1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物的合成及其生理活性的研究

本文用三种不同的方法分别合成了五个尚未见文献报道的1,2-二氢-2-氧代喹啉-4-羧酸酯,同时改进文献方法合成了DL-α-氨基-β-[4-(1,2-二氢-2-氧代喹啉)]丙酸及其中间体。用106只小鼠测定了以上化合物的生理活性,腹腔注射(25～50mg/kg)均未见小鼠行为异常,全部动物均未见注射后24h内死亡现象,其中若干衍生物(25mg/kg,i.p.)可使小鼠呈现适度的降低肛温和呼吸频率生理效应,化合物Ⅴ与Ⅵ作用最显著。Ⅵ与戊巴比妥呈现协同作用表明该类化合物有可能具有外源性促眠效应。     

化学途径诱发豚鼠“踏步自动作用”模型的研究

“踏步自动作用”(Stepping Automatism)被认为是探讨中枢运动控制的较好的模型之一。传统的“踏步自动作用”模型均在中脑猫和脊髓猫进行,也传统地都用电刺激和“踏车”(treadmill)相配合的方法来引起。直至目前为止,除急性脊髓猫和“踏车”法相结合的研究外,尚未见通过单独的化学途径能在整体动物上诱发出“踏步自动作用”模型的任何报道,也尚     

新活泼酰胺法在促睡眠肽(DSIP)合成中的应用

用3-N-保护的氨酰基-四氢噻唑-2-硫酮作为新的活泼酰胺合成了保护的促睡眠九肽中的所有片段,最后一步用混合酸酐法合成保护的促睡眠九肽,再经三氟乙酸处理,凝胶柱层析纯化,得到了纯的自由九肽,其物化性质与经典法合成的一致,将其经脑室(5微克/兔)或静脉(50微克/公斤)给家兔注射后引起睡眠,兔脑电图(EEG)均呈现δ及σ波明显增强作用。     

脑啡肽类似物和豚鼠“踏步自动作用”

“踏步自动作用”(Stepping Automatism)是探讨中枢运动控制广泛被采用的模型。传统的“踏步自动作用”均用电刺激和踏车(treadmill)相结合的方法在中脑或脊髓猫上引起。我们曾报道化学途径(4-R-2,2,5,5-四(三氟甲基)-氢化咪唑)能在豚鼠诱发出规律的“踏步自动作用”。但直到目前为止,尚未见物理或化学途径诱发的“踏步自动作用”和神经多肽相关的报道.从神经多肽来分析,有关镇痛(例如内啡肽或脑啡肽),睡眠(例如DSIP)和     

诱发踏步物质(SIS)的探讨

中枢神经系统怎样产生协调或模式运动是引人感兴趣而又尚未阐明的问题。例如关于慢或“随意速度调匀”和快或“发射”运动机制的探讨,不仅有重要的理论意义,而且有临床和生物力学方面的重要实践价值。“踏步自动作用”被认为是探讨中枢运动控制的较好模型。但     

固相合成睡眠肽的Delta和Sigma活动增强作用

睡眠是否和脑内自然累积的睡眠化学物质相关,一直是个广泛引人注意而远未得到解决的问题。Heron(1910)首先报道将睡眠剥夺的犬的脑脊液灌流给正常犬的脑脊液系统,可使后者睡眠几个小时。Pappenheimer等(1965—1979)从山羊和绵羊的脑脊液中提取一种分子量500左右的叫做“睡眠因子”(Factor S)的促进睡眠物质。Nagasaki等(1974)从大白     

内源性促眠神经肽对树鼩昼夜和宇宙节律的程序效应

内源性促眠神经肽Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu(DSIP)最近被认为对昼夜节律(circadian rhythm)有程序效应.有效时间于昼夜24h中.直至目前为止,这项研究甚少,仅见有关正常或失眠被试和夜行动物(大鼠)采用80％ β-aspartyl 20％α-aspartyl棍合构型DSIP的报道.我们曾于1980年首先报道纯α-aspartyl DSIP(Asp~5-α-DSIP)的