N-烯丙基-4-哌啶基苯甲酰胺衍生物的合成及表征

以对氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(Ⅲ),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)-3-氯苯甲酰胺(Ⅳ),通过Ⅲ、Ⅳ合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(4-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)哌啶基)-3-氯苯甲酰胺,对该产物进行了1 HNMR、13 CNMR及MS表征.     

我国单层白光OLED器件在京研制成功

近日,北京科技大学李立东教授课题组围绕白光有机发光二极管研制中的关键问题,合成出了聚合物白光材料和有机小分子白光材料等两类有机白光材料,并制备出了单层白光OLED器件,最大发光亮度大于10000cd／m^2,发光效率大于30cd／A,寿命大于1500小时,色温4000K-7000K。该器件可由溶液加工的方法制备,生产工艺简单,有望降低生产成本。另外,可溶液加工的载流子注入／传输层、器件出射光效率的改善、高反射率阴极结构选用等课题研究成果与将来主流的卷对卷生产工艺相兼容,具有很好的应用前景。     

盾构隧道管片衬砌力学行为区间不确定性分析

以琼州海峡盾构隧道为研究背景,基于梁-弹簧有限元模型,考虑初始设计阶段中相关参数的不确定性,将侧向土压力系数、地层抗力系数、接头等效抗弯刚度考虑为区间不确定性变量,建立了管片衬砌结构区间不确定性问题的数值求解模型,推导了影响度计算公式,可估计轴力、弯矩、安全系数的上下界.通过数值分析,探讨了各区间变量不确定性对管片衬砌结构力学行为的影响.数值结果表明:所取参数的不确定性对轴力影响较小,但对变形和弯矩影响较为明显;两种荷载模式对应的管片安全系数区间相差较大,在设计中应妥善考虑.研究结果有望为管片衬砌鲁棒优化设计提供参考.     

基于轮胎滚动下落法的PA路面噪声性能影响因素研究

为了更好地模拟轮胎-路面交通噪声产生机理,提出了轮胎滚动下落的室内试验方法.基于此方法,研究了不同影响因素(空隙率、路面厚度、公称最大粒径、TPS改性剂用量)对PA(大空隙沥青)路面噪声性能的影响.研究表明:PA路面的噪声主体集中分布在400～5 000 Hz,噪声尖峰分布在630～800 Hz,与实际交通噪声频谱图分布情况一致.随着空隙率、TPS改性剂用量以及路面厚度增大,A计权声压级明显降低,PA路面噪声性能显著改善;由公称最大粒径的改变引起的声压水平变化不甚明显.此外,灰关联度计算结果显示,不同因素对噪声性能影响程度大小依次为路面厚度TPS改性剂用量公称最大粒径空隙率.     

光谱法研究小分子与蛋白质间相互作用的进展

小分子与蛋白质之间相互作用会影响蛋白质构象变化,研究小分子与蛋白质相互作用的机理,对阐明小分子在生物体内的吸收、分布、代谢等过程具有重要意义。综述了近年来紫外光谱法、荧光光谱法、傅里叶变换红外光谱法和圆二色光谱法等技术在该领域的研究进展,分析了这些方法的特点和应用,展望了外源性小分子与蛋白质之间相互作用的发展前景。     

补充海参小分子肽对运动小鼠血睾酮及睾丸组织氧化应激的影响

目的：探讨海参小分子肽对运动小鼠血清睾酮含量以及睾丸组织丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）的影响。方法：30只KM雄性小鼠随机分为安静对照组（C）、有氧运动组（T1）、补充海参小分子肽有氧运动组（T2）、无氧运动组（T3）和补充海参小分子肽无氧运动组（T4）,其中T1、T2、T3、T4组分别进行不同方式的跑台训练,持续6周后,观察各组小鼠血清睾酮和睾丸组织MDA、SOD含量。结果：运动组小鼠血睾酮、SOD、MDA含量都有变化,但T3、T4组较T1、T2组变化显著,T1、T3组较T2、T4组变化显著。结论：补充海参小分子肽可以改善运动训练尤其是有氧运动训练导致的小鼠血清睾酮水平下降。     

2012生物医药发展战略盘点

天津药物研究院研究员、中国工程院院士刘昌孝从战略和策略的高度对2012年生物医药研发形势进行了盘点。1分子靶向药物研发战略当今,抗肿瘤药物研发正在经历从传统细胞毒类药物向分子靶向药物转变的重大变革。自1997年首个小分子靶向药物Gleevec成功上市,至今已有30种针对各类信号通路的分子靶向药物上市,其间经历了分子靶向药物研发的成功与失败。多种信号分子和通路被确证为抗肿瘤药物的治疗靶点,分子靶向     

体外酶法水解制备小分子透明质酸

为了制备分子量分布集中的小分子透明质酸,在6g/L的高分子量透明质酸水溶液中加入一定梯度重组水蛭透明质酸酶,并控制水解时间。结果表明,通过控制加入重组水蛭HAase的量和水解时间,根据水解分子量下降规律,可以制备出分子量分布集中的小分子HA,包括水解终产物透明质酸四糖和六糖。同时,通过高效体积排阻色谱和琼脂糖凝胶电泳,可以证明水解产物的分子量分布集中。     

激光熔覆成形薄壁件离焦量和Z轴提升量选择方法

离焦量和Z轴提升量影响激光熔覆成形薄壁件的精度和效率,得到高精度薄壁件的关键是使Z轴提升量等于初始离焦量下的熔覆高度.为了解决高精度、高效率激光熔覆成形薄壁件问题,基于概率学构建了同轴送粉式激光熔覆系统的粉末分布密度模型,得到了不同负离焦量下熔覆高度计算公式并进行实验验证.提出了任意负离焦量和Z轴提升量下多层熔覆成形薄壁件高度的计算方法并进行实验验证.结果表明多层熔覆成形薄壁件高度的计算结果与实验结果基本一致,选择尽可能大并且能够形成自愈合作用的负离焦量,并使Z轴提升量等于该离焦量对应的熔覆高度计算值,可以得到成形效率高、精度高的薄壁件.     

考虑颗粒破碎的堆石料蠕变特性研究

高土石坝竣工之后,坝体内堆石颗粒会不断发生破碎和重组,这在宏观上表现为堆石体不断产生蠕变变形.过大的堆石体蠕变变形会使得大坝防渗体发生破坏,从而危害大坝的安全运行.颗粒破碎是导致堆石体蠕变的主要因素之一,为研究颗粒破碎效应对堆石料蠕变特性的影响,在堆石料单粒强度的Weibull分布和颗粒分形破碎理论的基础上,引入了考虑时间效应的颗粒延迟破坏强度公式,并推求了蠕变条件下堆石料的级配演化过程.之后通过建立蠕变和破碎参量的关系,实现了对三轴试样蠕变变形的计算.最后通过堆石料三轴蠕变试验验证了方法的有效性.新提出的方法不仅能合理预测堆石料的蠕变变形,而且可以较好地反映蠕变过程中试样级配曲线的演化.