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瞬时感受器电位通道 4( TRPC4) 可能是一种调节人体生理和病理生理功能的关键靶点. 通过计算机辅助药物设计和一系列虚拟筛选方法,结合 Hiphop 药效学团模型,筛选出一系列可能具有良好活性的的 TRPC4 配体化合物,并研究了这些化合物对大鼠胰岛细胞生长的影响. 结果显示,其中新化合物 7 促进了大鼠胰岛细胞的生长,EC50值为 3.58 μmol /L. 然而,化合物 7 对被干扰了 TRPC4 表达的大鼠胰岛细胞的生长无显著性作用. 与此同时,给予化合物 7 后,大鼠胰岛细胞 TRPC4 mRNA 的表达显著降低.因此,化合物 7 可能是一个潜在的 TRPC4 抑制剂,从而可能对糖尿病的治疗起到一定的作用. 相似文献
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瞬时电位受体通道蛋白4(TRPC 4)与多种生理功能有关.拟通过计算机辅助筛选与细胞生物活性测定,寻找能与TRPC 4结合且具有潜在降血糖活性的新型化合物.通过一系列计算机辅助方法进行虚拟筛选,最终筛选出具有最优Hiphop药效基团模型且拟合良好的化合物作为此类化合物的选择范围.随后的细胞生物活性测定结果表明,化合物5对大鼠胰岛细胞的生长具有良好的促进作用(EC_(50)=20.7 nmol/L).同时,给药后大鼠胰岛细胞中TRPC 4在mRNA水平表达明显降低.研究结果表明,化合物5可能通过抑制TRPC 4的表达来刺激胰岛细胞的增殖.提供了TRPC 4选择性抑制剂缺乏的高效解决方案,并探讨了其具有成为糖尿病治疗新靶点的可能性. 相似文献
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姚晓丹 《科技情报开发与经济》2016,(12)
在“互联网+”时代,高校图书馆社会化知识服务成为高校图书馆发展的必由之路.阐述了高校图书馆社会化知识服务的内涵与现状,结合“互联网+”对于高校图书馆社会化知识服务的影响,探讨了“互联网+”时代高校图书馆社会化知识服务模式,包括嵌入式学科馆员服务模式、个性化推送服务模式、互助共享服务模式、新媒体实时服务模式、MOOC知识服务模式,提出了“互联网+”时代高校图书馆社会化知识服务的发展策略. 相似文献
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