| 胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成 |
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| 引用本文： | 虞心红,毛庆华,张卫东,陈振杰,孙乐盈.胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成[J].华东理工大学学报(自然科学版),2005,31(2):184-188. |
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| 作者姓名： | 虞心红 毛庆华 张卫东 陈振杰 孙乐盈 |
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| 作者单位： | 华东理工大学化学与制药学院,上海,200237 |
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| 摘 要： | 以L-谷氨酸二乙酯为手性元，采用汇聚合成法分剐以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4)，收率为69．1％；以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N—5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3)，收率为25．4％；2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸，收率为62．2％；N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1：1．1，一次性加入碘甲烷，收率为79．9％。化合物3与化合物4缩合生成N—5-N—(3，4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2)，继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1)，总收率为22．5％。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。
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| 关 键 词： | 药物化学 胸苷酸合成酶抑制剂 雷替曲塞 合成 |
| 文章编号： | 1006-3080(2005)02-0184-05 |
| 修稿时间： | 2004年10月12 |
An Improved Synthesis of Inhibitor for Thymidylate Synthase Raltitrexed |
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| YU Xin-hong,MAO Qing-hua,ZHANG Wei-dong,CHEN Zhen-jie,SUN Le-ying.An Improved Synthesis of Inhibitor for Thymidylate Synthase Raltitrexed[J].Journal of East China University of Science and Technology,2005,31(2):184-188. |
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| Authors: | YU Xin-hong MAO Qing-hua ZHANG Wei-dong CHEN Zhen-jie SUN Le-ying |
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| Institution: | YU Xin-hong~ |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry thymidylate synthase inhibitor raltitrexed synthesis |
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