山楝中杀虫活性化学成分的提取与研究

从山楝枝叶中分离得到5个化合物,包括4个倍半萜类化合物及1个甾体化合物,经波谱解析分别鉴定为15-羟基-α-杜松醇(1),1S,4S,5S,10R-4,10-愈创木烷二醇(2),4(15)-桉叶烯-1β,6β-二醇(3),4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇(4),3α,16β,20,22-四羟基麦角甾-5,24(28)-二烯(5).其中,化合物1、2为首次从山楝属植物中分离得到.杀虫活性测试结果表明,化合物2、3、4对卤虫(Artemiasalina)具有良好的抑制活性,提示该类化合物在杀虫领域具有潜在的应用价值.     

白僵蚕中甾体类化学成分的研究

对白僵蚕的化学成分进行分离鉴定。采用溶剂提取、萃取、反复硅胶柱色谱、ODS、制备液相色谱法等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果从白僵蚕分离得到4个甾体类化合物,分别为5α,6α-环氧-（22E,24R）-麦角甾-8（14）,22-二烯一30,7α-二醇（1）、7α-甲氧基-（22E,24R）-5α,6α-环氧麦角甾-8（14）,22-二烯-3β醇（2）、（22E,24R）-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇（3）、豆甾醇-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇（4）,4个化合物均为首次从白僵蚕中分离得到。     

1,3,4-噁唑啉类衍生物的合成与表征

1,3,4-噁唑啉类化合物具有杀虫、杀菌等生物活性.为此合成了一系列1,3,4-噁唑啉类衍生物.首先以4-甲基苯甲酸为原料,在浓硫酸作用下,与乙醇反应制得4-甲基苯甲酸乙酯,再以无水乙醇为溶剂,与水合肼反应制得4-甲基苯甲酰肼（1）,而后在乙醇作用下,（1）分别与芳香醛反应得到相应的酰腙（2a～2j）,然后2a～2j分别与乙酸酐脱水环合成目标化合物（3a～3j）.该反应条件温和,收率高,所合成的化合物的结构经元素分析,红外光谱（IR）,1H核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）确证.     

红花栝楼种子的化学成分研究

综合利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等多种方法对红花栝楼种子进行分离纯化，运用现代波谱技术对得到的化合物进行结构鉴定，从中分离得到4个化合物，分别鉴定为7,24-二氧代-10α-葫芦烷-5,25-二烯-3β-醇（1）、葫芦烷-5,25-二烯-3β,24-二醇（2）、(反式)-11-甲氧基-11-氧代十一烷-2-烯酸（3）和(12S,13S,Z)-12-羟基十八烷基-9-烯-13-内酯（4）.其中化合物1、2为新化合物，3为新的天然产物，4是首次从栝楼属植物中分离得到.     

厚梗染木树化学成分的研究

为从染木树属（Saprosma）中获取更多有效的化合物,对中国特有的热带药用植物厚梗 染木树（Saprosma crassipes）中的化学成分进行分离纯化以及鉴定,增加染木树属化合物多样性。 综合利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等色谱分离技术,对该植物 的乙醇提取物进行系统的分离纯化;并运用NMR以及质谱鉴定技术鉴定化合物的结构。从厚梗染 木树中分离鉴定了 8 个化合物（1~8）,包括 2 个环烯醚萜苷：车叶草苷（1）、去乙酰基车叶草苷酸 （2）,1个蒽醌：1,3-二羟基-2-羟甲基蒽醌（3）以及5个甾体类化合物：卡基二醇（4）、9,11-脱氢麦 角甾醇过氧化物（5）、过氧化麦角甾醇（6）、羟基烯酮（7）和（3β）-柱头-5,25-二烯-3-醇（8）;所有化 合物均为首次从厚梗染木树中分离得到,化合物3~8为首次从染木树属中分离得到。     

冠瘤海鞘克生活性筛选及低极性组分GC-MS分析

为研究冠瘤海鞘（Styela canopus Savigny）的抗卤虫活性部位及有效成分,采用卤虫致死活性筛选模型,对冠瘤海鞘的提取物及甾体粗晶进行了生物活性测定,并采用GC-MS技术对石油醚相进行了成分分析.结果表明：乙醇提取物和各有机相均有明显克生活性,冠瘤海鞘甾体粗晶的克生活性是石油醚相的3.2倍;从冠瘤海鞘石油醚相中鉴定出12个化合物,主要为脂肪类和甾醇类化合物,而且冠瘤海鞘抗卤虫活性成分主要在乙酸乙酯相和石油醚相中,石油醚相中的甾醇类化合物是冠瘤海鞘的克生活性物质之一.     

N-(1,4-二取代吡唑基)-1,2,3-噻二唑酰胺类化合物的抗植物病毒活性研究

[目的]吡唑和噻唑类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物,为了寻找到高活性的杂环酰胺类化合物,对此类化合物做进一步研究.[方法]对已合成的16个N-(1,4-取代吡唑基)-1,2,3-噻二唑酰胺类化合物分别进了抗烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)生物活性测试.[结果]初步生物活性表明,部分目标化合物在500 μg/mL浓度下对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)有一定的治疗活性,其中化合物TM-1在浓度为500 μg/mL时,对TMV和CMV的治疗抑制率分别为41.75％和41.25％;化合物TM-13在浓度为500 μg/mL时,对CMV的治疗抑制率分别为45.72％,比对照药剂宁南霉素58.72％略低,具有进一步研究的价值.     

蒎酸基双苯酰胺类化合物的合成及其除草活性

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应,得到蒎酸;蒎酸经酰氯化以及与苯胺类化合物的N-酰化反应,合成得到15个蒎烯衍生物--蒎酸基双苯酰胺化合物,其中12个为新化合物.利用1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物的结构.初步生物活性测试结果表明:在100μg/mL浓度下,大部分目标化合物对油菜的胚...     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1HNMR和元素分析确证．初步的生物活性测试结果表明，部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

南药巴戟天化学成分

为研究巴戟天药材的化学成分.通过硅胶柱色谱和ODS柱色谱等方法对其分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行了结构鉴定.从巴戟天药材的乙醇提取物中分离得到了7个化合物,分别为1, 2-二氧乙烯蒽醌(1)、1, 3-二羟基-2-丁酰基蒽醌(2)、1, 2-二羟基蒽醌(3)、β-谷甾醇(4)、3β, 20 (R),丁基-5-烯基-胆甾醇(5)、3β, 5-烯基螺旋甾(6)、水晶兰苷(7),其中化合物1、2、5、6属于首次从该植物中分离得到.     

丛柳珊瑚Euplexaura rhipidalis中细胞毒活性二萜成分分析

为了寻找结构新颖的海洋活性成分,对一种采自中国西沙海域丛柳珊瑚Euplexaura rhipidalis进行分离和纯化,并对获得的西松烷二菇化合物的抗肿瘤活性进行筛选,以探明该种丛柳珊瑚的活性组成成分.先利用正反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等方法进行分离和纯化,再利用NMR、MS等波谱方法,并与文献对照确定了3个高氧化度的西松烷二萜类化合物,分别为eorulloidolide A（1）,（1R,3S,4S,7E,11E）-3,4-epoxycembra-7,11,15-triene（2）,（-）-corulloidolide E（3）;细胞毒活性模型评价结果发现,化合物3表现了较强的细胞毒活性,对5种癌细胞肝癌HepG2,Hep3B,乳腺癌阿霉素耐药株MCF-7/ADR,前列腺癌PC-3he,结肠癌HT-116的IC50值都低于10 μg/mL.表明西松烷二萜类化合物是该丛柳珊瑚E.rhipidalis的主要活性化合物类型之一.     

贵州中草药三颗针化学成分研究

研究黔产三颗针（Berberis sargentiana Schneid）地上茎干部分的化学成分。采用硅胶等色谱方法进行分离、纯化,通过理化性质及波谱方法鉴定其化学结构。从三颗针95％乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到10个化合物,分别为：β-谷甾醇（1）,小檗碱（2）,stigmast-9（11）-en-3-ol（3）,胡萝卜苷（4）,表木栓醇（5）,蔗糖（6）,槲皮素（7）,药根碱（8）,巴马汀（9）,蒲公英萜醇（10）．化合物3—7,10是首次从该植物中分离得到。     

喙荚云实的化学成分研究

对喙荚云实Caesalpinia minax枝和叶的化学成分进行了研究.利用现代多种色谱技术从喙荚云实枝和叶的乙醇提取物中分离得到7个化合物,利用波谱技术鉴定了它们的结构,分别为S(+)-dehydrovomifoliol(1)、loliolide(2)、vomifoliol(3)、taraxerol(4)、3,13-dihydroxy-12-oleananone(5)、glutinol(6)、3β-hydroxysitost-5-en-7-one(7),化合物类型主要为倍半萜和三萜,所有化合物均为首次从喙荚云实中得到.     

莲叶桐树枝的化学成分

对莲叶桐（Hernandia ovigeraL．）树枝的化学成分进行了研究。应用硅胶、凝胶Sephadex LH-20等柱色谱技术进行分离纯化,运用现代波谱技术（EI—MS,1HNMR,13CNMR）进行结构的鉴定,并对结构新颖的化合物进行活性研究。结果从莲叶桐中分离得到6个化合物。化合物鉴定分别是Tetrahydrofurofuranlignan 5-[（1S,3aR,4S,6aR）-4-（3,4,5-trimethoxyphenyl）-hexahydrofuror3,4-elfuran-1-v1]-2H-1,3-benzo—dioxole（1）、Yatein（2）、去氧鬼臼毒素（3）、6p羟基-胆甾-4-烯-3-酮（4）、（3β,5α,6β,22E）-Ergosterol-△^8,14,22-Diene-3,5,6-triol（5）、伊谷甾醇（6）,化合物（1）～（3）具有很强的抗肿瘤活性。所得化合物均为首次从莲叶桐树枝中分离得到。     

羊脆木树皮的化学成分研究(Ⅰ)

采用硅胶柱色谱、重结晶、高效液相色谱半制备法等方法,对羊脆木(Pittosporum kerrii Craib)树皮的氯仿、甲醇部位进行化学成分研究,分离纯化得7个单体,通过波谱分析鉴定其结构,分别为:β-stigmsterol(1)、β-stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside(2)、ethyl caffeate(3)、2,6-dimethoxy-1,4-benzoquinone(4)、3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid(5)、syringaresinol-4,4′-di-O-β-D-glucoside(6)、3,4,5-trimethoxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside(7),其中4、5为首次从该属中分离得到.细胞毒试验表明氯仿提取物及从其中分离出来的化合物3、4都具有明显的细胞毒活性,对K562细胞的IC50分别为3.7、4.0、3.0μg/mL.     

望江南化学成分分离和结构鉴定

研究望江南的化学成分. 利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质和1H-NMR、13C-NMR等波谱数据进行结构鉴定. 从望江南种子中用体积分数为95%的乙醇提取物的氯仿部分分离得到5个化合物,分别鉴定为大黄素甲醚(1),豆甾醇(2),5,7'-二聚大黄素甲醚(3),1-棕榈酸单甘油酯(4),豆甾醇-3-β-D-吡喃葡萄糖苷(5). 其中,化合物3,4,5为首次从望江南中分离得到.      

腺梗豨莶提取物对脂多糖活化巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用

用脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264．7释放一氧化氮（NO）,Griess法测定培养上清中NO释放量并计算抑制率,MTT法测定细胞存活率评价药物的细胞毒性,以检测腺梗豨莶不同溶剂萃取部位对活化巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制作用．结果表明,石油醚及乙酸乙酯部位对活化巨噬细胞释放NO的抑制作用明显强于正丁醇部位及水层,即石油醚及乙酸乙酯部位为腺梗豨莶抑制活化巨噬细胞释放NO的主要活性部位,半数抑制浓度（IC50）值分别为6．0和6．5μg·mL^-1,其作用强度优于该植物的主要活性成分奇壬醇（IC50为37．5μg·mL^-1）,推断该活性部位中应含有奇壬醇以外的其他活性化合物．以上结果为进一步阐明腺梗豨莶的抗炎作用物质基础提供了一定的理论基础．     

鸡血藤提取物中缩合鞣质的含量测定及其抗肿瘤活性初步研究

 对鸡血藤/φ=60%醇提物及不同极性溶剂萃取物中总黄酮和缩合鞣质含量进行测定,并测定它们对肿瘤细胞增殖的抑制活性。采用紫外分光光度法测定各样品中总黄酮含量;采用香草醛硫酸法测定各样品中缩合鞣质含量,结果显示,鸡血藤/φ=60%醇提物、乙酸乙酯不溶物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物、水层留余物的总黄酮含量分别为（6.49±1.99）%、（7.36±0.13）%、（9.35±0.22）%、（8.41±0.27）%、（4.48±1.53）%;〖JP〗缩合鞣质含量分别为（5109±0.37）%、（52.34±4.73）%、（73.22±2.72）%、（83.11±5.87）%、（29.74±2.12）%。采用MTT法测定各样品对乳腺癌MCF-7和结肠癌HT-29细胞增殖的抑制活性,结果不同样品对HT-29和MCF-7细胞增殖表现出不同程度的抑制活性,其中正丁醇萃取物对肿瘤细胞增殖的抑制活性最强。     

星骨海绵Stelletta tenuis Lindgren中的甾类化合物

报道从星骨海绵Stelletta tenuis Lindgren中分离及鉴定的甾类化合物,其中甾酮3β－羟基－豆甾－5－烯－7－酮、3β－羟基－胆甾－5－烯－7酮是第1次林该种海绵中由高效液相色谱分离得到,根据IR、MS、NMR、^2D－NMR等波数据确定其结构。其它11个甾类化合物由GC－MS结合质谱裂解规律鉴定。