P-gp抑制剂对蓬子菜活性成分肠吸收的影响

考察P-gp抑制剂对蓬子菜中活性成分肠吸收的促进作用.采用大鼠肠襻模型及HPLC测定方法,以活性成分DXG的剩余百分数(R%)和肠吸收转化率(A%)为评价指标,考察P-gp抑制剂对蓬子菜中活性成分肠吸收的影响.结果表明,与对照组相比,各组DXG剩余百分数减少,单位时间吸收转化率增加,蓬子菜中活性成分的肠吸收增加.P-gp抑制剂通过竞争性抑制作用,对蓬子菜中活性成分的肠吸收具有一定促进作用,可提高蓬子菜活性成分的生物利用度,为蓬子菜的新药研究提供新的科学依据.     

苍柏纳米乳在体肠吸收机理的研究

选用大鼠在体小肠单向灌流法为模型,以苍柏纳米乳灌流液中盐酸小檗碱的含量为指标,考察苍柏纳米乳在大鼠小肠不同肠段的吸收情况;并探讨P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米对苍柏纳米乳的肠吸收情况的影响.苍柏纳米乳中盐酸小檗碱在大鼠十二指肠段的吸收参数K_a、P_(app)值显著高于其在空肠、回肠、结肠段的吸收.苍柏纳米乳中盐酸小檗碱在吸收过程中存在高浓度饱和现象,且P-gp抑制剂盐酸维拉帕米对苍柏纳米乳小肠吸收情况的影响没有显著性差异.苍柏纳米乳的最佳吸收肠段为十二指肠,空肠、回肠次之,结肠吸收最差.苍柏纳米乳中盐酸小檗碱的吸收过程为主动转运,且不受P-gp抑制剂的影响.     

关附壬素肠道吸收机理及最佳吸收部位研究

采用大鼠在体循环肠灌流吸收模型,以LC-MS法测定关附壬素(GFI)的含量来研究GFI的吸收机理及最佳吸收部位.结果表明,在整段肠回流实验条件下,在1~100 mg/L质量浓度范围内药物吸收量与质量浓度呈线性关系,无高质量浓度饱和现象,各质量浓度下的吸收速度常数无明显差异;P-糖蛋白抑制剂不影响GFI的肠吸收.在分段肠回流实验条件下,GFI在肠道各部位的吸收速度按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降.GFI在大鼠体内的吸收机制为被动扩散,十二指肠及空肠是最佳吸收部位.     

大鼠肠道肠肌丛内血管活性肠肽能神经元的分布

目的:比较观察血管活性肠肽(VIP)能神给元在大鼠肠道内的分布.方法:用免疫组织化学方法显示肠壁各层和肠肌丛内VIP神经成分.结果:(1)大肠壁各层、肠肌丛及节(丛)间束内富含VIP神经纤维,丛内终末网形成较密网.岂绕着阳性或阴性神经元胞体、其分布密度结肠>直肠.神经节(丛)内含VIP神经元胞体较少,有的胞体突起很长.1cm结肠和直肠管撕片肠肌丛内含VIP神经元胞体总数分别为39和14个.(2)小肠壁各层、肠肌丛及节间束内含VIP神经纤维极丰富,形成浓密网.其分布密度回肠>空肠>十二指肠.神经节(丛)内含VIP神经元胞体稍多,胞体近端突起明显.有的较长.1cm十二指肠、空肠和回肠管撕片肠肌丛内含VIP胞体总数分别为221.469.490个.结论:VIP能神经元在大鼠不同肠段和各层结构中的分布密度有明显差别,可能有其不同生理功能.     

促性腺激素/类固醇激素对家兔小肠平滑肌功能的影响

研究促性腺激素及类固醇激素对家兔小肠平滑肌功能的影响.取家兔离体小肠平滑肌十二指肠、空肠、回肠的不同肠段,分别置于灌流肌槽中,连接张力传感器,信号输入BL-420E+生物技能实验系统,加入促性腺激素、类固醇激素,分别记录小肠平滑肌的收缩活动.结果表明,促性腺激素可以增大十二指肠和回肠的收缩活动力,减小空肠的收缩活动力;孕酮可以减小十二指肠和回肠的收缩活动力,增大空肠的收缩活动力;雌二醇可以增大十二指肠和空肠的收缩活动力,减小回肠的收缩活动力.不同类型的生殖激素都能够影响家兔小肠平滑肌的收缩功能,影响方式依赖于激素及肠段类型.     

藏猪肠道不同部位CAT1、EAAC1和PepT1 mRNA的特异性分布

选取体重接近且健康的28日龄哺乳仔藏猪6头,屠宰后分离肠道(十二指肠、空肠前段、空肠后段和回肠),运用RFQ-PCR技术对藏猪不同肠段小肽转运载体PepT1、酸性氨基酸转运载体EAAC1和碱性氨基酸转运载体CAT1 mRNA的组织分布进行研究.结果表明:空肠后段PepT1 mRNA表达丰度最高,而回肠的表达量最低;从小肠近端到远端EAAC1 mRNA的表达丰度在小肠的表达呈升高趋势,即回肠表达最高,空肠后段次之,但与十二指肠、空肠前段差异不显著(P>0.05);CAT1 mRNA不同肠段表达格局与EAAC1相似,回肠中CAT1 mRNA表达丰度最高,显著高于十二指肠(P<0.05),但空肠前、后段的差异不显著(P>0.05).     

乙酰胆碱酯酶阳性神经在大鼠小肠壁丛内分布的研究——酶组织化学法

大鼠小肠壁切片和撕片标本,用酶组织化学法观察小肠壁层和肠肌丛内乙酰胆碱酯酶(AchE)阳性神经的分布。结果发现:(1)小肠壁各层和肠肌丛内神经纤维十分丰富,神经纤维的分布密度从十二指肠向空肠到回肠有逐渐增高趋势。(2)肠肌丛中有大量酶阳性神经元胞体,密布于节(丛)和节间束内,有些细胞突起在丛内和节间交织成网,有的突起末端膨大呈终扣样与邻近的细胞体呈突触样接触,小肠各段肠肌丛的节细胞酶活性和分布密度有明显差别:回肠>空肠>十二指肠,分别为37.1％,33.5％,28.7％。     

盐酸齐拉西酮大鼠在体肠吸收动力学

建立灌流液中盐酸齐拉西酮含量的高效液相色谱法(HPLC),研究盐酸齐拉西酮的SD大鼠在体肠吸收动力学。采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究盐酸齐拉西酮在不同肠段的吸收特性以及不同药物浓度和胆汁分泌对盐酸齐拉西酮吸收的影响。结果表明:盐酸齐拉西酮在大鼠全肠段均有吸收,其中十二指肠吸收大于结肠,吸收速率常数(K)分别为(4.69±0.33)和(2.61±0.37)h-1。盐酸齐拉西酮在不结扎胆管的十二指肠吸收速率大于结扎胆管。随着肠灌流液中盐酸齐拉西酮浓度的升高,吸收速率常数呈上升趋势。盐酸齐拉西酮在体的吸收方式为被动扩散。     

树枝状聚合物PAMAM葛根素复合物的制备及肠吸收研究

制备树枝状聚合物G3,G4,G5 PAMAM葛根素复合物,研究其在大鼠不同肠段的吸收情况.采用大鼠离体外翻肠囊法、高效液相色谱法测定葛根素大鼠小肠吸收参数,以未加PAMAM组作为空白对照组,计算累积透过量及表观通透系数(Papp).葛根素在空肠及回肠段吸收明显,表观通透系数分别为(2.98±0.22)×10-6、(3.94±0.30)×10-6cm·s-1,PAMAM与葛根素形成复合物能增加葛根素大鼠小肠累积透过量及表观通透系数.其中G5 PAMAM对葛根素促进作用最为显著,葛根素空肠、回肠段表观通透系数分别增加了2.78、2.22倍(P＜0.05).PAMAM能有效促进葛根素大鼠小肠吸收.     

大鼠肠道对花生壳提取物主要成分的吸收研究

目的:研究花生壳提取物对大鼠在体肠的吸收情况.方法:运用单向灌流模型并采用HPLC法测定花生壳提取物中主要有效成分木犀草素在灌流液中的浓度.结果:花生壳提取物大鼠肠吸收优于木犀草素单体,两者的肠腔有效吸收系数(Peff)和吸收速率常数(ka)有显著性差异(P＜0.05).结论:花生壳提取物中的其他成分对木犀草素的吸收有促进作用.     

蒙古绵羊胚胎小肠的组织发生

运用组织学常规方法对蒙古绵羊32～550 mm胚胎小肠的组织学特征以及肌层、粘膜肌、粘膜上皮、杯状细胞、淋巴集结、乳糜管、肠腺、十二指肠腺等发生发育规律进行了较详细的研究.结果:在小肠各段肌层已分化出内环肌和外环肌;十二指肠、空肠、回肠在290 mm胚胎时出现了明显的粘膜肌;粘膜上皮发生发育经历了从单层细胞到多层细胞再到单层细胞的过程;十二指肠、空肠、回肠在各胚期相继出现了杯状细胞、乳糜管、肠腺;回肠在340 mm胚胎、空肠在400 mm胚胎出现了淋巴集结;十二指肠在290 mm胚胎出现了十二指肠腺.     

大熊猫胃肠道内分泌细胞的形态学研究

为了解大熊猫胃肠道内分泌细胞的形态特点，本文用ＰＡＰ法对两只大熊猫胃底、幽门腺区、十二指肠、空肠、回肠、结肠和直肠的五羟色胺、生长抑素、胃素、胆囊收缩素、神经降压素、胃动素、抑胃多肽、胰高血糖素、血管活性肠肽和内啡肽免疫反应阳性细胞进行了研究。     

“当归-川芎”药对中阿魏酸在体肠吸收研究

考察"当归-川芎"药对中阿魏酸肠吸收动力学及影响因素.采用在体循环灌流法,应用HPLC测定肠吸收循环液中阿魏酸的质量浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红质量浓度.研究比较"当归-川芎"药对及单味药当归、川芎中阿魏酸的吸收情况,药对中阿魏酸的吸收在质量浓度、pH值及胃肠道方面均表现出较大的优越性.药对配伍影响其成分阿魏酸的体内吸收动力学行为.     

八珍汤中芍药苷、阿魏酸肠吸收影响因素研究

考察药物质量浓度、肠段、pH值及P-gp对八珍汤中芍药苷、阿魏酸肠吸收的影响规律.采用大鼠在体循环灌流法,应用HPLC测定肠吸收循环液中芍药苷、阿魏酸的质量浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红质量浓度.芍药苷、阿魏酸分别在0.08~0.64 mg/mL和0.008~0.064 mg/mL范围内,各浓度的吸收量与药物浓度呈良好线性关系(r0.999),且吸收速率常数(Ka)、累积吸收百分率(A)及t1/2无显著性差异;pH值在7.8~5.8范围内对芍药苷无显著影响,而阿魏酸的吸收量、Ka、A,随着pH值的减小而增加(P0.05);在消化系统中,芍药苷各参数无显著性差异,而阿魏酸在胃中的吸收量、Ka、A显著增大(P0.05);此外,P-gp抑制剂维拉帕米对芍药苷、阿魏酸的吸收有明显促进作用(P0.05),P-gp诱导剂利福平对芍药苷、阿魏酸的吸收有明显的抑制作用(P0.05).芍药苷、阿魏酸在肠道的吸收均呈一级动力学过程,推断为被动扩散;芍药苷无特定的吸收部位,阿魏酸在胃中显显著被吸收;芍药苷、阿魏酸为P-gp底物,可通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度,而与P-gp诱导剂合用则降低其生物利用度.     

黄芩苷固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究

选用硬脂酸、单硬脂酸甘油酯混合脂质作为载体,以卵磷脂作为乳化剂制备黄芩苷固体脂质纳米粒(BC-SLN),并考察其大鼠在体肠吸收特性.采用热匀质法(hot homogenization technique,HHT)制备BC-SLN,采用循环灌注技术评价黄芩苷固体脂质纳米粒和黄芩苷溶液大鼠在体肠吸收特性.制得的BC-SLN平均粒径为(150.8±47.2)nm,zeta电位为(-39.85±0.86) mV,载药量为(4.86±0.37)%,包封率为(88.52±0.32)%,大鼠在体肠吸收实验表明,BC-SLN与黄芩苷溶液相比,吸收速率常数Ka和每小时吸收百分率p均呈增加趋势,有显著性差异(P＜0.05),黄芩苷固体脂质纳米粒能够促进黄芩苷大鼠肠吸收.     

川芎嗪在大鼠肠吸收机理及当归提取液对其吸收的影响

研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归提取液对其吸收的影响.结果表明,不同质量浓度(10,20,40 mg/L)川芎嗪的大鼠肠吸收速率常数分别为(0.006 39±0.052 3),(0.006 51±0.019 1),(0.006 03±0.073 7)min-1,无显著性差异;川芎嗪标准溶液与当归提取液按体积比为1∶2,1∶1,2∶1混匀时,川芎嗪的吸收速率常数分别为(0.012 32±0.106 4),(0.010 24±0.086 1),(0.006 195±0.079 9)min-1,结果显示,川芎嗪的吸收速率常数与当归提取液占混合液的体积分数呈现正相关.川芎嗪在大鼠肠道为被动吸收过程,当归提取液对其有一定的促吸收作用,且随着当归提取液量的增加而增大.     

功能性肠病大鼠模型两种造模方法的比较

目的 比较功能性肠病大鼠模型两种造模方法。方法 SPF级雄性SD大鼠30只，随机分为3组：正常组、模型Ⅰ组、模型Ⅱ组。模型Ⅰ组为束缚结合直肠高敏刺激法，模型Ⅱ组为束缚结合冷水(冰水混合物，0℃)刺激法制作功能性肠病大鼠模型。并以血液指标、回肠和结肠的病理学变化及肠推动比来评定造模效果。结果 1)血常规：模型Ⅰ、Ⅱ组白细胞数(WBC)、红细胞数(RBC)、淋巴细胞数(Lymph)、血小板数(PLT)与正常组比较无显著性差异(P>0.05);(2)血液生化：谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肌酐(CREA)、肌酸激酶(CK)、镁(Mg)、磷(P)、乳酸脱氢酶(LDH)与正常组相比无显著性差异(P>0.05)。(3)小肠推动比率：模型Ⅰ组和模型Ⅱ组小肠推动比率与正常组比较，显著降低(P<0.05)。(4)模型Ⅰ组与模型Ⅱ组大鼠回肠及结肠表现出基本一致的病理变化：回肠部分微绒毛顶部上皮细胞脱落、结构不完整，部分微绒毛固有层上皮细胞轻度水肿、核浓缩，固有层中毛细血管轻度扩张充血；结肠上皮细胞轻微肿胀、固有层毛细血管轻度扩张充血，偶见基层部分平滑肌细胞嗜酸性变，微绒毛固...     

赤腹松鼠(Callosciurus erythralus)消化道的解剖学和组织学研究

研究了赤腹松鼠消化道各部的形态和组织学结构.结果表明,赤腹松鼠消化道由口、咽、食管、胃、十二指肠、空肠、回肠、盲肠、结肠和直肠等器官组成.除口咽腔外,消化管壁分为黏膜层、黏膜下层、肌层和外膜.各部主要区别在于黏膜层:口腔、咽和食道的黏膜上皮为复层扁平上皮;胃、肠黏膜为单层柱状上皮.食道黏膜肌层较厚,而胃、小肠、盲肠和结肠的黏膜肌层则很薄.管壁皱襞的形态、腺体的分布情况、肌层的相对厚度等在消化道各部也存在差异.此外,未观察到舌表面的味蕾和食道中的食管腺.研究表明赤腹松鼠消化道结构与其食性是相适应的.     

不同温度和pH值对瘤背石磺(Onchidium verruculatum Cuvier)消化酶活性的影响

研究了温度和pH值对瘤背石磺(Onchidium verruculatum Cuvier)肠淀粉酶、肝胰腺淀粉酶和胃淀粉酶以及相应的纤维素酶活性的影响.不同温度和pH值对瘤背石磺消化酶活性的影响显著(P<0.05).当温度在5-75℃时,肠淀粉酶和纤维素酶分别在35℃和30℃时活性较高;肝胰腺淀粉酶和纤维素酶分别在35-45℃和50℃时活性较高;胃淀粉酶活性在25-45℃维持较高水平,随后随温度的升高而下降,纤维素酶活性在50℃时较高.在pH为3.0-8.0范围内,肠淀粉酶和纤维素酶的最适pH值均为6.0;肝胰腺淀粉酶和纤维素酶的最适pH值分别为6.9和5.4;胃淀粉酶和纤维素酶的最适pH值分别为6.5和6.0.在适宜温度和pH条件下,肠淀粉酶、肝胰腺淀粉酶和胃淀粉酶活性均远大于肠纤维素酶、肝胰腺纤维素酶和胃纤维素酶.     

辣椒素对大鼠离体小肠运动的影响

探讨不同浓度辣椒素对大鼠离体小肠运动的影响.取大鼠十二指肠段、回肠段分别置于盛有台氏液的麦氏浴槽中,用生物机能实验系统BL-420E记录其运动曲线,观察在不同浓度辣椒素作用下大鼠离体十二指肠、回肠的运动情况.结果表明,0.006 μmol/L、0.03 μmol/L、0.06 μmol/L的辣椒素极显著抑制十二指肠的收缩幅度(P<0.01),0.03 μmol/L、0.06 μmol/L的辣椒素能显著降低十二指肠的收缩频率(P<0.05)及其紧张性.0.003 μmol/L、0.006 μmol/L的辣椒素可促进回肠的收缩,紧张性升高.而0.03 μmol/L、0.06 μmol/L、0.15 μmol/L的辣椒素抑制回肠收缩,其收缩幅度极显著降低(P<0.01),紧张性降低.0.03 μmol/L和0.15 μmol/L的辣椒素对回肠收缩频率具有显著的抑制作用(P<0.05).低浓度的辣椒素可提高回肠的紧张性,高浓度的辣椒素可明显抑制十二指肠和回肠的收缩幅度、频率及紧张性.