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溴代苯甲酰胺类拮抗剂的合成、表征及生物拮抗活性分析
引用本文:程德军,黄斌,李明田,张付宝.溴代苯甲酰胺类拮抗剂的合成、表征及生物拮抗活性分析[J].华南师范大学学报(自然科学版),2015,47(3):69-0.
作者姓名:程德军  黄斌  李明田  张付宝
作者单位:1.1.四川理工学院材料与化学工程学院 2.中昊晨光化工研究院有限公司
基金项目:国家自然科学基金项目(51303115);四川省教育厅2015年度科研计划项目(15ZB0215);自贡市重点科技计划项目(2014ZC01)
摘    要:非肽类小分子拮抗剂可以作为一种靶向制剂,用于防治人类HIV-1感染.溴代苯甲酰胺类非肽类小分子具有酰胺、哌啶、卤原子等活性基团而备受关注.该文合成了苯甲酰胺的邻位、间位以及邻位间位二取代溴化物中间体7,以对氯苄氯为原料合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),通过中间体3、中间体7合成了3种新的溴代苯甲酰胺类拮抗剂8a-8c,对3种溴代物进行了1H NMR、IR、MS表征及生物活性检测.结果表明,N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(4-氯苄氧基)苄基)-4-哌啶基)-2,5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性.

关 键 词:生物活性
收稿时间:2015-01-03

Synthesis,Characterization and Biological Antagonistic Activity of Bromo Benzamides CCR5 Antagonists
Cheng Dejun , Huang Bin , Li Mingtian , Zhang Fubao.Synthesis,Characterization and Biological Antagonistic Activity of Bromo Benzamides CCR5 Antagonists[J].Journal of South China Normal University(Natural Science Edition),2015,47(3):69-0.
Authors:Cheng Dejun  Huang Bin  Li Mingtian  Zhang Fubao
Institution:Cheng Dejun;Huang Bin;Li Mingtian;Zhang Fubao;College of Materials and Chemical Engineering,Sichuan University of Science and Engineering;Zhonghao Chenguang Research Institute of Chemical Industry Co. Ltd.;
Abstract:
Keywords:benzamides  synthesis  structure characterization  biological activity
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