2—甲基吡嗪合成研究

以乙二胺和1,2－丙二醇为原料,在Zn-Cr/活性炭催化剂上,研究了合成2－甲基吡嗪的反应温度,原料浓度,原料气空速,还原条件等因素,确定了最佳条件,反应产物经色质联机检测,分析了乙二胺和1,2－丙二醇制备2－甲基吡嗪的反应机理,在最佳反应条件下,2－甲基吡嗪的收率可达86．7％。     

Negishi试剂与铜或镍化合物促进含硅基六取代苯的合成

分别采用苯或噻吩和三甲基硅烷基(TMS)取代炔烃,在Negishi试剂诱导下生成三甲基硅烷基取代锆杂环戊二烯,加入氯化亚铜(CuCl)促进该锆环与乙炔二甲酸二甲酯(DMAD)反应,能够以较高的区域选择性得到苯或噻吩、TMS以及酯基取代的新型六取代苯衍生物.将TMS、甲基取代的锆杂环戊二烯在镍配合物NiBr2(PPh3)2作用下分别与N,N-二甲基-3-苯基-丙炔酰胺、对甲氧基苯乙炔苯甲酮反应,得到2个新型含多种基团、不对称的六取代苯衍生物.上述过程均为一锅法反应,能够由不同种类不对称内部炔烃通过分子间偶联生成六取代苯衍生物,选择性较高.     

苯并咪唑-5,6-二羧酸的合成

设计了苯并咪唑－5，6－二羧酸的新合成路线；解决了已有方法中的原料来源少，价格高，且含有微量重金属离子等问题；实现了苯并咪唑－5，6－二羧酸由常用原料、普通试剂和通用方法的简便合成，得到了可满足医药工业要求的产品。该路线以苯酐为起始原料，经氨解、硝化、还原、重氮化氯代、硝化、氨解、还原、环合、水解九步，得到苯并咪唑－5，6－二羧酸，总收率达9．7％。