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铂络合物的抗癌作用及作用机制 总被引：1，自引：0，他引：1
由生物无机、生物化学和生物物理工作者所进行的广泛研究的结果可作以下结论:铂络合物的抗癌活性与其化学结构有密切关系;铂络合物通过停止DNA复制,仰制细胞分裂具有抗癌能力。但是络合物活性和结构间的确切关系以及DNA和铂络合物的键合性质迄今仍不清楚。 相似文献
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含金刚烷胺Pt~Ⅱ、Pt~Ⅳ配合物的合成、表征及对L-1210白血病的抑制作用 总被引：2，自引：1，他引：1
合成了顺-[PtA_2X_2](其中A为金刚烷胺,X=I、Br、C1、1/2mal·1/2ox、Cl-ac),顺-[PtA_2SO_4].H_2O等七种二价铂配合物,[PtA_2X_2(OH)_2](X=Br、Cl)、[PtA_2(Cl-ac)_2(OH)_2]·H_2O等三种四价铂配合物,并加以表征。配合物抑制BDA/2小鼠L-1210白血病的活性及其在水和乙酸乙酯中的溶解度均经测定。在测试化各物中以[PtA_2(Cl—ac)_2(OH)_2]·H_2O活性最高。对配合物抗癌活性与其水溶性、脂溶性的关系进行了讨论。 相似文献
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用~(13)C NMR研究顺式二氯二氨合铂(简称顺铂)与鸟苷在中性介质中作用时,发现除生成N_7与铂配位的[Pt(NH_3)_2(N_7—Guo)_2]~(2 )外,尚生成鸟苷的N_7·N_1均与铂配位的[Pt(NH_3)_2(N_7·N_1—GuoH_(-1))]_n~(n [1])。最近我们又成功地分离和析出了该化合物,经元素分析及~(13)C NMR谱表征为[{NH_3)_2Pt}_8(N_7·N_1—GuoH_(-1))_7(OH)_2](NO_3)_7~([2])。这些结果表明,顺铂不仅可能与癌细胞DNA形成N_7·N_7链内交联,亦可能形成N_7·N_1链内交联,从而抑制癌细胞中DNA的复制而具有抗癌活性。二种交联模型的CNDO/2研究又指出,N_7·N_7交联模型只能使G—C对(鸟嘌呤、胞嘧啶碱基对)间的氢键在一定程度上削弱,但不能使其全部 相似文献
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合成了铂的十五种[PtA_2X_2]型配合物(A=Et-DL-a-Ala,Et-L-a-ALa,Et-DL-a-Phs,Et-L-a-Phe,Et-DL-a-Asp,Et-L-a-Asp,Et-DL-a-Ser,1/2Et-L-Lys;X=ClI)和一种配[Et-DL-a-PheH]_2[Ptcl_4]。红外光谱研究确定了[PtA_2X_2]型配合物中铂原子仅和酯的氨基配位,偶极矩和改良硫脲反应确定了[Pt(Et-a-Phe)_2Cl_2](DL, L),[Pt(Et-a-Asp)_2cl_2](DL、L)为反式构型外,其余均为顺式。完成的[Pt(Et-L-a-Asp)_2cl_2],[Pt(Et-L-a-Phe)_2cl_2]和(Et-DL-a-PheH)_2[PtCl_4]三种化合物的x射线结构分析进一步确证了上述结果。在所得结果基拙上讨论了决定配合物构型的可能因素。 相似文献
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铂络合物的抗癌作用及其机理研究近年来很受重视,但多数工作集中在二价铂络合物方面,对四价铂络合物的研究甚少。最近发现反式二羟基二氯二异丙胺合铂(Ⅳ)具有较高水溶性、较低的毒性以及和相应二价铂络合物的相近的抗癌活性,反式二羟基丙二酸根二氨合铂(Ⅳ)对W-256癌亦具有比顺式二氯二氨合铂(简称顺铂)高的治疗指数,均说明Pt(Ⅳ)络 相似文献
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8.
用分光光度法研究了在37 C、pH=5.5、0.1 MNaClO_4介质中,反—[Pt(NH_3)_2Cl_2]和组成 DNA 的四种核苷酸的作用,确定了反—[ptⅡ(NH_3)_2]亦仅和鸟嘌呤核苷、腺嘌呤核苷和胞嘧啶核苷生成1∶1和1∶2二种络合物。其表观生成常数和反应初速分别有以下次序:Guo>Ado>Cyt(?)ThyGuo>Cyt>Ado(?)Thy在所得结果基础上讨论了顺,反—[Pt(NH_3)_2Cl_2]不同生物活性的可能原因。 相似文献
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本文用分光光度法研究了五价鉬和2,2′联吡啶,1,10菲绕啉的络合反应,确定了络合物组成为Mo~v∶A=1∶1。计算了生成常数logK分别为6.79±0.05,7.57±0.08。研究了2,2′联吡啶和六价鉬在SnCl_2作用下的反应。结果证明紫红色产物不是五价鉬或更低氧化态鉬和2,2′联吡啶的络合物,而可能是六价鉬(或含有微量五价鉬),Sn~п同2,2′联吡啶的复杂化合物。 相似文献
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用显微电泳法测定了氧化硅,氧化铝和磷酸锰改性的二氧化钛的电动电位。在碱性介质中进行氧化硅氧化铝改性,提高膜层中二氧化硅/氧化铝的比例有利于增大二氧化钛粒子电功电位负值和改善二氧化钛分散体系的稳定性。膜中磷酸锰的含量对二氧化钛的电动电位影响不明显。 相似文献