L-精氨酸基姜黄素衍生物的合成及抑菌性评价

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,琥珀酸(Sa)为连接臂,通过酯化和酰胺化反应将姜黄素接枝到L-精氨酸分子上,获得新型L-精氨酸基姜黄素(Cur-Sa-Arg)衍生物,产物经UV-Vis、FT-IR、¹H NMR和DSC表征,证明已成功合成.与姜黄素相比,Cur-Sa-Arg在水中的溶解度增大约3 000倍,达到30.1 μg/mL;对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)、大肠杆菌(Escherichia coli)和鼠沙门氏菌(Salmonella ratus)等革兰氏阴性菌的抑菌IC₅₀降低3~6倍,对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)抑菌IC₅₀降低2倍.结果表明,Cur-Sa-Arg可极大改善姜黄素水中溶解度,并且具有更优的抗菌性.     

半仿生法提取夏枯草中熊果酸和齐墩果酸

分别以水和乙醇为提取溶剂,采用半仿生法提取夏枯草,高效毛细管电泳法(HPCE)测定夏枯草中熊果酸(ursolic acid,UA)和齐墩果酸(oleanolic acid,OA)的含量,并与传统的乙醇提取方法进行比较研究.HPCE法测定条件为:未涂层石英毛细管柱(50 μm i.d.×61 cm,有效长度50 cm);运行缓冲液为25 mmoL/L四硼酸钠(含1.5 mmoL/L的β-环糊精溶液,pH=11);运行电压为14.3 kV;氮气压进样,进样压力19.3 MPa,进样时间3 s;紫外检测波长为210 nm;室温.结果表明:采用HPCE法分析测定夏枯草中UA和OA含量,方法的精密度、准确度良好.传统乙醇提取法中UA和OA质量分数分别为4.116 mg/g和0.700 mg/g,半仿生法乙醇提取液中2者质量分数分别为4.802 mg/g和0.975 mg/g,分别是传统乙醇提取法的1.17倍和1.39倍,而水提取液中2者质量分数较低.半仿生法采用pH 2.0、pH 7.5和pH 8.3的提取液分别提取中药材40、40和60 min,以符合人体胃肠消化转运规律,经实验验证将该法运用于夏枯草中2种三萜酸成分的提取可行.