2-[1-(2,4-二氯苯氧基)乙基]-5-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成和生物活性研究

利用5-氨基-2-[1-(2,4-二氯苯氧基)乙基]-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰氯的酰化反应,合成了6个未见文献报道的2-[1-(2,4-二氯苯氧基)乙基]-5-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑类化合物Ⅱa～f,其结构经1HNMR、IR和元素分析方法证实.初步的生物活性测定试验表明:部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N-′(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物

在固液相转移催化条件下,以PEG-400为催化剂,通过芳酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体芳酰基异硫氰酸酯;后者不需分离,直接与芳胺反应,高产率获得N-芳酰基-N′-(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物.     

2,4-二氯苯氧基乙酸二乙胺乙醇酯的合成与应用初步研究

以2,4-二氯苯酚和2-羟基乙基三乙胺为原料经过三步反应合成了新化合物2,4-二氯苯氧基乙酸二乙胺乙醇酯,总产率为59.6%.利用红外光谱和核磁共振谱对结构进行了表征.应用试验初步表明:该化合物具有促进开花和提高座果作用.     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N''''-(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物

在固液相转移催化条件下，以PEG-400为催化剂，通过芳酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体芳酰基异硫氰酸酯；后者不需分离，直接与芳胺反应，高产率获得N-芳酰基-N‘-(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物．     

O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠的合成与除草活性研究

选择2,4-二氯苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得2,4-二氯苯氧乙酰氯2,与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯反应制备关键中间体3,再与碘化钠反应,合成了6个未见文献报道的O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠4.通过1 H NMR,IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征,其中4f经过MS进一步确证.初步的生物活性测试结果表明:目标化合物具有较高的除草活性,在10μg/g的浓度下,化合物4a~4e对稗草和油菜根的抑制率均达到了90%以上.     

固—液相转移催化法合成芳氧基乙酸

芳氧基乙酸的用途及其液—液相转移催化法合成它们的反应机理均已报导。酚类在固——液相转移催化剂聚乙二醇(PEG—400)催化下同卤代芳烃反应合成醚的0—烷基化反应也已有报导。为了提高芳氧基乙酸的产率,我们以酚、氯乙酸、氢氧化钠为原料,     

对相转移催化法合成芳氧乙酸的探讨

芳氧基乙酸及其酯类是一种具有多种用途的选择性除莠剂,又是植物生长调节剂。例如,2.4——二氯苯氧基乙酸(2.4—D)和2.4.5—三氯苯氧基乙酸(2.4.5——T)是选择性的除莠剂和有效的植物生长调节剂。据文献报导,氯苯氧基乙酸可用做果树催熟剂,并可增加稻谷,蔬菜的产量。又如用α-或β-萘氧基乙酸处理葫芦属类的花后,可得无核的果实。即使苯氧基乙酸也是植物生长调节剂。因此,研究探讨合成芳氧基乙酸的新技术以提高生产能力,对工农业生产有着重要的现实意义。     

相转移催化反应的研究——Ⅲ芳氧基乙酸芳酯的合成

用液-液相转移催化法合成了12个芳氧基乙酸芳酯。与经典方法相比,相转移催化法有产率较高、反应条件温和、操作简便等优点。     

3-芳氧基-1,2-环氧丙烷的合成

对3-芳氧基-1，2-环氧丙烷类化合物合成方法进行了研究，对反应条件、操作过程及品质控制等方面进行了改进，合成了11个3-芳氧丙烷类化合物，改进后的方法实用，产率高于文献报道，有普遍的推广应用的价值。     

DCPTA衍生物的合成及生物活性研究

以取代酚、一缩二乙二醇、二乙胺和六氢吡啶为原料,采用二卤烷路线,合成了７种２－（２－芳氧基）乙氧基三乙胺（Ⅱ类化合物）和７种Ｎ－「２－（２－芳氧基）乙氧基」乙基六氢吡啶（Ⅲ类化合物）;小麦胚芽鞘和小麦室温栽培干物质重实验显示：与２－（３,４－二氯苯氧基）三乙胺相比,２－「２－（３,４－二氯苯氧基）乙氧基」三乙胺的生物效应得到大幅度提高, 浓度为１０ｍｇ．Ｌ＾－１时的促进作用从＋５．５％提高到＋６３     

2,4-二氯苯氧基乙酸分子记印聚合物的合成与性能研究

以2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)为模板分子,制备了2,4-D分子记印聚合物(2,4-DMIP).通过红外光谱对生成的分子记印聚合物进行了表征;并采用流动电势法,对该聚合物的选择性进行了研究.结果表明,2,4-DMIP对于模板分子具有高度的识别能力,有望于同流动电位法相结合用于环境中微量2,4-D的监测.     

新型荧光增白剂的合成和表征

以4,4'-二(氯甲基)联苯、亚磷酸三乙酯、2,4-二氯苯甲醛为原料通过Arbuzow重排和Wittig-Horner缩合反应合成了新型荧光增白剂4,4'-双(2,4-二氯苯乙烯基)联苯.该化合物用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、元素分析等进行了结构表征.荧光分析表明其强度比常用的荧光增白剂VBL高4.5倍.     

HPLC/ESI/MS分析座果宝原料中的杂质成分

用高效液相色谱/电喷雾离子化质谱联用技术(HPLC/ESI/MS法),建立了座果宝原料药的HPLC杂质分析方法,确定了植物生长调节剂座果宝原料药中的杂质为2,4-二氯苯氧基乙酸钾.     

N-芳基-3-芳氧基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基乙酰胺的合成及生物活性

通过3-芳氧基-4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳基氯乙酰胺在碱性条件下的硫烷基化反应,合成了14个2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰芳胺.化合物结构经元素分析、<'1>HNMR和IR进行了表征.生物活性试验表明部分化合物对小麦的根有促进作用,而对所有的茎都有抑制活性.     

液—液相转移催化法合成N—芳氧基乙酰基—N′（2—氯苯甲酰基）肼

在液－液相转移催化法条件下，以PEG－400催化剂，通过节氧基乙酰肼与2－氯苯甲酰氯反应，合成了10个尚未见文献报道的N－芳氧基乙酰基－N′（2－氯苯甲酰基）肼，与经典方法相比，该法有操作简便，反应时间短，生产效率高等优点。     

1-烷氧基-3-芳氧基-2-丙醇和1,3-二芳氧基-2-丙醇的合成

以 3 芳氧基 1,2 环氧丙烷与伯醇、仲醇及酚为原料 ,通过碱催化开环反应 ,区域选择性地合成 1 烷氧基 3 芳氧基 2 丙醇以及 1,3 二芳氧基 2 丙醇化合物 ,收率为 790 %～ 98% .     

二醋酸碘苯促进的水相中酮和酚的直接反应

报道了二醋酸碘苯促进的水相中酮和酚的直接反应,在温和的条件下以中等收率合成了一系列的α-芳氧基酮.     

液-液相转移催化法合成N-芳氧基乙酰基-N′(2-氯苯甲酰基)肼

在液 液相转移催化条件下 ,以PEG 4 0 0为催化剂 ,通过芳氧基乙酰肼与 2 氯苯甲酰氯反应 ,合成了 10个尚未见文献报道的N 芳氧基乙酰基 N′ (2 氯苯甲酰基 )肼 .与经典方法相比 ,该法有操作简便 ,反应时间短 ,生产效率高等优点 .     

N′-四氮唑基-N-取代苯氧乙酰基硫脲的合成及生物活性

通过4-氯苯氧乙酸、2,4-二氯苯氧乙酸与硫氰酸钾反应合成取代苯氧异硫氰酸酯,再分别与5-氨基-1,2,3,4-四氮唑发生亲核加成反应,合成了2种未见报道的酰基硫脲衍生物.其结构经元素分析、IR和1H NMR确证,并初步测定了其生物活性.     

聚合物相转移催化反应的研究 Ⅳ对氯苯氧基乙酰芳胺的合成

应用聚合物相转移催化法,以对氟苯氧基乙酰氯与芳胺为反应试剂,合成了10个对氯苯氧基乙酰芳胺.研究结果表明,聚合物相转移催化法与文献报道的相比较,有产半高、反应条件温和、分离提纯简便等优点.