P-gp抑制剂对蓬子菜活性成分肠吸收的影响

考察P-gp抑制剂对蓬子菜中活性成分肠吸收的促进作用.采用大鼠肠襻模型及HPLC测定方法,以活性成分DXG的剩余百分数(R%)和肠吸收转化率(A%)为评价指标,考察P-gp抑制剂对蓬子菜中活性成分肠吸收的影响.结果表明,与对照组相比,各组DXG剩余百分数减少,单位时间吸收转化率增加,蓬子菜中活性成分的肠吸收增加.P-gp抑制剂通过竞争性抑制作用,对蓬子菜中活性成分的肠吸收具有一定促进作用,可提高蓬子菜活性成分的生物利用度,为蓬子菜的新药研究提供新的科学依据.     

蓬子菜香叶木苷对大鼠细胞色素P450酶活性影响

考察香叶木苷对大鼠细胞色素P450酶活性的影响.SD大鼠12只,雌雄各半,随机分为2组,分别为空白对照组与香叶木苷给药组(300 mg/kg),连续灌胃7 d,于给药结束后次日制备肝微粒体,采用CO还原差示光谱法、紫外分光光度法测定大鼠细胞色素P450酶的质量浓度.香叶木苷给药组肝微粒体酶质量浓度明显高于空白对照组,组间差异P0.05,差异显著.香叶木苷对大鼠肝微粒体P450酶具有诱导作用.     

腰腿痛胶囊对化学性神经根炎模型大鼠血液流变学的影响

研究腰腿痛胶囊对化学性神经根炎模型大鼠血液流变学的影响,复制大鼠化学性神经根炎模型,模拟腰椎间盘突出症,分别在造模后3d、7d、14d、21d以全血粘度、血浆粘度和红细胞聚集指数为指标,进行血液流变学观察。发现腰腿痛胶囊可明显改善模型大鼠全血粘度、血浆粘度、红细胞聚集指数等血液流变学指标。说明腰腿痛胶囊具有活血化瘀作用,可改善化学性神经根炎模型大鼠血液流变学;该作用可能是其临床治疗腰椎间盘突出症的药理机制。     

黄杞总黄酮的抗血栓作用及其机理研究

【目的】探讨黄杞总黄酮(TFER)的抗血栓形成作用及其机理,为进一步评估和研发黄杞的抗血栓形成作用提供实验依据。【方法】建立3种实验性血栓形成模型:大鼠腹主动脉血栓模型、大鼠体内静脉血栓模型、大鼠"衰老加血瘀证"血栓模型,观察TFER的抗血栓作用,研究其机理。【结果】TFER能延长腹主动脉血栓形成大鼠血浆凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT),降低纤维蛋白原(Fib)含量,同时能缩短血栓长度,降低血栓形成率;能减轻体内静脉血栓形成大鼠的血栓湿重;能降低大鼠血清血栓素(TXB2)、内皮素1(ET-1)、纤溶酶原激活物抑制物(PAI)、丙二醛(MDA)含量以及脑组织MDA和脂褐质(Lf)含量,同时提高大鼠血清前列环素(PGI2)、纤溶酶原激活物(t-PA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。【结论】TFER具有抗血栓作用,其作用可能是通过调节凝血功能,调节血小板聚集反应,改善纤溶平衡异常,抑制脂质过氧化反应从而达到抗血栓作用。     

二色波罗蜜对血瘀模型大鼠血液流变学的影响

目的:观察二色波罗蜜提取物对血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响.方法:采用持续力竭性游泳血瘀模型,检测全血黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数、血小板数、TT、PT、APTT、FIB,观察二色波罗蜜提取物对血瘀模型大鼠血液流变学指标的影响.结果:与模型组相比,二色波罗蜜提取物能显著改善血液流变学指标.二色波罗蜜提取物能降低全血黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数、血小板数、TT、FIB,提高PT、APTT.结论:二色波罗蜜提取物具有改善血液流变学指标的作用,其活血化瘀的有效部位为乙酸乙酯提取物.     

蒙药给喜古讷-3汤对实验性高脂血症大鼠血液流变学的影响

目的:观察蒙药给喜古讷-3汤对高脂血症模型大鼠血液流变学的影响.方法:采用喂养脂肪乳法建立高脂血症大鼠模型,测定血液流变学各项指标.结果:给药4周后血液流变学结果显示该药能降低高脂血症大鼠高、低切变率下的全血粘度,高、低切变率下的全血还原粘度,红细胞聚集指数和升高红细胞电泳指数(P<0.05).结论:给喜古讷-3汤能改变高脂血症模型大鼠血液流变学特性,改善了由高脂血症引起的血液粘、聚状态.     

原位灌注模型考察蓬子菜活性成分的肠吸收

为考察影响蓬子菜中活性成分肠吸收的因素.采用大鼠原位灌注模型及HPLC测定方法,以活性成分DXG的肠吸收转化率(A%)、吸收速率常数(ka)、吸收半衰期(t1/2)为评价指标,考察吸收部位与pH值对DXG肠吸收的影响.结果表明ka从大到小为十二指肠回肠结肠空肠;(A%)从大到小为十二指肠回肠结肠空肠.循环液pH=6.0时DXG的ka和A%明显大于pH=4.0和pH=8.0.DXG在十二指肠吸收较好,pH值对肠吸收影响较小,DXG在大鼠肠道内的吸收并非单纯被动扩散.     

复方丹参液抗大鼠心肌缺血损伤的药效学研究

目的:观察复方丹参液的抗心肌缺血作用,为药物的临床合理使用提供科学依据.方法:建立大鼠冠脉结扎心肌缺血模型,分别观察药物对模型大鼠血压、心电图、心肌酶学以及心肌梗死面积等指标的影响.结果:复方丹参液能明显抑制结扎大鼠血压的降低,改善心电图的异常,纠正心肌代谢,降低损伤大鼠血清LDH、CK、MDA的含量,升高NO和SOD的活性,且降低大鼠心肌梗死率.结论:复方丹参液具有确切的抗心肌缺血,增加冠脉供血,改善心脏功能的作用.     

维药异常黑胆质成熟剂对异常黑胆质载体大鼠动物模型血液流变学指标的影响

 为了观察异常黑胆质成熟剂对异常黑胆质载体大鼠动物模型血液流变性及凝血功能的作用,选用健康Wistar大鼠,分为正常对照组、异常黑胆质模型组、药物干预组、自然恢复组,测定4组全血黏度、血浆黏度、全血还原黏度、红细胞聚集指数、变形指数、刚性指数、电泳指数、红细胞压积和血浆凝血酶原时间(PT),纤维蛋白原(FIB),活化部分凝血活酶时间(APTT)和血浆凝血酶时间(TT)等血液流变学指标并分析。结果显示,异常黑胆质成熟剂能有效控制异常黑胆质证大鼠模型血液黏度增高及凝血功能异常。     

蓬子菜中活性成分DXG大鼠血浆蛋白结合率测定

考察蓬子菜中活性成分DXG在大鼠血浆中的蛋白结合情况.采用平衡透析法测定DXG的大鼠血浆蛋白结合率.建立DXG透析外液和透析内液的HPLC测定方法,求得高、中、低不同质量浓度下,DXG的血浆蛋白结合率分别为29.39%,29.85%,32.94.该方法专属性强,灵敏度高,符合生物样品测定要求要求.DXG的大鼠血浆蛋白结合率较低,且不具有质量浓度依赖性.     

腰腿痛胶囊治疗腰椎间盘突出症的实验研究及病理组织学观察

为揭示腰腿痛胶囊治疗腰椎间盘突出症的作用机理,复制了大鼠化学性神经根炎模型,模拟腰椎间盘突出症,分别在造模后3 d、7 d、14 d、21 d以全血粘度、血浆粘度为指标,进行血液流变学观察;同时检测神经根周围组织中炎症介质(前列腺素E2,5-羟色胺)水平,并对神经根进行组织学观察.结果是腰腿痛胶囊可明显改善模型大鼠全学粘度、血浆粘度(p<0.05或p<0.01);可显著降低神经根周围组织中的前列腺素E2 (p<0.01)和5-羟色胺水平(p<0.01),减轻化学性炎症对神经根的损害.说明腰腿痛胶囊具有活血化瘀作用,可改善化学性神经根炎模型大鼠血液流变学,并具有抗炎镇痛作用,这些作用可能是其临床治疗腰椎间盘突出症的药理机制.     

斑马鱼血栓模型在中药活性成分筛选中的适用性

为了考察斑马鱼血栓生成模型在中药成分活性筛选中的适应性,利用体外血小板聚集实验和体内斑马鱼血栓形成实验,分别检测中药单体对血小板聚集和血栓形成的影响。筛选模型选择3~5 d的野生型AB系斑马鱼以及转基因TG系（integrin αIIb: EGFP）血小板标记绿色荧光斑马鱼,利用三氯化铁诱导血栓形成,以凝血时间为指标,用20种中药单体成分处理斑马鱼,考察对斑马鱼血栓形成的影响。同时,采集大鼠全血制备富血小板血浆和贫血小板血浆,利用血小板聚集仪测定血小板聚集率,检测中药单体成分活性。结果显示：有7种中药单体成分具有抑制斑马鱼血栓形成活性,首次发现桃叶珊瑚苷具有明显的抑制斑马鱼血栓形成作用;体外血小板聚集实验结果显示有12种中药材成分具有抑制血小板聚集的作用,其中100 μg/mL 红景天苷的血小板聚集抑制率88.22%;利用斑马鱼血栓模型检测出的7种中药单体与体外血小板聚集实验结果一致。斑马鱼血栓生成模型对中药抗血栓活性筛选具有良好的适应性。     

肾毒清颗粒对急性血瘀模型大鼠血液流变学的影响

目的研究肾毒清颗粒对急性血瘀模型大鼠血液流变学的影响。方法大鼠一次冰水刺激,期间皮下注射 盐酸肾上腺素注射液(0．06 mL／lOO g),造成大鼠血瘀模型,观察药物对大鼠血液流变学的影响。结果肾毒清颗 粒低剂量组(18 g生药·kg。)、中剂量组(36 g·kg。)、高剂量组(72 g·kg。)可使急性血瘀模型大鼠全血黏度、血浆 黏度、红细胞电泳时间、细胞聚集指数,红细胞变形指数,红细胞刚性指数明显降低。结论肾毒清颗粒对急性血 瘀模型大鼠血液流变学的异常变化有明显改善作用。     

在急性肝损伤状态下地格达-4味汤血中三种移行成分动态观察

目的:建立地格达-4味汤血中三种移行成分的HPLC检测方法.方法:将蒙药地格达-4味汤水提物灌胃给予D-GlaN致急性肝损伤模型大鼠后,在不同时间点取血,离心分离血清,以高效液相色谱(HPLC)法测定獐牙菜苦苷、栀子苷、胡黄连苷Ⅱ含量.结果:在HPLC含量分析中,血中獐牙菜苦苷、栀子苷及胡黄连苷Ⅱ均具有良好的线性关系,在急性肝损伤状态下大鼠血清不同时间点均能检测到三种化学成分,而且在30min-1h内含量较高.结论:三种成分可作为地格达-4味汤质量控制及物质基础研究的有效指标.     

血液流变学、纤维蛋白原与颈椎病的相关性分析

目的:探讨血液流变学、纤维蛋白原的改变与颈椎病的相关性.方法:检测92例颈椎病患者的血液流变学和纤维蛋白原,分析两者与颈椎病的相关性.结果:颈椎病患者高切变率、低切变率下的全血粘度、红细胞聚集指数、红细胞变形指数、纤维蛋白原与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:颈椎病患者常伴有血液流变学指标及纤维蛋白原异常,通过早期测定,可以为防止血栓性疾病的发展提供循证依据.     

丹龙胶囊抗血栓形成的实验研究

目的研究丹龙胶囊抗血栓形成的作用。方法手术结扎大鼠下腔静脉使大鼠下腔静脉内形成血栓,称量血栓湿重和干重;用血栓生成仪观察记录电刺激5min内颈总动脉平均阻塞率(%);用血小板聚集凝血因子分析仪测定受试药对二磷酸二腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用。结果丹龙胶囊能够减少下腔静脉血栓形成;降低颈总动脉平均阻塞率;抑制由二磷酸二腺苷引起的家兔血小板聚集。结论研究结果证明丹龙胶囊具有抑制血栓形成的作用。     

牛蒡子苷元抗炎机制的新进展

牛蒡子苷元是从牛蒡子中提取的主要活性成分,具有广泛的药理作用.研究表明,牛蒡子苷元在炎症性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于牛蒡子苷元抗炎的药理作用机制的研究进展,并分析将来研究的方向,为研究与开发以牛蒡子苷元为原料的抗炎新药提供参考.     

红景天苷对慢性间断性缺氧心肌炎症反应的作用及其机制

探讨红景天苷对慢性间断性缺氧大鼠心肌炎症反应的影响及其作用机制.建立大鼠慢性间断性缺氧模型,红景天苷进行干预,实验分为3组:正常对照组、NaCl组和红景天苷组.缺氧8周,B超检测大鼠心脏功能,酶联免疫法检测心肌组织的髓过氧化物酶(MPO)活性.ELISA法检测心肌组织和血清TNF-a含量,ELISA法检测血清IL-6含量水平.结果表明,和正常对照组比较,慢性间断性缺氧8周,NaCl组和红景天苷组大鼠心功能明显下降,心肌组织的MPO活性增高,心肌组织及血清TNF-a含量增加,血清IL-6水平升高.而与NaCl组比较,红景天苷组,大鼠心脏功能则显著改善(P0.05),心肌组织的MPO活性降低,心肌组织及血清TNF-a含量下降明显,血清IL-6水平亦明显减少(P0.05).在慢性间断性缺氧中,大鼠心功能下降,炎性反应明显,红景天苷干预,则可抑制炎症反应,改善大鼠心功能.     

穿心莲用于妊娠胆汁淤积症的作用机制

目的:采用网络药理学方法全面系统筛选穿心莲治疗妊娠胆汁淤积症的作用靶点及相关信号通路,并通过动物实验进一步明确其作用机制.方法:利用中药系统药理学数据库TCMSP筛选穿心莲的有效化学成分,整合多种系统生物数据库构建"活性成分-疾病-靶点"网络关系,对共有蛋白互作PPI网络基因进行功能富集分析,对有效成分进行动物实验验证.结果:穿心莲包含24个活性成分,包括穿心莲黄酮、穿心莲内酯、汉黄芩素和穿心莲黄酮甙F、14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯等,这些活性成分与妊娠胆汁淤积相关的30个潜在靶点蛋白发生相互作用,其中包含JUN,ESR1,IL6,NOS2,DPP4,CCL2,NR3C2,KDR,CKD2,CCNA2,CDKN1A,PPARG,RELA和CASP9等.实验结果显示,血液生化指标显示造模成功,穿心莲内酯高、中剂量治疗组对ICP模型孕鼠各项生化指标均有明显改善作用(P0.05),低剂量组无明显改善.高、中剂量组可显著提高胎鼠成活数与胎鼠平均质量(P0.05),低剂量组与模型组比较未见显著差异.结论:穿心莲内酯可以改善孕鼠ICP引起的血液生化指标异常,同时提高胎鼠存活率.     

蓬子菜总黄酮片剂的制备及质量初步评价

通过L9(34)正交实验法,考察各因素对片剂的制备工艺影响.以多指标综合评分法进行分析,筛选出最优处方.通过对蓬子菜总黄酮片剂的外观、质量差异、硬度、崩解度、片剂的稳定性进行考察,进而评价蓬子菜总黄酮片剂的质量.表明最优处方为A2 B2 C3.即蓬子菜有效部位0.5 g,微晶纤维素5 g,乳糖5 g,采用内外加法加入交联羧甲基纤维素钠0.8 g,黏合剂为70％乙醇;片剂外观光滑无斑,崩解时限在规定时间内,片重差异良好,含总黄酮量为12.55 mg/g.此制备工艺简单易行,片剂质量可控.