β-环糊精敏化荧光法测定黄柏中盐酸小檗碱的含量

采用β-环糊精敏化荧光法测定黄柏提取液中盐酸小檗碱的含量.盐酸小檗碱是黄柏的主要提取物,与β-环糊精可以形成包合物,产生敏化荧光作用.在7.50 mg/mL β-环糊精水溶液中,选择荧光激发波长(λ_ex)345 nm,发射波长(λ_em)540 nm,工作曲线线性范围0.10～1.00μg/mL,检出限1.33 ng/mL,测得黄柏中盐酸小檗碱的含量为1.56%.此方法操作简单、准确,对中药中盐酸小檗碱的含量测定具有一定的参考价值.     

α-山竹黄酮与β-环糊精包合作用

目的 研究α-山竹黄酮与β-环糊精的包合作用.方法 制备了α-山竹黄酮与β-环糊精的包合物,用紫外分光光度法测定了包合物的溶解度和表观稳定常数.利用紫外和红外吸收光谱、差示扫描量热分析等测试方法对α-山竹黄酮与β-环糊精的包合物进行了表征.通过热力学实验获得了包合反应的热力学函数△G,△H和△S.结果 α-山竹黄酮与β-环糊精能形成稳定的包合物,包合比为1:2,表观包合稳定常数为7.6×104L2/mol2.结论 加入β-环糊精后,α-山竹黄酮的溶解度和热稳定性都得到明显提高.包合反应主要由焓变控制,驱动力为范德华力.     

葛根黄连有效成分在大鼠体内药代动力学研究

目的：研究葛根有效成分葛根异黄酮和黄连有效成分黄连总生物碱伍用药效优于单用的药代动力学差异。方法：健康SD大鼠灌胃给予葛根异黄酮、黄连生物碱和葛根异黄酮黄连生物碱配比液(GH配比), 测定给药后不同时间点葛根素、大豆苷、小檗碱、巴马汀和黄连碱的药代动力学参数,比较单用葛根异黄酮、黄连总生物碱和伍用在体内的代谢过程。结果：葛根异黄酮黄连生物碱配比后由于各有效成分之间的相互作用,葛根素、大豆苷、小檗碱、巴马汀和黄连碱的最大血药浓度均降低,葛根素、大豆苷、巴马汀浓度达峰时间从单独给药时45 min延迟到60 min,小檗碱浓度达峰时间从单独给药时45 min缩短到30 min,,并延缓葛根素、大豆苷、小檗碱、巴马汀和黄连碱的代谢时间,使其在体内保留时间延长。结论：葛根异黄酮、黄连总生物碱配比后其有效成分代谢出现较大差异,可能在各有效成分在体内同时存在拮抗、协同或转化作用,从而导致药效差异。     

山姜素与甲基化β-环糊精的包合行为研究

运用紫外光谱滴定、差热分析和粉末X线衍射等方法研究了山姜素分子与甲基化β-环糊精衍生物形成配位包合物的包合行为、包合能力及其性质表征.研究结果显示,山姜素与甲基化β-环糊精形成稳定的包合物,包合能力的大小为:β-CDDMβCDTMβCD.形成包合物后,其水溶性和热稳定性明显提高.     

黄连功效药对配伍中盐酸小檗碱质量分数测定

研究黄连功效和药对中盐酸小檗碱质量分数之间的关系,找到黄连配伍的规律.采用高效液相色谱(RP-HPLC)法测定黄连与不同药物配伍后盐酸小檗碱的质量分数,色谱条件:色谱柱为Agilent C18(150×5 mm,5μm),流动相为乙腈-KH2PO4溶液(0.02 mol/L)(35∶65),流速1 m L/min,检测波长345 nm,柱温为室温.盐酸小檗碱在0.001~0.25 mg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 3),黄连各个药对中盐酸小檗碱的的质量分数大致在0.273%~0.606%范围之间,其中"黄连+吴茱萸"、"黄连+龙胆草"两组质量分数最高,"黄连+黄柏"组质量分数最低.以功效为基准探讨有效成分的质量浓度变化规律,对于中药药对的研究以及新药的开发提供了新的发展方向.     

超分子材料环糊精与布洛芬包合的热力学测定

考察超分子材料环糊精β-环糊精和羟丙基-β-环糊精)与布洛芬的包合作用及包合过程热力学参数的变化,探讨包合作用的机理和驱动力.采用相溶解度法研究环糊精对布洛芬的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果表明,2种环糊精与布洛芬包合反应的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.形成包合物后,布洛芬的溶解度显著增加,羟丙基-β环糊精对布洛芬的增溶作用强于β-环糊精,稳定常数也高于布洛芬-β-环糊精包合物.2种环糊精在常温常压下可以自发形成包合物,包合过程为放热反应,低温有利于包合物的形成和稳定.与β-环糊精相比,羟丙基-β-环糊精对布洛芬的包合作用更好.     

荧光光谱法研究β—环糊精对小檗碱的包结作用

用荧光光谱法研究了小檗碱与β－环糊精包结物的性质，并利用稳态荧光法测定了在不同pH值下小檗碱与β环糊精的形成常数，结果表明：小檗碱与β－环糊精以1：1配合；中性条件下，β环糊精与小檗碱有最大的包结能力；疏水作用以及构型识别是形成包结物的原因。     

羟丙基-β-环糊精包合对右旋龙脑性质的影响

采用超声法制备了右旋龙脑/羟丙基-β-环糊精包合物,并用差示扫描量热法和X-射线衍射法鉴定,然后采用气相色谱法,以右旋龙脑含量为指标,分别对包合物进行挥发性、热稳定性、抗光解性和相溶解度实验.结果表明:在常温、光和热的因素影响下,包合物中右旋龙脑的含量明显高于混合物,这表明包合物具有一定的抗光解性和热稳定性,其稳定性明显优于单纯的右旋龙脑,便于长久贮存而不改变疗效;羟丙基-β-环糊精浓度为0 ～8 mol/L时,右旋龙脑的浓度随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加而增加,表明右旋龙脑形成包合物后,其溶解性得到了显著提高.     

旋光法研究β-环糊精与氧氟沙星的包结

用旋光法对一系列不同摩尔配比的β-环糊精/氧氟沙星的中性水溶液进行研究,结果表明,β-环糊精和氧氟沙星可以形成多种包合比的包合物,主要有1∶2、1∶1和2∶1的包合物,包合物的存在形式与溶液中β-环糊精/氧氟沙星的摩尔配比有关,溶液中β-环糊精/氧氟沙星的摩尔配比在1∶1~2.5∶1范围内形成的包合物以1∶1包合物为主。     

苯乙酮-β-环糊精包合物的制备及其紫外吸收光谱研究

苯乙酮-β-环糊精的包合物在有机反应中有好的不对称选择性。采用了饱和水溶液法制备苯乙酮-β-环糊精的包合物,并用紫外-可见吸收光谱法对包合物进行了分析。实验表明与苯乙酮和β-环糊精的混合溶液相比,包合物的最大特征吸收峰(λmax)有明显变化,证明了包合物的形成。并用等摩尔系列法确定了包合物中苯乙酮与β-环糊精的最大包合比为1∶1。     

叶绿酸铁与环糊精包合性质的初步研究

探索环糊精改进叶绿酸铁性质的可行性.紫外法测定环糊精与叶绿酸铁的包合常数;研磨法制备包合物;测定包合物溶解速度和增溶度,测定溶液降解半衰期和固体样品热稳定性.实验结果表明系列环糊精中,叶绿酸铁与β-环糊精具有最大包合常数(Ka=2869.8 L/mol),β-环糊精包合物可加快叶绿酸铁的溶出度,提高溶解度,增强溶液及固体样品的光热稳定性.β-环糊精包合叶绿酸铁具有较好的技术效果.     

环糊精与诺卡酮包合物研究

以湿法技术制备了诺卡酮的β-环糊精和羟丙基β-环糊精包合物,并通过1H-NMR及红外光谱法、荧光光谱法对包合物进行了鉴定,最后采用荧光光谱法计算热力学参数.结果发现:β-环糊精、羟丙基β-环糊精与诺卡酮以1∶1形成包合物,客体与包合物图谱有显著的差异,包合过程均有负的△G和正的△H、△S.     

中药原液制备方法对产酶菌抑菌效果的影响

采用煎煮法、加水研磨法、蒸馏法制取黄芩、黄连、鱼腥草中药原液,利用平板稀释法对产β-内酰胺酶葡萄球菌菌株进行了体外抑菌试验。结果表明：用煎煮法提取的黄连和黄芩原液对产β-内酰胺酶葡萄球菌菌株的最小抑菌浓度（M IC）分别为7.81 mg/mL、31.25 mg/mL;加水研磨法提取的黄连原液对产β-内酰胺酶葡萄球菌菌株的M IC为62.50 mg/mL;蒸馏法制备的3种中药原液、煎煮及加水研磨法制备的鱼腥草原液、加水研磨法制取的黄芩原液对产β-内酰胺酶的葡萄球菌均没有抑菌作用。     

姜黄素水溶性制剂的工艺研究

采用饱和水溶液法,制备出水溶性姜黄素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱和荧光分析等方法加以鉴定.结果表明姜黄素-β-环糊精包合物的产率为86.07±0.20%,包合物在水中的溶解度明显大于姜黄素单体.     

β-环糊精超声包合广藿香挥发油的工艺研究

考察广藿香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺条件.以包合物的包合率作为评价指标,选择挥发油与β-CD的比例、包合温度、超声时间为主要影响因素,进行L9(34)正交试验,优化广藿香挥发油包合物的工艺条件.同时将广藿香挥发油β-环糊精包合物进行表征.结果表明:最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD之比为1∶5、超声时间为45 m in、包合温度为50℃.在此条件下广藿香挥发油包合物的包合率可达80.9%.表征结果表明,广藿香挥发油β-环糊精包合物已经形成.因此,超声法制备广藿香挥发油的β-环糊精包合工艺合理可行.     

薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺优化和产品表征

本实验拟研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺.采用正交实验考察薄荷油与β-环糊精的比例、包合温度、搅拌时间对薄荷油β-环糊精包合物的饱和水溶液法制备工艺的影响,以薄荷油的收率为指标,找出最优处方工艺.并用TLC,显微镜观察,红外光谱扫描与电镜扫描等方法对包合物进行表征.最佳的工艺条件为薄荷油:β-环糊精为1:4,包...     

黄连生物碱治疗糖尿病——解偶联蛋白2

用不同浓度(4.00,2.00,1.00,0.50和0.25 mg/L)的黄连生物碱(黄连碱、小檗碱、表小檗碱、巴马汀)处理肝癌细胞(HepG2),应用HPLC和蛋白质印迹技术检测黄连生物碱在HepG2细胞中的吸收及黄连生物碱对解偶联蛋白2(UCP2)表达的影响.同一浓度下,HepG2细胞内黄连碱的浓度最高,小檗碱次之,其余生物碱含量较低;UCP2的表达量,黄连碱组最高、小檗碱次之,且随着黄连碱浓度和表小檗碱浓度的不断增加,细胞内UCP2相对表达量也增加,其它两组对UCP2表达影响不明显.黄连碱与小檗碱可以促进线粒体UCP2的表达且与治疗糖尿病并发症相关联.     

β-环糊精与4-(4-硝基苯偶氮)-1-萘酚包合物的脱水反应动力学

用非等温热重法研究 β-环糊精、β-环糊精· 4 -( 4 -硝基苯偶氮 ) -1 -萘酚包合物的脱水反应动力学 .分别用 Coats-Redfern积分法和 Freeman-Carroll微分法求得β-环糊精及其包合物脱水反应动力学参数 :β-环糊精脱水反应级数为 0 ,活化能约为 6 0 k J/mol;β-环糊精· 4 -( 4 -硝基苯偶氮 ) -1 -萘酚包合物脱水反应级数为 1 ,活化能约为 2 2 k J/mol.该包合反应过程是客体分子 4 -( 4 -硝基苯偶氮 ) -1 -萘酚取代了 β-环糊精主体分子空腔内高能包合水的过程 .     

二甲磺酸阿米三嗪β－环糊精包合物的红外光谱法验证

利用共沉淀法制备了二甲磺酸阿米三嗪β-环糊精包合物.通过比较包合物和混合物的红外光谱，证实了β-环糊精对二甲磺酸阿米三嗪的包合是从烯丙胺基一端进行的.包合物中β-环糊精与二甲磺酸阿米三嗪的摩尔比为2∶1.     

β环糊精四氯苯醌包合物的合成及其表征

合成了以β-环糊精为主体、2,3,5,6-四氯苯醌为客体的晶体包合物,通过多种谱学方法对固体包合物进行了表征. 实验结果表明 β-环糊精与四氯苯醌分子形成摩尔比为1∶1的包合物, 四氯苯醌进入了β-环糊精分子的疏水性空腔内. 利用紫外光谱数据求得包合物的解离常数KD为2.7×10-3.