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含左旋多巴(L-DOPA)环二肽的制备,通常采用在高沸点醇中回流的方式来促使相应直链二肽进行环化反应.本文设计发展了一种新的合成方案,包括:采用缩丙酮保护L-DOPA的侧链儿茶酚羟基;偶合L-DOPA与氨基酸Gly或Ala的衍生物制备直链二肽甲酯;于室温下、在哌啶催化下,进行环化反应并制得保护状态的环二肽;在三氟乙酸的作用下去除保护基而得到目标环二肽cyclo(DOPA-Gly)和Cyclo(DOPAAla)(纯度高,总收率良好).抗菌实验表明:此两种含多巴环二肽对大肠杆菌和金色葡萄球菌基本不具有抗菌活性;相反,它们可以微弱地促进实验细菌在含有低浓度乙酸/DMSO的培养基中生长. 相似文献
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