硅钨酸质量法测定延胡索总生物碱质量分数

建立延胡索总生物碱质量分数检测方法.运用硅钨酸质量法,将延胡索总生物碱中生物碱物质转化为可以准确称量的形式,计算延胡索总生物碱质量分数.三批样品质量分数平均值为57.12%,符合中药五类新药技术研究要求.所建立的方法操作简便、准确、可靠,适用于延胡索总生物碱的质量控制.     

石杉科植物研究综述

石杉科是一类多年生小型草本植物 ,土生、附生或生于苔藓层中 ,喜阴凉潮湿环境。我国有该科植物2属 5组近 5 0种。石杉科植物普遍含有石杉碱甲 ,但以蛇足石杉的含量为最高 ;除石杉碱甲外 ,石杉科植物还含有几十种石松生物碱 ,但在众多的石杉碱及其类似物中 ,以石杉碱甲的医疗效果为最好。与光谱法测定相比 ,色谱法测定具有操作简单、重复性好、周期短和成本低廉等优点     

莲子心生物碱活性成分的药理作用研究进展

莲子心中的生物碱类活性成分主要有莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱等,具有一系列药用价值和保健功能,如抗癌、降血压、抗心律失常、抗氧化和清除自由基、抗纤维化、抗代谢综合征、神经保护及抗炎等.文章对莲子心生物碱的药理作用研究进展进行综述,为进一步研究莲子心生物碱的药用价值及合理开发利用提供依据.     

药用狗牙花的单萜吲哚生物碱类成分

目的:研究药用狗牙花(Ervatamiaofficinalis)中的生物碱类成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、C_(18)键合硅胶、HPLC制备等色谱方法进行分离纯化,用波谱学和化学方法鉴定化学结构.结果:用体积分数为95%的乙醇提取药用狗牙花枝叶,分离鉴定了9个单萜吲哚生物碱化合物,分别为lirofoline A (1)、lirofoline B (2)、lochvinerine (3)、洛柯碱(4)、去甲马枯素B (5)、16-表-去甲马枯素B (6)、16-表-老刺木碱(7)、老刺木碱(8)及14,15-didehydro-16-epi-vincamine (9).结论:化合物1～7为首次从药用狗牙花中分离得到,并得到化合物1和3的单晶X线数据.     

石蒜科植物中生物碱的药理作用研究

阐述了石蒜科(Amaryllidaceae)植物的主要药用种属和其所含生物碱的多种药理作用.石蒜科植物含有多种独特的生物活性或药理活性的生物碱类化合物,最新研究表明其具有抗肿瘤、抗白血病、抗菌抗病毒以及对心血管系统、中枢神经系统的作用等药理活性.通过对其生物碱药理作用的归纳,为石蒜科植物进一步的开发利用提供参考.     

组培川贝母质量标准研究

参照2010年版《中国药典》相关方法,建立组培川贝母总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、薄层色谱等项目的检查方法并规定限度,采用紫外分光光度法建立组培川贝母的总生物碱含量测定方法并规定限度,以此对组培川贝母进行质量标准研究.结果表明：组培川贝母的总灰分不应超过2%,酸不溶性灰分不应超过1%,浸出物不得少于20%,总生物碱含量应在0.2%-0.3%之间;本研究建立的质量标准可以控制组培川贝母的质量.     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化-溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明:在优化的工艺条件(囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5)下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

3-(4-硝基苯基)氨基-1H-吲哚-4(5H)-酮的简便合成及结构表征

以对甲氧基乙二醛一水合物、3-苯氨基-5,5-二甲基-2-环己烯-1-酮和4-硝基苯胺为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇溶剂中,微波辐射下多组分一步法合成标题化合物C29H27N3O4.其结构通过单晶X射线衍射法确定,晶体属三斜晶系,空间群P1,Mr=481.54,晶胞参数:a=0.617 80(5)nm,b=1.291 04(11)nm,c=1.606 78(13)nm,V=1.237 45(18)nm3,Z=2,Dc=1.292 Mg·m-3,μ=0.087mm-1,F(000)=508.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子R=0.059 3,Rw=0.134 8.在晶体结构中新形成的吡咯环为芳构化的共平面结构.     

金钗石斛中生物碱提取的动力学分析

将金钗石斛用氨水浸润后,以氯仿为溶剂,在不同液固比、不同提取时间和不同提取温度下提取生物碱,以Fick第二定律为依据,以提取生物碱质量浓度为检测指标,求解提取动力学的表观传质速率方程、速率常数k、相对萃余率和表观活化能Ea等数值,建立金钗石斛生物碱提取过程的动力学模型.结果显示:在液固比为60,提取温度为60℃,提取时间为90 min时,所提取的生物碱质量浓度较高,金钗石斛生物碱提取过程的动力学基本符合一级动力学方程,在不同影响因素下,表观传质速率ln[C_∞/(C_∞-C_0)]、相对萃余率与时间t均有比较好的线性关系,提取动力学方程的活化能Ea为55.075 k J/mol.由此知金钗石斛生物碱提取过程的关键控制步骤为溶质的内扩散步骤.     

2-吲哚乙酸乙酯的合成

丙二酸二乙酯在醇溶液中,与氢氧化钾皂化得到丙二酸单乙酯钾盐,然后在N,N’-羰基二咪唑(CDI)作用下,与2-硝基苯乙酸进行亲核加成得到4-(2-硝基苯基)-乙酰乙酸乙酯,再经三氯化钛的催化还原环化制得医药中间体2-吲哚乙酸乙酯,收率达72.2%。