绿色化学的形成与发展

绿色化学是指利用化学原理在化学品的设计、生产和应用中消除或减少有毒有害物质的使用和产生,设计研究没有或只有尽可能少的环境负作用、在技术上和经济上可行的产品的科学手段.     

一种新的呫诺美林衍生物促进小鼠神经元生成

0 引言 毒蕈碱乙酰胆碱受体(M受体)是动物体内重要的神经递质受体,在中枢神经系统主要表达M1受体.M1受体与动物的认知功能及阿尔茨海默病(AD)的神经退行性病理过程密切相关.研究表明,许多M1受体激动剂能通过激活M1受体,缓解AD病理症状,并改善AD病人的认知能力,因此可以作为潜在的AD治疗药物[1].     

利用基因芯片检测大鼠衰老相关的记忆障碍的调控基因

许多证据表明,正常衰老过程伴随着记忆力的衰退.但有些动物却不表现出这种年龄相关的记忆障碍.为了检测其中的分子机制,将24个月的老年大鼠按在水迷宫中的行为表现分成记忆损伤组和记忆未损伤组,分别取海马和内嗅皮层进行基因芯片检测.结果显示,在海马和内嗅皮层中分别有47和37个基因的表达发生了显著变化.但两个脑区的基因表达变化...     

绿色化学的形成与发展

绿色化学是指利用化学原理在化学品的设计、生产和应用中消除或减少有毒有害物质的使用和产生，设计研究没有或只有尽可能少的环境负作用、在技术上和经济上可行的产品的科学手段。当前，在全球化工产品生产过程存在着不同程度的环境污染问题，因此，探索一批构思独特、技术先进、经济合理的绿色化学的新生长点，将在化学工业的可持续发展中发挥作用。     

GPR41稳定细胞株的建立及受体激动剂筛选

构建GPR41稳定细胞株,从RNA、蛋白水平验证了GPR41的表达并利用cAMP和钙流检测验证了GPR41的生物活性.实验结果表明,该细胞株可以用于筛选受体激动剂.从海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物用于筛选GPR41的激动剂.实验结果还表明,2-吡喃酮类化合物(37号)在1μmol/L浓度条件下即可具有GPR41受体激动活性.这是首次报道2-吡喃酮类化合物具有GPR41受体激动活性.     

应用生物信息学寻找大鼠中新的microRNA分子及其实验验证

大鼠已公布的microRNA(miRNA) 数量明显少于小鼠及人miRNA的数量.本文采用同源搜索的计算方法预测大鼠新的miRNA.从miRBase数据库中下载已知动物的pre- miRNAs, 在UCSC数据库中对大鼠的全基因组序列进行了Blat分析,并根据miRNAs的筛选标准,获得45条新的大鼠miRNAs;随后随机选取其中的9条新miRNAs进行RT- PCR实验验证,发现大部分miRNAs在脑、心、肺、肾、肌肉、脾、睾丸和肝8种组织中均有表达.在此基础上,对预测的新miRNAs进行了miRNA成簇分析和miRNA基因家族分析.     

SKF83959调节大鼠的自发活动和焦虑行为

为了探讨多巴胺D1类受体激动剂SKF83959在动物自发活动、焦虑情绪和学习记忆方面的作用,将3月龄雄性大鼠随机分为给药组和空白对照组,分别腹腔注射1.0mg/kgSKF83959或等体积PBS缓冲液后,进行行为学测试.实验结果显示,与对照组相比,SKF83959注射后的大鼠在开放场测试中水平方向活动次数和总活动时间显著增加;在高架十字迷宫中给药组大鼠在闭臂区的停留时间更长,总穿臂次数和开臂、闭臂进臂次数也都减少.在恐惧性条件学习中,SKF83959处理组大鼠的记忆能力与对照组大鼠之间没有明显差异.结果提示,SKF83959能够提高大鼠的活动量,增加大鼠的焦虑情绪行为,而对大鼠恐惧记忆没有明显影响.     

Xanomeline新型衍生物SBG-PK-014促进APPsw的α-剪切

研究了xanomeline新型衍生物SBG-PK-014对毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体的激活能力以及对APP基因瑞典型突变体(APPsw)的α-剪切的作用.利用M1激动剂筛选细胞模型检测了SBG-PK-014的EC_(50)和最大响应倍数(FA_(max)),并在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中同时过表达APPsW和M1受体分析了该化合物和xanomeline对sAPPα分泌的影响.结果显示,SBG-PK-014的EC_(50)(40.2 nmol/L)与xanomeline(28.4 nmol/L)接近,但FA_(max)是xanomeline的3.5倍.SBG-PK-014通过激活M1受体促进APPsW的α-剪切,且在0.1μmol/L和1μmol/L的浓度下,其效果显著强于同剂量的xanomeline.可见,SBG-PK-014比xanomeline更能有效地激活M1受体,还能促进APPsW的α-剪切和神经保护性sAPPα的生成,在调节阿尔茨海默病的Aβ病理途径上可能有一定潜力,值得进一步研究.     

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研究了xanomeline新型衍生物SBG-PK-014对毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体的激活能力以及对APP基因瑞典型突变体(APPsw)的α-剪切的作用.利用M1激动剂筛选细胞模型检测了SBG-PK-014的EC₅₀和最大响应倍数(FA_max),并在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中同时过表达APPsw和M1受体,分析了该化合物和xanomeline对sAPPα分泌的影响.结果显示,SBG-PK-014的EC₅₀(40.2 nmol/L)与xanomeline (28.4 nmol/L)接近,但FA_max是xanomeline的3.5倍.SBG-PK-014通过激活M1受体促进APPsw的α-剪切,且在0.1 μmol/L和1 μmol/L的浓度下,其效果显著强于同剂量的xanomeline.可见,SBG-PK-014比xanomeline更能有效地激活M1受体,还能促进APPsw的α-剪切和神经保护性sAPPα的生成,在调节阿尔茨海默病的Aβ病理途径上可能有一定潜力,值得进一步研究.