帕米磷酸二钠与唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移性疼痛近期疗效比较

目的比较帕米磷酸二钠与唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移性疼痛近期疗效及不良反应.方法将150例恶性肿瘤骨转移患者随机分为两组,帕米磷酸二钠组70例,唑来磷酸组80例.给药方法 :帕米磷酸二钠注射液60 mg,加入500 mL生理盐水内,静脉滴注4 h;唑来膦酸注射液4 mg,加入100 mL生理盐水内,静脉滴注20 min.两组均每4周给药1次,共3次.结果帕米磷酸二钠、唑来膦酸组临床受益率分别为84.3%,87.5%;生活质量改善率分别为45.7%,48.8%.两者疗效及不良反应差异无统计学意义(P0.05).结论两组药物疗效及不良反应相似,但唑来膦酸使用更为方便,帕米磷酸二钠价格则较为低廉.     

一种治疗恶性高钙血症的新制剂综述

唑来膦酸是一种治疗恶性高钙血症的新一代双膦酸类药物,疗效优于同类治疗药帕米膦酸二钠,并具有同等耐受性,与帕米膦酸二钠相比,本品能更快、更持久地使血钙水平恢复正常,有望在临床上替代帕米膦酸二钠,其市 场前景广阔,能为恶性高钙血症患者带来福音.     

离子交换色谱法测定因卡膦酸二钠胶囊中的磷酸盐和亚磷酸盐

在阴离子型交换柱上以5mmol／L甲酸溶液（pH=4．5）为流动相可同时测定因卡膦酸二钠胶囊中的磷酸盐和亚磷酸盐。采用折光检测器,流速1．0mL／min,外标法定量。因卡膦酸二钠、磷酸盐、亚磷酸盐的保留时间分别为2．0、5．0和6．7min。该方法线性相关系数大于0．990,精密度和准确度高,回收率98．0％～100．9％,不需要对样品进行复杂的处理,适用于因卡膦酸二钠制荆中有关物质限量的考察。     

吡啶胺帕米膦酸的合成与表征

以帕米膦酸和2-氯甲基吡啶为原料,在碱性条件下以水为溶剂,成功合成了吡啶胺帕米膦酸。通过制备型高效液相分离提纯,反应收率达85%,纯度达99%。通过红外光谱、元素分析、质谱、核磁共振谱确证吡啶胺帕米膦酸的结构,并对合成条件和分离提纯条件进行探讨。     

氯屈膦酸二钠-超顺磁性氧化铁脂质体减轻重症急性胰腺炎肾损伤

研究目的：探讨氯属膦酸二钠-超顺磁性氧化铁（SPIO）脂质体对重症急性胰腺炎（SAP）肾损伤的保护作用。创新要点：围绕SAP并发多器官损伤这一核心问题,联系巨噬细胞在SAP发病过程中的作用,使用纳米脂质体携带氯屈膦酸二钠及SPIO,以及利用自体巨噬细胞对SAP时多器官损伤的定性靶向性以及磁性纳米颗粒的超顺磁性,应用磁共振成像（MRI）对SAP并发多器官损伤进行早期诊断。结合使用氯屈膦酸二钠,使其促进巨噬细胞的凋亡,减少其在急性胰腺炎早期产生炎症介质,阻止全身性炎症反应的进程,从而实现对多器官损伤的保护作用。研究方法：采用胰腺被膜下均匀注射5％牛磺胆酸钠制作SAP模型。SD大鼠48只,随机分为对照组（C组）、空白SPIO脂质休组（P组）和氯屈膦酸二钠＋SPIO脂质体组（T组）。P组和T组大鼠制作SAP模型。制模2h和6h后取肠系膜上静脉血液,检测各组大鼠血清中淀粉酶、尿素氮、血肌酐和肿瘤坏死因子-α的含量,观察胰腺及肾组织的病理学变化及进行病理评分,通过检测肾组织的TUNEL染色及CD68表达研究氯属膦酸二钠-超顺磁性氧化铁脂质体对肾组织巨噬细胞凋亡的影响并进行MRI诊断。重要结论：氯屈膦酸二钠-超顺磁性氧化铁脂质体可选择性清除单核／巨噬细胞,减少炎症介质释放,对SAP大鼠胰腺及肾损伤有保护作用。SPIO可作为MRI示踪。     

用帕米膦酸二钠治疗肺癌骨转移12例观察

肺癌晚期常常发生骨转移，发生骨转移后，导致病人出现顽固性骨疼痛、病理性骨折、功能障碍、高钙血症等问题，大大降低了患者的生活质量。治疗上，一般多采用放、化疗，但对于多发性骨转移，化疗效果不佳，而行多点放疗，病人又难以忍受。本文对我科１９９７年５月至１９９８年９月间，收治的１２例肺癌骨转移患者，给予帕米膦酸二钠（Ｐａｍｉｄｒｏｎａｔｅ，ＡＰＤ，商品名：博宁）治疗，现将治疗情况分析如下。１材料和方法 （１）临床资料：本组１２例中，男１１例，女１例。中位年龄６６．５岁（４８～６７岁）。本组病例原发灶均有…     

不同pH值羟基乙叉二膦酸的制备和光谱分析研究

羟基乙叉二膦酸受pH值影响很大.以质量分数为25%的NaOH溶液为滴定剂,制备pH值为2~13的羟基乙叉二膦酸(HEDP),研究了各pH值时HEDP的红外光谱,用拉曼光谱、等离子体发射光谱进行验证.光谱研究结果显示,pH值=2时主要是以羟基乙叉二膦酸存在,随着pH值升高,羟基乙叉二膦酸依次以一钠盐、二钠盐、三钠盐、四钠盐存在;816cm-1δOH吸收峰和630cm-1υP-C吸收峰是羟基乙叉二膦酸及其钠盐的特征吸收峰,α位碳的羟基变形振动吸收不变,和氧相连的υP-C随pH值升高吸收波数逐渐增大.     

帕米膦酸二钠治疗骨癌转移疗效观察

观察帕米膦酸二钠(BONING,博宁 )治疗骨转移引起疼痛的效果。采用的方法是对24例确诊骨转移癌疼痛患者静脉滴注博宁60mg 生理盐水500ml,每小时不超过15mg,两周以后再以同样方法使用30mg,间隔四周再重复使用。结论是国产博宁治疗骨移引起疼痛有良好止痛效果 ,临床使用安全、方便 ,比同类进口药品便宜 ,易为患者接受。     

帕米膦酸二钠治疗骨癌转移疗效观察

观察帕米膦酸二钠(BONING,博宁)治疗骨转移引起疼痛的效果。采用的方法是对24例确诊骨转移癌疼痛患者静脉滴注博宁60mg 生理盐水500ml,每小时不超过15mg,两周以后再以同样方法使用30ms,间隔四周再重复使用。结论是国产博宁治疗骨移引起疼痛有良好止痛效果,临床使用安全、方便,比同类进口药品便宜,易为患者接受。     

超临界CO2流体萃取——气相色谱法测定土壤中的类二癋英类多氯联苯

利用超临界CO2流体萃取(SFE CO2)及气相色谱技术，建立了土壤中12种类二癋英类多氯联苯（PCBs）的分析测定方法. 对SFE CO2的萃取条件进行了优化，其最佳萃取条件为：压力25?MPa，温度100?℃，静态萃取时间20?min，动态萃取时间45?min，收集溶剂丙酮，CO2流量2.5?mL/min，改性剂10%（质量分数）二氯甲烷. 12种PCBs的加标回收率为73.0%～129.0%，相对标准偏差（RSD）为1.0%～10.5%. 测定麦田土壤样品中12种类二癋英类多氯联苯，共检出8种PCBs，质量比为77～667?pg/g，其他4种未检出.     

分光光度法测定2，4-二羟基二苯甲酮的含量

建立了测定2,4-二羟基二苯甲酮含量的分先先度法。实验表明,在pH为10的B—R缓冲溶液中,2,4-二羟基二苯甲酮在404nm波长下有最大吸收,8=4．36×10^4L／（m01．em）．于1．0×10^-5mol／L～3．0×10^-4mol／L范围内其吸光度与浓度呈良好的线性关系,其线性回归方程为A=0．4361×10^4c（mol／L）＋0．0083,相关系数为r=0．9996．用加入回收法进行试验,回收率为98．1％～104.7％．     

分子筛催化一步合成(E)-α,2,4-三硝基二苯乙烯类化合物

以(E)-2,4-二硝基二苯乙烯类化合物为原料,利用分子筛催化一步合成7个(E)-α,2,4-三硝基二苯乙烯类化合物。考察硝化体系、催化剂种类、反应温度及反应时间等因素对整个反应的影响,并进一步优化工艺条件。结果表明:较优的工艺条件为丙酸酐15.0 m L,10倍当量的硝酸,0.20 g Hβ分子筛(n(Si)/n(Al)=300),室温下反应5~10 min,硝化产物产率能达到85%以上。该方法反应条件温和,具有较高的选择性和通用性。为进一步确定该类化合物产物结构,通过X线单晶衍射对产物7的结构进行了分析。     

α-氨基芳甲基膦酸二酯的制备

以苄胺、芳香醛和亚磷酸二乙酯为主要原料,经过类Mannich和催化氢化脱苄两步反应合成了系列的α-氨基芳甲基膦酸二乙酯,总产率可以达到70%～90%;该方法条件温和、简单、易于操作、适宜于规模化生产,为α-氨基芳甲基膦酸二酯的放大量生产奠定了基础。     

4,4-二硝基丁酸乙酯的合成研究

以丙烯酸乙酯与二硝基甲烷钾盐为反应原料,四丁基溴化铵为相转移催化剂,通过Michael加成反应合成4,4-二硝基丁酸乙酯。采用红外光谱、紫外可见光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析等对产物结构进行了表征。通过单因素变量法探讨了反应时间、反应物料比、催化剂用量及反应温度对产物产率的影响,得出该反应最佳工艺条件：反应时间为60 min,反应温度为20℃,n丙烯酸乙酯：n二硝基甲烷钾盐为2：1,相转移催化剂四丁基溴化铵质量为二硝基甲烷钾盐质量的30%时,产物偕二硝基丁酸乙酯收率可达到33%。     

新试剂2,4-二溴-6-硝基苯基重氮氨基-4-苯基-2-噻唑的合成及与钯(Ⅱ)显色反应的研究

本文研究了新显色剂2,4-二溴-6-硝基苯基重氮氨基-4-苯基-2-噻唑（DB-o-NDAT）的合成及与把（II）的显色反应．在阳离子表面活性剂N-氯代十六烷基吡啶（CPC）存在下,于pH=6.0～8.0的KH2PO4-NaOH缓冲溶液中,把（II）与该试剂形成1：1的紫色配合物,其最大吸收峰位于600nm,摩尔吸光系数为5．3×104L·mol－1·Cm－1．钯（II）浓度在0～16μg／25ml范围内符合比尔定律,该试剂对钯的选择性良好,用于Pd-C催化剂及矿样中微量把（II）的测定,结果令人满意．     

培美曲塞二钠联合铂类二线治疗晚期非小细胞肺癌临床观察

目的：探讨培美曲塞二钠联合铂类方案二线治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效和不良反应.方法：16例既往化疗失败的晚期NSCLC患者接受培美曲塞二钠联合铂类方案化疗,其中培美曲塞二钠500 mg/m^2加入0.9%氯化钠注射液100 ml静脉滴注超过10 min,第1天;顺铂75 mg/m^2或卡铂剂量AUC=5第2天,静脉滴注.每21 d重复,2周期评价疗效.结果：16例患者中,无CR病例,PR 2例,SD 8例,PD 6例,RR12.6%,DCR为62.5%.主要的不良反应是骨髓抑制、消化道反应和口腔粘膜炎,多为I-Ⅱ度,经对症治疗后可以缓解,不影响继续用药.结论：培美曲塞二钠联合铂类方案二线治疗晚期NSCLC安全有效,耐受性好.     

唑来膦酸与阿仑膦酸钠在骨质疏松症治疗中的应用比较

比较唑来膦酸与阿仑膦酸钠在骨质疏松症（Osteoporosis,OP）治疗中的应用情况。2017年9月—2019年9月,选择95例兰州市中医医院收治的OP病例作为本次研究对象,按照用药方案不同分组,阿仑膦酸钠组：47例,常规治疗+口服阿仑膦酸钠;唑来膦酸组：48例,常规治疗+静脉滴注唑来膦酸。对比2组骨密度测定结果、骨代谢指标表达水平、不良反应发生率。治疗后,2组腰椎正位L2-L4、股骨颈、Ward’s三角、大转子区骨密度测定结果均高于治疗前（P<0.05）,且治疗后唑来膦酸组以上骨密度测定结果均高于阿仑膦酸钠组（P<0.05）。治疗后,2组血清BALP、TRACP-5b、CTX、BGP表达水平均低于治疗前（P<0.05）,且治疗后唑来膦酸组以上骨代谢指标表达水平均低于阿仑膦酸钠组（P<0.05）。唑来膦酸组不良反应发生率14.58%,低于阿仑膦酸钠组25.53%(c2=1.779,P=0.182)。与阿仑膦酸钠相较,唑来膦酸能更显著改善OP病例的骨密度、骨代谢指标表达水平,组间不良反应发生率比较无显著差异。     

2，4-二氟联苯Friedel-Crafts酰化制备4-（2’，4’-二氟苯基）苯乙酮

以2,4-二氟联苯为原料,以乙酰氯为酰化剂,二氯甲烷为溶剂,AlCl3作为催化剂,经过Friedel-Crafts酰化反应制得4-（2’,4’-二氟苯基）苯乙酮。确定的最佳反应条件为：AlCl,与乙酰氯的摩尔比为1．05,乙酰氯与2,4-二氟联苯的摩尔比为1．34,原料液滴加温度为15℃,于25℃下保温反应2．5h,进行适当的后处理,使4-（2’,4’-二氟苯基）苯乙酮达到最佳收率98．2％（基于二氟联苯）,熔点为70℃-72℃,纯度为93．5％。     

HPLC测定二陈汤中甘草次酸的含量

目的：建立二陈汤中甘草次酸的含量测定方法。方法：采用HPLC法,DiamonsilC1（84.6×250mm,5μm）柱,甲醇：0.1%磷酸（87：13）为流动相,流速：1mL/min,检测波长250nm,柱温：25℃。结果：甘草次酸在0.329～2.303μg范围内成良好的线性关系,回归方程为：Y=1606.2X＋14.7,r=0.9996（n=5）。其平均加样回收率99.83%,RSD=1.40%（n=5）。结论：方法简便、准确,重复性好,可作为二陈汤的质量控制方法。     

溴化苄对二乙基胺甲基膦酸锆的季铵化及三相催化反应

首次制得二乙基胺甲基膦酸锆－亚磷酸锆Ｚｒ（ＨＰＯ＿３）＿（２－ｘ）·（Ｏ＿３ＰＣＨ＿２ＮＥｔ＿２）＿ｘ·Ｈ＿２Ｏ（ＺＤＥＡＭＰ－ＺＰ，ｘ＝０．７５，０．６０，０．５０）．将ＺＤＥＡＭＰ－ＺＰ用溴化苄季铵化，得到部分季铵化的产物：溴化苄基二乙基铵甲基膦酸锆－二乙基胺甲基膦酸锆－业磷酸锆Ｚｒ（ＨＰＯ＿３）＿（２－ｘ）·（Ｏ＿３ＰＣＨ＿２ＮＥｔ＿２）＿（ｘ－ｙ）·（Ｏ＿３ＰＣＨ＿２Ｎ￣＋Ｅｔ＿２·ＣＨ＿２Ｐｈ·Ｂｒ￣－）＿ｙ·Ｈ＿２Ｏ（Ｙ＜Ｘ，ＺＢＤＥＡＭＰＢ－ＺＤＥＡＭＰ－ＺＰ）．ＺＢＤＥＡＭＰＢ－ＺＤＥＡＭＰ－ＺＰ用于进行液／固／液或固固／液三相催化的亲核取代成醚、卤代烃和羧酸盐合成酯及二氯卡宾加成反应，均得到良好的结果。催化剂易于分离和回收，通常回收７０％～１００％，催化剂重复使用１０次以上无明显失活。