内吗啡肽-2的合成研究

用液相多肽合成法合成具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体———内吗啡肽-2.直接使用叔丁氧羰基保护的有关氨基酸,采用DCC/HOB t缩合法和混合酸酐法分别合成N-端二肽片段和C-端二肽片段,然后将N-端二肽片段和C-端二肽片段缩合成四肽,最后用50%的TFA/DCM脱除保护基,成功地合成了内吗啡肽-2.本实验方法与文献相比,步骤减少,后处理简便,收率提高.     

多西他赛合成工艺

 采用新型合成工艺,以求在高收率的基础上制备高纯度的多西他赛。以10-DABIII为起始原料,经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应,制得C-7,C-10-苄氧羰基类保护的10-DABIII,然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮反应,形成2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7,C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇,又经氢解,得到2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇,最后经稀酸水解得目标物多西他赛。该工艺探讨了各主要因素对反应过程的影响,确立了各步反应的最佳反应条件。所制备的目标化合物和各中间体经质谱和核磁的确证。实验结果表明该合成工艺具有成本低、易操作、收率高等优点。     

N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸衍生化环糊精键合硅胶固定相的合成与性能研究

合成了N-叔丁氧蓑基-L-丙氨酸（BOC-L-Ala）衍生化环糊精键合硅胶手性固定相（BCDS）,采用X射线光电子能谱、傅里叶虹外光谱对其进行了表征,采用甲苯、萘为柱效测试物评价了该固定性的性能。考察了该固定相对硝基苯胺位置异构体的分离情况,得到了很好的分离。说明叔丁氧羰基丙氨酸对环糊精的衍生化改变了环糊精键合固定相的保留性能和分离选择性。     

β-烷氧羰基烷基三氯化锡与5-氯水杨醛缩取代苯胺席夫碱配合物的合成和表征

利用β烷氧羰基乙基三氯化锡和β烷氧羰基丙基三氯化锡分别与5-氯水杨醛缩取代苯胺席夫碱反应，合成了14个新的配合物，并通过元素分析、IR、^1H NMR等手段对它们的结构进行了表征，结果表明配合物是含有分子内的羰基氧和酚羟基氧配位的六配位有机锡化合物．     

一种非肽CCK拮抗剂的设计和合成

缩胆囊素是在激素，在消化道和神经传导方向起重要的作用。许多非肽类物质与缩胆囊一也有很强的亲合力，成为人们感兴越的研究课题。该文用四氢嘧啶酮环系替代吡咯环，设计合了非肽缩胆囊拮抗剂（＋）ＲＰ６６８０３的类似物。合成反应以天冬酰胺叔丁酯为起始原料，先与苯甲醛形成亚胺，再与甘氨酸酰氯发生环化缩化，生成中间体３－苯基－４－氨甲基羰基－５－叔丁氧羰基四氢嘧啶酮，最后与间甲苯异异氰酸酯反应，即得目标产物。以天     

无灰添加剂的研究——第五报 反应气相色谱法测活泼氢

烯基丁二酰亚胺型无灰添加剂的清净分散性能可能与其分子形成氢键的能力有关,为了研究分子结构与分散性能的内在联系,为无灰添加剂改质提供依据,有必要建立测定添加剂分子中能形成氢键的活泼氢含量的方法。一般说来,有机化合物中的活泼氢原子是指与氧、氮或硫等原子相联的氢原子,即包括下列常见官能团中的氢:     

考尼伐坦关键中间体的合成新工艺研究

盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果。1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂草-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体。以苯胺和4-溴丁酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、氨基保护和水解反应得到4-(N-甲氧羰基苯胺基)丁酸,最后经傅克酰基化反应得到盐酸考尼伐坦关键中间体1-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂-5-酮。目标产物经质谱、~1H NMR和~(13)C NMR表征,结构正确。经过对工艺路线中的N-烷基化反应和傅克酰基化反应条件进行优化,使总收率达71%。改进后的工艺原料便宜易得,反应条件容易控制,更加适合工业化生产。     

丙氨酰胺基硫脲及其阴离子配合物的手性传递

通过改变丙氨酸N端的取代基,设计合成了2种基于丙氨酸残基的酰胺基硫脲衍生物.通过X-射线单晶衍射、核磁共振波谱、吸收光谱和圆二色(CD)光谱等方法研究了2种不同取代基对硫脲分子自身及其阴离子络合物的氢键网络的影响以及由此引起的手性传递能力的不同.实验表明,当丙氨酸N端取代基为N,N-二甲基甘氨酸残基时,其羰基氧能与硫脲基团中的NH以分子内十元环氢键结合,分子呈折叠构象,实现了手性从丙氨酸残基到苯基硫脲基团的传递.阴离子加入后,该分子的硫脲基团与阴离子以双重氢键结合,分子原有的氢键网络发生改变,羰基氧与酰胺氮氢(NH)之间七元环氢键的存在将手性更多的限制于丙氨酸残基部分,手性传递至阴离子结合部位的效率极低.而N端被二甲基取代的硫脲衍生物由于分子内不同的氢键网络而表现出不同的手性传递能力:结合阴离子前,分子本身不具有折叠构象而无手性传递发生,结合阴离子后,新的氢键网络诱导了手性信号的长程传递.     

PARP抑制剂奥拉帕利的合成及晶型A的制备

制备PARP抑制剂奥拉帕利晶型A.以2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸为原料,与N-叔丁氧羰基哌嗪缩合为酰胺,脱去叔丁氧羰基保护,再与环丙基甲酸缩合,经三步反应制得奥拉帕利粗品.粗品经乙醇水溶液处理获得晶型A.目标产物的化学结构被¹H-NMR,¹³C-NMR,MS和元素分析确证,晶型经XRPD,DSC,TGA表征,总收率为51%.优化后的合成路线反应条件温和,操作简便,对环境友好,适宜工业化生产.     

金刚乙胺邻香草醛Schiff碱铟配合物的合成与表征

利用四水合三氯化铟与金刚乙胺缩邻香草醛Schiff碱(即配体L)进行反应,合成了新的配合物.用核磁共振、红外光谱、元素分析及热重分析等测试手段,对新的配合物进行了结构表征.结果表明,配合物的组成为InCl3L.C2H5OH,即每个配合物分子由1个三价In离子、1个配体L、3个氯离子,以及1个乙醇分子以类似结晶水的形式共同组成.配体中酚羟基上的H原子与N原子相吸形成了分子内氢键,并以氢键连接构成了一个新六元环.由配体形成配合物时,配体上原来成键模式完全保留了下来.配体分子内亚胺基中的氮未参与配位,而配体上酚羟基的氧及甲氧基的氧同时与中心原子In配位,形成双齿螯合配位构型.配合物中In原子为五配位的.     

基于梯度惩罚生成对抗网络的过采样算法

在不平衡数据分类问题中，为了更注重学习原始样本的概率密度分布，提出基于梯度惩罚生成对抗网络的过采样算法（OGPG）。该算法首先引入生成对抗网络（GAN），有效地学习原始数据的概率分布；其次，采用梯度惩罚对判别器输入项的梯度二范数进行约束，降低了GAN易出现的过拟合和梯度消失，合理地生成新样本。实验部分，在14个公开数据集上运用k近邻和决策树分类器对比其他过采样算法，在评价指标上均有显著提升，并利用Wilcoxon符号秩检验验证了该算法与对比算法在统计学上的差异。结果表明该算法具有良好的有效性和通用性。     

燃煤发电机组灵活运行控制技术研究进展

加快构建新型电力系统是助推“双碳”目标实现的核心关键。风、光可再生能源的大比例接入给电力系统的安全稳定运行带来了新的挑战，对燃煤机组的安全、深度、灵活调峰控制也提出了更高要求。依据煤电机组智能灵活调峰控制技术的发展历程，从被控对象建模和灵活运行控制方法两个层面进行梳理与分析，研究结果表明，辅以机器学习和其他智能系统辨识方法的混合建模方式，以及融合预测控制、自适应控制、多目标智能寻优等先进控制技术更加适合未来煤电机组灵活智能控制的需要，是未来煤电机组灵活、智能控制技术发展的主要方向。     

涂层对燃用准东煤锅炉受热面沾污特性的影响

新疆准东煤的强沾污结渣特性严重制约和影响了锅炉的安全稳定运行,采用锅炉受热面表面涂层是降低准东煤沾污的有效手段之一。为此,在一维沉降炉试验台上重点研究了烟气温度、涂层材料对受热面管沾污、传热特性的影响规律。研究结果表明:涂层可减缓准东煤灰在受热面表面上的沾污速率,减低灰污阻力系数。实验采用涂层A、涂层B和光管相比,750℃时,其沾污系数分别降低19.6%和7.1%;850℃时,其沾污系数分别降低24.73%和10.22%;950℃时,其沾污系数分别降低21.84%和34.29%。通过对沾污层灰样的分析测试,涂层材料对沾污层组份无明显影响,表明涂层对减缓沾污的效果以物理作用为主。     

Reporter-based screen for <Emphasis Type="Italic">Arabidopsis</Emphasis> mutants compromised in nonhost resistance

Plants are exposed to many potentially pathogenic microbes in the environment, but each species is only susceptible to a limited number of pathogens. The broad resistance is referred to as nonhost resistance. To date, little is known about the underlying mechanism of nonhost resistance and the signaling transduction process. Here we describe a simple method for isolating Arabidopsis nonhost resistance mutants against a nonadapted bacterial pathogen. A RAP2.6 promoter-driven LUC reporter system was developed to replace the tedious bacterial growth assay during the primary screening. The RAP2.6-LUC reporter gene is normally induced by the virulent bacterium Pseudomonas syringae pv tomato but not the nonadapted bacterium P. syringae pv phaseolicola. By using this method we iso- lated 4 mutants displaying strong reporter activity in response to P. syringae pv phaseolicola, which were characterized in some details, ebsl, ebs2, ebs3, and ebs4 （enhanced bacterial susceptibility） were compromised in resistance against P. syringae pv phaseolicola and/or P. syringae pv tomato. In addition, ebs4 showed enhanced hypersensitive response to the incompatible bacterium P. syringae pv tomato （avrB）. These results demonstrated that the method is suited for large scale screening for nonhost resistance mutants.     

丁二酸气溶胶吸湿生长后结构和界面的分子动力学模拟

基于分子动力学方法模拟了丁二酸气溶胶的吸湿生长现象，研究了温度和水含量对颗粒平衡后结构和界面特性的综合影响机制。结果表明，温度和水含量会影响丁二酸的溶剂化分子数，从而导致颗粒吸湿生长后呈现水包酸的分层结构、混合结构和酸包水的分层结构。颗粒表面丁二酸含量随温度的升高先增加后减少，且随水含量的增加而增加。此外，温度高于260 K时，颗粒表面丁二酸分子的亲水基和疏水基分别朝向颗粒内部和气相。     

广西湿地植物分布新纪录

首次报道广西湿地植物1个新纪录属和3个新记录种,它们分别是玄参科的泽番椒属Deinostema T.Yamazaki和该属的有腺泽番椒Deinostema adenocaula(Maximowicz)T.Yamazaki、莎草科的扁秆荆三棱Bolboschoenus planiculmis(F.Schmidt)T.V.Egorova和密穗莎草Cyperus eragrostis Lamarck。凭证标本存放于广西师范大学生命科学学院标本馆(GNU)。     

广西䗛目3新种记述

记述采自广西的Ｙｏｕ目昆虫３新种,即Ｙｏｕ科的兴安短肛Ｙｏｕ（Ｂａｃｕｌｕｍｘｉｎｇａｎｅｎｓｅｓｐ．ｎｏｖ．）异Ｙｏｕ科的广西原异Ｙｏｕ（Ｐｒｏｓｃｅｌｅｓｇｕａｎｇｘｉｅｎｓｉｓｓｐ．ｎｏｖ）和蓝胸蔷Ｙｏｕ（Ａｓｃｌｅｓｃａｅｃｉｕｓｓｐ．ｎｏｖ．）对其形态进行了描述,与近缘种作比较,并附特征图。     

相对于余挠对的内射模和投射模

设t=(C,F)是一个完全的遗传的余挠对。给出t-N-内射模和是t-N-投射模的概念,研究t-N-内射模和t-N-投射模的若干性质和等价刻画。     

混合主体材料分布对白色磷光有机发光二极管器件光谱性能的影响

在具有双发光层结构的二元白光器件中,研究了混合主体材料的位置和混合主体与客体材料的不同组合对白色有机发光二极管(WOLED)器件电光特性和光谱性能的影响。通过实验,在简单的器件结构中,同时获得了高效率和高颜色稳定性的器件,最优器件的最大亮度为29 630cd/m~2,最大功率效率和电流效率分别为20.84lm/W和33.87cd/A。当电压在5～9V之间变化时,色坐标(CIE1931)为(0.37±0.01,0.44±0.01)。     

黄精浸渣栽培食用菌试验

【目的】筛选出适合以黄精浸渣为主料(60%以上)栽培的食用菌品种,并确定相应的高产栽培配方。【方法】在含60%黄精浸渣的菌包上接种不同品种的食用菌,对比其菌丝生长和出菇情况,筛选出适应性较好的食用菌;以不同黄精浸渣含量的配方进行栽培,通过对生物转化率和利润率的比较,筛选出最佳配方。【结果】配方3栽培榆黄蘑T2的平均生物转化率达到136%,平均利润率为72%;配方2栽培猴头一号的平均生物转化率达到105%,平均利润率为70%。【结论】榆黄蘑T2和猴头一号能健康地消化利用黄精浸渣,并带来较好的经济效益。