甲磺酸酚妥拉明速释片对家狗相对生物利用度研究

比较了甲磺酸酚妥拉明速释片和普通片在家狗体内药代动力学和相对生物利用度。采用随机交叉分组实验设计,给4条家狗分别给予50 mg的甲磺酸酚妥拉明速释片和普通片,po,按设计采集12 h内动态血标本,以HPLC法测定血浆血药浓度,以一室模型计算2种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度。结果家狗口服后,其体内血药浓度-时间曲线符合一室模型。速释片和普通片的主要药代动力学参数分别是T_(max)为0.69 h和1.50 h,C_(max)为92.62 ng·mL~(-1)和82.22 ng·mL~(-1),AUC为214.43 ng·h·mL~(-1)和254.12 ng·h·mL~(-1)。配对t检验结果表明,只有T_(max)有显著性差异(P<0.05),其它参数均无显著性差异(P>0.05)。     

半乳糖基牛血清白蛋白的制备和测定

为了实现肝靶向给药的目的,同时避免使用价格昂贵,且来源有限的内源性配体,我们用还原胺化法合成了半乳糖基牛血清蛋白（Galn-BSA）。对得到的产物,分别用苯酚-硫酸比色法和MADLI-TOF质谱法测定了糖化比率,在糖化比率较低时,两种方法的结果一致,糖化比率较高时,苯酚-硫酸比色法应适当修正。     

粉末直接压片工艺主要辅料的流动性研究

采用粉体基础物性测定仪测定粉末直接压片工艺所用辅料的休止角、抹角、压缩度、凝聚度和均一度 ,了解粉末直接压片工艺所用辅料的流动性 ,为粉末直接压片工艺法提供工艺参数。结果表明 ,国产微晶纤维素凝聚现象较强 ,流动性指数最小 ;进口微晶纤维素几乎没有凝聚现象 ,流动性指数最高。AvicelPH1 0 2微晶纤维素和 4 0— 6 0目乳糖作为主要稀释剂可用于粉末直接压片工艺