脂质体冷冻干燥及其对药品的包封率

利用差示扫描量热仪(DSC)测量了以葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖作为保护剂的脂质体悬浮液的玻璃化转变温度Tg，研究了冷冻干燥工艺对脂质体质量的影响，并讨论了上述保护剂对脂质体在冷冻干燥过程中的保护效果，结果表明：以海藻糖作为保护剂的脂质体的玻璃化转变温度Tg最高为-30．4℃，而以葡萄糖作为保护剂的取最低为-39℃；在冻结和冷冻干燥过程中，以海藻糖作为保护剂的脂质体的粒径变化最小，以葡萄糖为保护剂的脂质体粒径变化最大。还对脂质体包封水溶性药物喃氟啶和脂溶性药物维生素A进行了冻干研究，并利用WATERS高效液相色谱仪测量了冻干后脂质体对药物的包封率。结果显示：以海藻糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较高，泄露少，而以葡萄糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较低，泄露多。通过研究得出海藻糖是一种较好的保护剂，并优化了脂质体冷冻干燥工艺。     

三七总皂苷壳聚糖纳米粒冻干粉的制备工艺研究

为提高三七总皂苷壳聚糖纳米粒(PNS-NPs)的稳定性,采用冷冻干燥法制备冻干粉并优化其冻干工艺.通过离子凝胶法制备PNS-NPs,以再分散性、粒径分布及微观形态及药物渗漏率为指标,进行全面实验和配伍实验筛选最优冻干工艺.结果表明: PNS-NPs冻干粉最佳制备工艺为预冻时间12 h、冻干保护剂为2.5%蔗糖+2.5%海藻糖.在该条件下制得的冻干粉分散性好、无粘连,扫描电镜显示其微观形貌呈球形; 分散后粒径为(138.30±3.15)nm,相比于冻干前原液有所增加,但各组分药物渗漏率均未超过5%.PNS-NPs冻干粉有望成为PNS纳米新剂型.     

青蒿素脂质体的制备及性能研究

目的:通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方,测定了脂质体中药物的包封率,并初步考察了脂质体的稳定性。结果:优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率大于85%,载药量达27.22%,粒径约为90 nm,Zeta电位约为-68.4 mV,具有良好的稳定性。结论:乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定好。     

口服茯苓多糖硫酸酯前体脂质体的制备及其抗凝血活性研究

茯苓多糖硫酸酯(Pachyman Sulfate,PS)具有和肝素相似的抗凝血活性和机制,研制PS口服制剂意义显著.以氯磺酸-吡啶法制备PS,以海藻糖为载体、薄膜蒸发法制备PS前体脂质体口服制剂,并初步研究其抗凝血活性.PS得率97%,硫酸根取代度3,重均分子量9 978 Da;PS前体脂质体为乳白色粉末,重建脂质体为球状或近球状小囊泡,形态完整,粒径较均匀,有效粒径分布范围在0.7~1.4μm之间,多分散指数小于0.4,zeta电位小于-25 mV,分散性好.重建载药脂质体包封率为20.3%,大鼠口服重建载药脂质体后凝血时间延长率达46%,且有统计学意义.重建空白脂质体有助于PS的口服吸收,且脂质体包封PS后吸收效果更好.     

联合海藻糖和二甲基亚砜进行冻干前负载的人红细胞冻干效果研究

探讨人红细胞在冻干前经添加低浓度二甲基亚砜(DMSO)海藻糖负载缓冲液负载后,是否会提高红细胞的冻干效果. 实验组:为6%DMSO 800 mmol/L海藻糖.对照组:冻干前负载缓冲液为等渗PBS.取等量压积红细胞(6份)分别重悬于两组负载缓冲液,37℃孵育8 h后离心去除上清,加入冻干保护剂混匀后程序冻干,15%PVP溶液37℃三步复水.分别检测并比较两组冻干红细胞复水后血红蛋白回收率、复水红细胞变形性、再水化后4℃放置时间对冻干红细胞再水化稳定性的影响及冻干红细胞长期保存的稳定性.结果表明:冻干红细胞再水化后,实验组红细胞血红蛋白回收率为(63.019±4.901)%,对照组为(28.787±7.514)%,两组之间存在显著差异(P＜0.01);冻干红细胞再水化后,两组冻干红细胞的综合变形指数均有明显下降,实验组红细胞综合变形指数为(18.133±2.392)%,对照组为(8.017±1.934)%,两组之间存在显著差异(P＜0.01);两组冻干红细胞复水后4℃保存4 h、6 h、8h后,相对即刻再水化血红蛋白回收率的差值,经配对t检验显示有显著统计学差异(P＜0.05).复水后4℃保存12 h、24 h后,相对即刻再水化血红蛋白回收率的差值,经配对t检验显示无统计学差异;两组冻干红细胞4℃保存6个月前后复水后血红蛋白回收率的差值,经配对t检验显示两者之间存在显著差异(P＜0.05). 结论:红细胞冻干前经添加6% DMSO的海藻糖负载缓冲液处理后,可提高冻干后红细胞血红蛋白回收率、改善复水红细胞变形性,提高复水后4℃保存的稳定性和冻干红细胞长期保存的稳定性.     

溶菌酶脂质体的制备工艺

研究了溶菌酶脂质体的制备工艺,确定了具有较高包封率的工艺条件。采用逆相蒸发法,考察了溶剂密度、膜材浓度、制备温度和超声时间等因素对溶菌酶脂质体包封率、稳定性及形态学的影响。研究结果表明:0.6 g卵磷脂和0.3 g胆固醇加入到12 mL密度为1 g/mL的混合有机溶剂中,37°C下用逆相蒸发法制备溶菌酶脂质体,并对其进行1.5 m in超声后所得产品包封率可达84%以上,所得脂质体形态圆整,粒径为150~400 nm,在4°C下保存40 d外观无明显变化。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺研究

采用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体,紫外分光光度———透析法测定脂质体包封率;以盐酸小檗碱脂质体包封率为指标,考察影响脂质体包封率的各因素.结果表明,制备盐酸小檗碱脂质体的最佳条件为孵化温度60℃,孵化时间30 m in,胆固醇3.3 mg.mL-1,此时包封率达到最高,且脂质体的包封率随着卵磷脂浓度的增加呈线性增加.     

醉椒素脂质体的制备及其理化性质考察

制备醉椒素脂质体并对其稳定性进行考察.采用薄膜-超声分散法制备脂质体,利用高效液相色谱法测定其主药含量,并考察其粒径、Zeta电位、包封率等指标及在室温与4℃保存14 d的稳定性.所得脂质体粒径小而均匀,粒径均值为(161±5)nm,Zeta电位为(2.37 ±0.2) mV,包封率均在77.09％以上,稳定性考察各项指标均无明显改变.由此可以得出结论,所制制剂包封率较高,稳定性良好.     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1nm,包封率为47%左右.乙醇注入高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

士的宁固体脂质纳米粒的制备及冻干工艺

为制备士的宁固体脂质纳米粒(S-SLN)及其冻干工艺研究,采用乳化溶剂挥发法制备SSLN,在正交实验基础上,以S-SLN包封率为评价指标确定最优处方工艺,通过包封率变化率筛选冻干保护剂,并制成冻干粉.结果表明,最佳制备工艺为:单硬脂酸甘油酯30 mg,药物/单硬脂酸甘油酯比例为1∶10,单硬脂酸/卵磷脂比例为1∶2,泊洛沙姆浓度(F-68)为0.3%.通过冻干粉包封率变化率研究证实2%甘露醇为最佳冻干保护剂,S-SLN冻干粉为白色、质地疏松固体,表面光滑,复溶后分散良好.乳化溶剂挥发法制备士的宁固体脂质纳米粒冻干粉,工艺技术稳定可行,外观性状理想,粒径较小,包封率高,稳定性好,为后续S-SLN内外研究奠定良好的基础.     

CO2-H2O-茶多酚三元体系相平衡的研究

利用定态流动法对超临界CO2萃取茶多酚水溶液进行研究,测定茶多酚水溶液在CO2中的溶解度数据,采用P-R状态方程对文献中SVE体系中茶多酚在超临界CO2溶解度数据,得到相应的二元相互作用参数k1 3,结合40℃下茶多酚水溶液在超临界CO2中的溶解度数据得到的k 23,预测茶多酚水溶液的相平衡数据。计算值和实验值比较结果表明:P-R状态方程模型计算值和实验数据吻合较好。     

茶叶茶多酚及维生素C含量与储存时间相关性分析

目的:了解茶叶中茶多酚及维生素C含量与储存时间的变化情况及在营养学上的意义。方法:用酒石酸亚铁比色法测定开封后再密封保存的茶叶中茶多酚的含量;荧光分光光度法测定维生素C的含量。结果:储存6个月前后两次茶叶中茶多酚含量相比,差异无统计学意义(P0.05);维生素C含量前后两次比较差异具有统计学意义(P0.05)。绿茶与红茶相比,茶多酚的含量差异有统计学意义(P0.05),且绿茶高于红茶;维生素C含量相比差异无统计学意义(P0.05)。结论:茶叶开封后再密封、避光保存,茶多酚的含量不易丧失,但维生素C容易氧化减少。     

金花茶茶花中茶多酚和总黄酮含量分析

通过紫外分光光度法对扶绥中东金花茶、毛瓣金花茶、普通金花茶茶花中茶多酚含量和总黄酮含量进行了测定,并对测定结果进行比较分析,结果表明：（1）毛瓣金花茶花中茶多酚的含量和总黄酮含量分别为8.96%、13.78%,均高于扶绥中东金花茶和普通金花茶,且在三种金花茶中毛瓣金花茶花中茶多酚含量与其他两种金花茶具有极显著差异,扶绥中东金花茶和普通金花茶差异不显著,总黄酮含量与其他两种金花茶具有极显著差异,扶绥中东金花茶和普通金花茶有显著差异,表明毛瓣金花茶的花具有更高的药用价值,扶绥中东金花茶的花次之;（2）金花茶花中茶多酚和总黄酮含量与叶中茶多酚和总黄酮含量有一定的差异,花中茶多酚含量比幼叶中的稍低但比成熟叶中的高,毛瓣金花茶花中总黄酮比叶高约10%,表明金花茶的花也具有较高的开发利用价值;（3）毛瓣金花茶花中茶多酚含量比其他两种金花茶接近于市售成品茶,表明毛瓣金花茶的花较适合制茶.     

氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

茶多酚与Pb2＋络合反应机理及其应用研究

本文对茶多酚与Ｐｂ＾２＋络和反应的机理及其应用进行了较为系统的研究。研究发现。花多酚与Ｐｂ发生络合反应形成沉淀。络合反应分两级进行，两极反应Ｐｂ＾２＋与花多酚配比分别为２：１和１：１。沉淀稳定性在ＰＨ３－１２之间比较好，当ＰＨ〈３〉和ＰＨ〈１２时沉淀发生转溶转溶效果受时间和温度交互影响。     

水飞蓟油脂质体的制备及其质量评价

目的：制备水飞蓟油脂质体并建立其质量评价方法。方法：采用薄膜分散法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率。结果：最佳处方为制备的脂质体为药脂比1：15,卵磷脂和胆固醇质量比为5：1,磷酸盐缓冲溶液的浓度为1／1。脂质体呈球状小囊泡,外观圆整,粒径范围（149．2±59．5）nm,包封率为95．67％。结论：优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

从茶多酚及氨基酸含量比较8种金花茶制茶适宜性

测定金花茶,长柱金花茶,显脉金花茶,平果金花茶,东兴金花茶,毛瓣金花茶,毛籽金花茶,大样岗金花茶的茶多酚类物质和氨基酸含量,并与市售茶叶作对照,结果表明,各种金花茶的上述成分含量差异甚大,其中毛瓣金花茶幼叶多酚类物质含量最高（１１．７％）,但低于仙回茶（１８．２５％）和福云绿茶（１６．６２％）,在所有试材中,无瓣金花茶幼叶的氨基酸含量最高（６．３％）,但低于仙回茶（１８．２５％）,和福云绿茶（１６     

在Hep G2细胞中利用siRNA沉默GFP基因的实验探讨

目的:通过探讨小分子双链RNA(siRNA)通过RNA干扰(RNAi)机制沉默肝癌细胞株Hep G2荧光素报告基因GFP的各项生物学指标,为进一步实验和临床研究提供依据.方法:通过体外实验,对siRNA和siRNA脂质体的稳定性和细胞毒性进行评估;通过荧光标记技术,研究不同时间siRNA脂质体的转染效率;通过荧光显微镜下观察转染细胞和RT-PCR检测靶基因mRNA表达,确定不同种类、形式、剂量的siRNA对靶基因的沉默效能.结果:在空白培养液中,siRNA和siRNA脂质体可稳定至4h,在5%血清中2～4h后明显降解;100nM的siRNA和siRNA脂质体无明显细胞毒性;siRNA脂质体转染细胞株的效率随时间不同而不同,4h可达90%;非特异性siRNA/脂质体无沉默靶基因表达作用,特异性siRNA/脂质体对靶基因的沉默作用在一定范围内随剂量升高(20nM、50nM、100nM)而升高.结论:siRNA的稳定性可满足实验需要,且无明显细胞毒性,特异性siRNA转染肝癌细胞株能有效抑制靶基因表达,用脂质体转染可提高转染效率.siRNA通过RNAi机制沉默靶基因表达,为肿瘤的治疗和基础研究提供了新的工具和思路.     

丁苯酞-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

设计正交试验确定冷冻干燥法制备丁苯酞—羟丙基-β-环糊精包合物的最佳条件,通过薄层色谱法(TLC)、紫外光谱法(UV)、红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析法(TGA)考察所制备的丁苯酞与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合前后的变化.结果表明:TLC,UV,IR,DSC,TGA可以表征包合物的形...     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...