DL-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷氨基酸衍生物的研究

DL-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐商品名为慢心律(Mexiletine)是七十年代进行临床研究的一个利多卡因型的抗心律失常药物。目前国内外已广泛应用于临床,其特点是可以长期口服治疗和预防室性心律失常。 根据国内外近十年的临床观察若用量超过600～800mg/日时,则有明显的付作用如恶心,复视,兴奋等。     

N-保护氨基酸含氮杂环酯的合成和它们在肽合成中的应用

通过DCC法或混合酸酐法合成了大量N-保护氨基酸的N-羟基吡啶-2、3-二酰亚胺酯,这些化合物是稳定性很好的结晶化合物,可以迅速同氨基酸、肽或它们的酯反应。为对 HONQ作出评价,保护的三肽 Z Pro·Leu·GlyNH_2(MRIH)通过ONQ法以高产率被制备出来。     

麻醉活性物质—氟胺酮的合成

用邻氟苯甲酰氯与环戊烯经还原酰基化反应合成了邻氟苯基环戊基甲酮Ⅱ,再经溴化,甲胺化制得1-羟基环戊基-0-氟苯基甲酮与甲胺的西佛氏碱Ⅲ,化合物Ⅲ经热重排反应得到α-邻氟苯基-2-甲胺基-环己酮盐酸盐Ⅳ,简称氟胺酮(F-Ketamine),它是一种新的具有麻醉活性的物质,初步药理试验表明它具有与氯胺酮类似的麻醉活性。     

组织蛋白酶L抑制剂抗骨质疏松作用的研究进展

组织蛋白酶Ｌ的小分子抑制剂能有效地抑制骨吸收，抗骨质疏松作用明显。这些小分子抑制剂主要包括及基环氧化物，肽基重氮甲烷，肽醛和肽基卤甲烷，此外肽腈，肽基迈克尔受体等的研究近年来也得到人们的关注。     

新活泼酰胺法在促睡眠肽(DSIP)合成中的应用

用3-N-保护的氨酰基-四氢噻唑-2-硫酮作为新的活泼酰胺合成了保护的促睡眠九肽中的所有片段,最后一步用混合酸酐法合成保护的促睡眠九肽,再经三氟乙酸处理,凝胶柱层析纯化,得到了纯的自由九肽,其物化性质与经典法合成的一致,将其经脑室(5微克/兔)或静脉(50微克/公斤)给家兔注射后引起睡眠,兔脑电图(EEG)均呈现δ及σ波明显增强作用。     

促睡眠肽及其7-甘氨酸类似物的合成

动物和人的睡眠是一种正常的生理现象。早在本世纪初就有人试图把睡眠这一生理现象与体内产生的某些物质联系起来。但直到六十年代才开始了比较深入的研究。瑞士的M.Monnier等从1963年开始报导了在困倦的兔体中发现一种能促进睡眠的肽类物质,称为Delta—促睡眠肽(简称DSIP),并在1977年报导了该物质的化学结构是-N-端为色氨酸的九肽:     

微波辐射促进香豆素衍生物合成的研究

在催化量硫酸的存在下,用微波辐射进行Pechmann 反应,制备香豆素衍生物,获得中等至良好的产率.本方法快速、方便.     

含氮羧酸的羟乙基甲硝唑酯的合成

为寻找羟乙基甲硝唑的替代物,分别采用酸酐法、酰氯法或DCC法,将氨基羧酸与羟乙基甲硝唑反应,得到5个亲水性不同的单酯或二酯,用MS谱确证了次氨基三乙酸与乙酸酐反应的中间物,并对得到的酯的1H-NMR谱进行了初步研究.3个二酯中,有2个未见文献报道.     

乙酰胺基丙二酸二乙酯合成方法的改进

合成乙酰胺基丙二酸二乙酯系一经典反应，实际收率常常远低于文献值．在经典合成法的基础上，作者探索出一新的合成操作方案，由此得到了稳定的、高于文献收率的目标产物，同时消除了不安全因素．