用无水葡萄糖生产葡萄糖注射液的工艺验证

为验证用无水葡萄糖生产葡萄糖注射液的工艺可行性,验证标准考察工艺.结果表明用无水葡萄糖取代一水葡萄糖生产葡萄糖注射液的工艺质量稳定.所以用无水葡萄糖取代一水葡萄糖生产葡萄糖注射液的工艺可行.     

新氨基酸拓扑描述子得分矢量及支持向量机用于肽定量序列-迁移预测

收集了23种氨基酸1262种结构信息, 经主成分分析得新的-氨基酸拓扑描述子得分(SATD)矢量. 将其用于125个不同长度肽的结构表征, 分别以支持向量机(SVM)和偏最小二乘(PLS)建立肽定量序列-迁移模型(QSMM). 结果表明, SATD描述子所含信息量大, 易于操作, 能较好地表征125个肽结构. 与PLS相比, SVM在对电泳迁移率建模预测中表现出较强的拟合能力和良好的预测能力.     

赶黄草中营养素含量的测定

测定赶黄草中蛋白质、糖类、矿物质、维生素C和β-胡萝卜素含量以及脂肪含量。采用分光光度计法测定赶黄草中蛋白质、维生素C和β-胡萝卜素、含量;通过硫酸-苯酚法测定赶黄草总糖含量;并以硝酸-高氯酸为消解体系,电感耦合等离子体-原子发射光谱(ICP-AES)法测定赶黄草中的Ni、Fe、Cu、Mg、Ca、Cd等矿物质元素的含量;最后用酸水解法测定脂肪含量。结果显示赶黄草中蛋白质的含量为4. 00 mg/g;维生素C的含量为26. 94μg/g;β-胡萝卜素的含量为29. 04μg/g;总糖的质量分数为3. 40%;矿物质元素含量从低到高依次为Cd(0. 01 mg/g)、Ni(0. 01 mg/g)、Cu(0. 02 mg/g)、Fe(0. 15 mg/g)、Mg(1. 35 mg/g)和Ca(2. 68 mg/g);脂肪的含量为6. 43 mg/g。     

聚乙二醇相转移催化合成水杨酸苯酯类化合物的研究

【目的】建立一种简单、高效的合成水杨酸苯酯类化合物。【方法】以便宜的水杨酸类化合物为起始原料,在二氯亚砜条件下发生酰化反应,再在聚乙二醇作为相转移催化剂、氢氧化钠作为缚酸剂的环境中发生酯化反应,最终合成目标产物。【结果】合成出来的水杨酸苯酯类化合物的化学结构均经1H NMR、13CNMR、IR、MS等方法进行了确证。【结论】本合成方法的底物适用范围广、合成产率高、操作简单。
     

苯乙酰异谷氨酰胺类化合物合成及抗肿瘤活性

苯乙酰异谷酰胺作为抗癌酮（Antineoplaston A10）在体内的一种降解产物，具有一定程度的抗肿瘤活性。为此设计并合成了一些新的苯乙酰异谷氨酰胺类化合物以测试其抗肿瘤活性。合成中采用在酸性条件下，先选择性地对L－谷氨酸γ位羧基进行酯化，再进一步合成目标化合物，反应条件温和，收率好。所合成化合物结构经IR、^1HNMR及元素分析鉴定，对所合成的目标化合物的抗肿瘤活性采用MTT法对体外培养的乳腺癌细胞成活率进行了测试，初步结果显示有一定抑制肿瘤细胞存活的作用。     

四种注射用氨基酸原料细菌内毒素的检查

通过鲎试剂的干扰试验,研究注射用氨基酸原料中细菌内毒素检查法的可行性。依据中国药典2000年版中细菌内毒素检查法进行操作。在2~16倍稀释级下,L-缬氨酸(c=2.5%)和L-异亮氨酸(c=2.5%)对鲎试剂无干扰,检测细菌内毒素的鲎试剂灵敏度小于等于0.5 EU.mL-1,而在16倍稀释级范围内,L-脯氨酸(c=4.5%)和L-亮氨酸(c=2.0%)对鲎试剂检查法有抑制作用。实验表明注射用L-异亮氨酸和L-缬氨酸用灵敏度为0.5 EU.mL-1的鲎试剂检查其细菌内毒素方法可行,可以代替家兔法检查热原。供注射用L-缬氨酸细菌内毒素应小于0.04 EU.mg-1,显著高于中国药典2005年版的规定。     

叠氮法合成谷氨酰胺类化合物及其抗肿瘤活性

研究发现抗癌酮（Antineoplaston A10）降解物中谷氨酰胺与异谷氨酰胺类衍生物显示出抗肿瘤少性。为此，设计并合成了一系列苯乙酰谷氨酰胺类化合物供抗肿瘤活性筛选，采用合成酰基叠氮化合物，再与胺类于低湿下反应生成酰胺类目标化合物，该方法反应条件温和，收率好，而且手性中心不发生消旋化，所合成化合物结构经IR、^1HNMR、MS及元素分析方法鉴定。对所合成目标化合物做抗肿瘤活性评价，采用MTT法对L1210细胞进行了测试，初步结果显示有一定的抑制肿瘤细胞存活的作用。     

赶黄草口服液质量标准研究

在探索赶黄草口服液的制备工艺基础上,进行赶黄草口服液的质量标准研究。采用第一次加入药材量12倍量的水煎煮2h,第二次加入药材量8倍量的水煎煮1 h,过滤,合并滤液浓缩至相对密度为1.02,加乙醇至醇含量为80%,静置1 d后回收乙醇,活性炭作为助滤剂,蔗糖为调味剂,灌封于20 m L易折塑料瓶中,水浴式热压灭菌(125℃/0.125 MPa,20 min)后制得赶黄草口服液。对其性状、相对密度、p H进行检查,采用薄层色谱(TCL)对该制剂中没食子酸进行鉴别,采用紫外分光光度法测定指标成分没食子酸的含量,得回归方程为:y=51.976x-0.0157(R2=0.9992),在0.0124-0.0620 mg/m L范围内线性关系良好。制备的赶黄草口服液各项指标均符合《中国药典》2010年版的有关规定,没食子酸含量为2.94 mg/m L,平均回收率为98.0%,RSD为1.42%。该制剂制备工艺简单可行,通过其质量标准研究,为建立赶黄草口服液的质量标准提供依据。