苯并呋喃与苯并二氧六环类新木脂素及其衍生物的合成与生物活性研究

以3,4-二羟基苯丙烯酸(咖啡酸)为原料,经酯化和仿生氧化偶联反应得到苯并呋喃类化合物2-(3′,4′-二羟基苯基)-3-甲氧羰基-5-甲氧羰基乙烯基-7-羟基-2,3-二氢苯并呋喃(1)和苯并二氧六环类化合物2-(3′,4′-二羟基苯基)-3-甲氧羰基-6-甲氧羰基乙烯基-2,3-二氢-1,4-苯并二氧六环(2),然后经乙酰化、DDQ氧化脱氢、Pd/C催化氢化、氢化铝锂还原、碱性条件下脱乙酰基等反应,合成了一系列苯并呋喃新木脂素类化合物3~7和苯并二氧六环新木脂素类化合物8~10.所合成化合物的结构已由核磁共振法(1 H NMR,13 C NMR)、质谱法(MS)进行了表征.其中5~7,9和10是未见文献报道的新化合物,8为天然产物异美商陆醇A.采用MTT法对所合成的苯并呋喃新木脂素类化合物1,3~5进行了生物活性测试.结果表明:化合物1,3,4和5对白血病细胞(HL-60)、肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(SW-480)、肝癌细胞(SMMC-7721)有良好的体外生长抑制活性.     

阿魏酸酰胺类化合物的合成与表征

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,阿魏酸分别与8种芳香胺反应合成了8种阿魏酸酰胺类化合物2-9.其中7和8是未见文献报道的新化合物.所合成的阿魏酸酰胺类化合物通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)进行了结构表征.该阿魏酸酰胺类化合物合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.     

常压射频等离子体沉积TiO_2纳米颗粒膜的空间均匀性

常压等离子体增强化学气相沉积(AP-PECVD)薄膜的均匀性是AP-PECVD技术成功应用的关键问题之一。为此,通过基片的微位移实现了TiO_2纳米颗粒薄膜的连续沉积,同时研究了基片的不同移动方式对沉积薄膜的均匀性、表面形貌、结晶结构的影响。研究结果表明:相比单向移动沉积的薄膜,来回移动沉积的薄膜均匀性会得到提高,沉积速率降低;单向移动沉积的薄膜为锐钛矿晶型,而来回移动沉积的薄膜为锐钛矿和金红石混晶结构,且随功率密度的提高,混晶结构中金红石含量提高。由紫外可见吸收光谱分析可知,相比锐钛矿单晶结构,混晶结构的TiO_2薄膜在紫外光区的吸收光谱宽度发生了明显的增宽和红移现象,且金红石含量越高,此现象越明显。根据Kubelka-Munk公式求取TiO_2薄膜的光学带隙可知,锐钛矿和金红石混晶结构会引起能带的错列分布,从而导致光学带隙降低。     

玉竹凝集素的氨基酸残基修饰与荧光光谱研究

玉竹凝集素（POL)的最大荧光发射峰位于328 nm处,比游离色氨酸(Trp)的最大荧光发射峰（348 nm）蓝移了近20 nm,说明Trp周围的极性较弱,处于疏水的微环境.化学修饰表明色氨酸和酪氨酸与其凝集活性无关.羧基的修饰导致活性降低60%,表明Asp/Glu是构成其凝血活性中心的必需氨基酸或是位于活性中心附近.二硫键的修饰使其活性丧失,表明二硫键是维持其活性中心的关键化学键.Lys残基的修饰凝血活性降低40%,表明该残基与其活性中心相关.组氨酸残基的专一性修饰导致凝血活性的完全丧失,表明组氨酸是构