿胀、巴豆油所致小鼠耳壳肿胀和角叉菜胶所致大鼠胸腔白细胞游走有明显的抑制作用,并能明显减少醋酸性扭体反应和提高小鼠的痛阈值, 但对大鼠棉球肉芽肿的增生没有明显的抑制作用.金蝶清咽含片具有较好的抗炎作用和镇痛作用.     

人参皂苷Rb1通过抑制NF-κB信号通路减轻了大鼠佐剂性关节炎

本研究旨在探讨人参皂苷Rb1对佐剂性关节炎(AIA)大鼠的保护作用及机制.AIA大鼠腹腔注射给药Rb1,连续给药14 d,观察大鼠足肿胀、关节病理及血清炎症细胞因子水平.并通过体外实验检测Rb1对LPS诱导的RAW264.7细胞分泌NO、TNF-α及IL-6水平的影响,进一步评估Rb1的抗炎作用.Western blot检测关节滑膜及RAW264.7细胞中NF-κB信号通路相关蛋白表达,阐明Rb1抗RA作用机制.结果显示,Rb1显著减轻AIA大鼠足肿胀和关节破坏,降低血清TNF-α、IL-1β及IL-6水平并抑制LPS诱导的RAW264.7细胞分泌NO、TNF-α及IL-6水平.Western blot显示Rb1下调关节滑膜p-IκBα及p-p65的表达,上调RAW264.7细胞IκBα的表达.以上结果提示,Rb1对AIA大鼠具有保护作用,与抑制关节滑膜中NF-κB信号通路的激活有关.     

葎草抗炎镇痛有效部位筛选及机制

目的 筛选葎草镇痛抗炎的有效部位，初步探讨有效部位镇痛抗炎的作用机制。方法 采用溶剂萃取法将葎草水提液分离为不同部位；采用小鼠热板和醋酸扭体疼痛模型，筛选葎草镇痛作用的有效部位；采用二甲苯小鼠耳肿胀、大鼠蛋清足跖肿胀2种急性炎症模型以及大鼠棉球肉芽肿慢性炎症模型，筛选葎草抗炎作用的有效部位；检测有效部位对醋酸所致疼痛模型小鼠血清前列腺素E₂（PGE₂）、环磷酸腺苷（cAMP）含量以及蛋清所致大鼠足跖炎症组织NO和PGE₂含量的影响。结果 葎草石油醚萃取部位明显延长热板所致小鼠的痛阈值（P < 0.05），明显减少醋酸所致小鼠扭体反应次数（P < 0.05）；葎草石油醚萃取部位明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀（P < 0.05），明显抑制蛋清所致大鼠足跖肿胀和大鼠棉球肉芽肿（P < 0.05）。葎草石油醚萃取部位明显降低醋酸所致疼痛小鼠血清PGE₂、cAMP的含量（P < 0.05），明显降低蛋清所致大鼠足跖组织NO和PGE₂含量（P < 0.05）。结论 葎草的水提液的石油醚萃取部位是镇痛抗炎的有效部位，其镇痛作用机制可能与降低PGE₂、cAMP的含量有关，其抗炎作用机制可能与减少炎症组织NO和PGE₂含量有关。     

石松属植物化学成分抗炎活性的筛选

为研究2种石松属植物化学成分的抗炎活性,筛选具有较强抗炎活性的化合物,用LPS诱导RAW264.7细胞建立了体外炎症模型,采用MTT法检测了化合物对小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞增殖的影响.在安全浓度范围内(细胞存活率大于80%)给予药物干预,用Griess法检测了培养上清液中一氧化氮(NO)水平,以各化合物抑制NO释放的能力为筛选指标,评价了化合物的抗炎活性.结果表明:乙酰基二氢石松生物碱(16)、对香豆酸甲酯(21)、豆甾烷-3-酮-21-酸(22)具有较好的NO抑制率,并呈一定剂量依赖关系,提示它们具有一定的抗炎活性.