5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物的合成

在吗啡啉催化下,利用Gewald反应使乙酰乙酸乙酯、氰基乙酸乙酯与硫反应得到中间体5-氨基-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(2),再与原甲酸三乙酯反应生成5-乙氧基亚甲胺-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(3),最后再与相应的伯胺反应生成了4个目标产物5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物(4a~4d),所得产物结构经由1H NMR,IR,MS进行了确证.结果表明:该研究方法原料易得,反应条件适宜,所得化合物产量较高.     

100种常用藏药抗肝癌的体外活性筛选

为从藏药中发现新的抗癌药物,从青海互助县收集了100种常用藏药,采用快速溶剂萃取法制备出了各种藏药的环己烷、乙酸乙酯和甲醇提取物.选用2种肝癌细胞株Hep G2和SMMC-7721,以MTT法测试了100种藏药的抗肝癌活性,选用人肝细胞株LO-2评价了藏药的体外毒性.结果表明:15种藏药材显示出抗肝癌活性,IC50值均小于150μg/m L,其中藜、天名精、三脉紫菀3种藏药的乙酸乙酯提取物显示出显著的抗肝癌活性,其IC50值均小于50μg/m L,而对正常肝细胞LO-2未显示出明显的毒性.该研究为进一步从藏药中发现新的抗癌药物提供了思路.     

基因芯片技术研究黄秦艽对雪上一枝蒿急性心脏毒性的作用机制

目的:利用芯片技术探讨黄秦艽对雪上一枝蒿所致小鼠心脏急性毒性基因表达的影响及分子机制.方法:25只雄性昆明小鼠随机分为正常对照组、雪上一枝蒿氯仿部位组(CFA)和黄秦艽水提物组(WVBF),通过表达谱对各组心脏差异表达基因进行生物信息学研究.结果:WVBF对CFA诱导的急性心脏毒性具有明显的解毒效果,染毒组与正常组相比,差异基因的功能主要涉及机体内物质的异常代谢,WVBF主要通过干扰CFA引起的内质网应激反应及线粒体功能紊乱过程,提高细胞存活率,使心肌恢复正常功能.结论:黄秦艽可以通过多条信号通路缓解雪上一枝蒿所致的小鼠心肌毒性作用.     

马铃薯内生真菌的多样性及抑菌活性研究

从采自德宏、大理、临沧3地健康马铃薯植株的根、茎、叶、块茎中分离、纯化内生真菌,测定了其抑菌活性,并进行形态学和18S rDNA序列分析,确定了内生真菌种属.共分离得到了493株内生真菌,其中44株对3种马铃薯病害(马铃薯枯萎病、马铃薯黑痣病和马铃薯早疫病)有不同程度的抑制作用.形态学特性和分子生物学研究结果显示:44株活性内生真菌分属于21个属,具有丰富的多样性;其中篮状菌属、毛壳菌属和附球菌属为马铃薯拮抗活性内生真菌的优势菌属.     

治疗急性缺血性脑中风神经保护药物研发的进展和展望

指出了在过去的几十年的时间内,超过1000多种在细胞和动物模型研究上被认为是有效的化合物或制剂在应用到人体的临床实验时导致失败.从脑中风的发病机制、神经保护药物研发的主要思路和存在的问题作了回顾性的分析和综述,并指出了将来治疗急性缺血性脑中风新药研发的趋势和新的研究策略和方法.     

鄂西医院用民族药品种调查研究(Ⅱ)

为考察鄂西土家族地区咸丰县、宣恩县和利川市中医院民族药及其临床应用情况,规范品种的应用,对医院药房的民族药材(饮片)品种进行了样品收集、民族医生访谈、野外对口原植物标本采集鉴定、药材样品鉴定和资料整理分析,现明确了第二批19个鄂西医院用土家药(苗药)品种的名称、基源、功效和应用,纠正了某些品种文献记载和使用中的问题,首次对老虎麻茎、黄荆条药材进行了性状描述.研究结果可为促使土家族、苗族药在医院的规范使用和深入研究提供参考.     

肿瘤微环境酸化下MDSCs通过ASICs促进TNF-α表达

为探讨肿瘤微环境酸化条件下髓源抑制细胞(MDSCs)中酸敏感离子通道(ASICs)与肿瘤坏死因子(TNF-α)表达之间的联系,用实时定量PCR方法检测了正常生理条件(pH 7.3)、酸性条件(pH 5.5)及加入ASICs抑制剂等不同处理后小鼠TNF-α表达含量的变化.结果表明:正常生理条件下,肿瘤组MDSCs中TNF-α的表达含量明显高于正常组,在酸化环境下其表达含量明显高于正常生理条件;加入ASICs非特异性抑制剂阿米洛利或双氯芬酸后,MDSCs中TNF-α表达含量明显受到抑制;加入ASICs亚基1抑制剂PcTx1后TNF-α含量明显降低,而加入布洛芬、ASICs亚基3抑制剂APETX2后,MDSCs中TNF-α表达含量无明显变化.故在肿瘤微环境酸化条件下,MDSCs通过ASICS亚基1促进MDSCs表达TNF-α.     

昆虫共生真菌Fusarium oxysporum BM2的代谢产物及其抗肝癌活性研究

从斑蝥(Lytta vesicatoria)体内分离得一株具有显著抗肝癌活性的真菌菌株,通过菌株形态与18S r DNA序列分析,鉴定为尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum,BM2).运用中压柱色谱和制备高效制备液相方法对BM2发酵液提取物乙酸乙酯部位的化学成分进行了分离纯化,利用现代波谱技术鉴定所分离化合物的结构,并采用MTT法对所得到的化合物进行了体外抗肝癌活性测试.结果表明:从发酵液提取物乙酸乙酯部位中分离得到的6个单体化合物,分别鉴定为麦角甾醇(1)、cyclo(R-Pro-S-Phe)(2)、(R)-2-羟基-3-苯基丙酸甲酯(3),4-氧代-乙酰丙酸(4),N-(4-氧代戊基)-乙酰胺(5),(R)-2-羟基-3-(4'-羟基苯基)丙酸甲酯(6).化合物2对2个肝癌细胞株Hep G2和SMMC-7721均有抑制作用,其IC50值分别为44.1和47.6μg/m L.     

10种卷柏属药用植物的红外光谱鉴别及部分种间亲缘关系探讨

利用红外光谱技术对卷柏属10种药用植物进行了比较鉴定研究.结果表明,10种植物样品通常具有10个共有红外吸收峰,但又具有各自的特征吸收峰(卷柏、垫状卷柏、疏叶卷柏、细叶卷柏、异穗卷柏等),或所有吸收峰的组合具有种间特征性.可利用整体峰形及吸收峰的数目、位置(cm~(-1))、强度等特征,尤其是指纹区(1 250～400 cm~(-1))的上述特征,对各个种进行有效的鉴别.根据光谱图的相似程度,推测异穗卷柏Selaginella heterostachys、细叶卷柏S.labordei及伏地卷柏S.nipponica之间具有较密切的亲缘关系,江南卷柏S.maellendorffii与中华卷柏S.sinensis的关系也较接近;并结合形态解剖学等方面的差异,提出将薄叶卷柏的变异类型作为它的一个变种处理.研究证实,红外光谱操作简便、快速,可有效辅助用于近缘植物种的分类鉴定,辅助解决鉴定中的某些疑点问题,推断部分种间的亲缘关系.     

四棱峰属植物化学成分及其药理活性研究进展

首次对四棱峰属植物化学成分及其药理活性研究概况予以综述,发现该属植物成分类别主要以桉烷型倍半萜及黄酮类化合物为主.桉烷型倍半萜化合物55个,黄酮类化合物9个.药理活性主要为抗菌消炎、清热解毒以及抗肿瘤等作用.