α-羟基烃基膦酸酯与氯乙酰氯的反应

报道了在有机碱的存在下，α－羟基烃基膦酸酯与氯乙酰氯的反应以及影响这一反应的主要因素，并通过这一反应合成了α－（氯代乙酰氧基）烃基膦酸酯系列化合物Ｉａ￣Ｉｈ，这类化合物为合成α－（芳杂环氧基）乙酰氧基烃基膦酸衍生物的重要中间体。     

2-取代苯甲酰氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮衍生物的合成与生物活性研究

选择硫脲为起始原料,与溴乙酸乙酯一步反应生成2-亚氨基-4-噻唑烷酮(2),与苯甲醛缩合得2-氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮(3),再与取代苯甲酰氯反应,合成了7个未见文献报道的噻唑酮类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR和元素分析对目标化合物进行了结构鉴定,测定了它们的抗肿瘤活性和杀菌活性.结果表明:部分测试化合物对肿瘤细胞KB和CNE2有一定的抑制作用,化合物4a对6种病菌都有不同程度的抑制活性.     

酚类的甲硫基化反应研究（Ⅱ）：—甲硫基取代苯酚的合成

利用酸催化条件下取代苯酚与二甲硫的亲电取代反应合成了标题化合物，并探讨了影响取代苯酚与二甲二硫醚进行甲基化反应的主要因素，使反应收率达到70％－95％。     

具有生物活性有机磷化合物的研究

通过α－氯代乙酰氧基烃基膦酸酯与２－巯基苯并噻唑钠盐的缩合反应合成了１０个未见文献的标题化合物Ｉａ￣Ｉｊ，它们的结构经元素分析，ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ，＾３１Ｐ ＮＭＲ和ＭＳ所证实，并初步研究了它们的波谱性质。     

α-氧代膦酸酯类衍生物的CoMFA研究

丙酮酸脱氢酶系是生物体有氧代谢关键酶之一，它催化植物体中由丙酮酸氧化脱羧转化为乙酰辅酶A的代谢过程．在这一代谢过程的第一步反应中，由于丙酮酸脱氢酶系的催化，丙酮酸的酮羰基与脱质子化硫胺素焦磷酸酯（TTP）加成结合，形成中间体，然后脱羧产生烃乙基TPP，之后进一步转化为乙酰辅酶A．     

4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物的合成与生物活性

以商品化的杀菌剂噻唑菌胺和噻氟酰胺为先导,保持噻唑环活性结构,在噻唑环的4位引入酯基,设计合成了9个新型的4-取代苯甲酰氧基-2-取代苯甲酰氨基噻唑衍生物,中间体2-亚氨基-4-噻唑烷酮由简便易得的原料溴乙酸乙酯与硫脲一步合成.用IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等对合成的噻唑酰胺化合物结构进行了表征.并对其杀菌和抗肿瘤生物活性进行了测试,初步的研究结果表明,该类化合物基本上没有抗肿瘤活性,但部分化合物对小麦赤霉病和黄瓜灰霉病有较好的抑制效果.     

O-甲基 α-(取代苯氨基)烃基膦酸特丁基铵的合成与杀菌活性

为了研究α-(取代苯氨基)烃基膦酸酯衍生物的结构活性关系,以取代苯胺和取代苯甲醛为起始原料,经高氯酸镁催化,与亚磷酸二甲酯反应得到α-(取代苯氨基)烃基膦酸酯1,再与叔丁胺反应合成了11个未见文献报道的O-甲基 α-(取代苯氨基)烃基膦酸特丁基铵2.通过1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的杀菌活性测试结果表明：大多数目标化合物具有较好的杀菌活性,并且其对真菌的防治效果优于对细菌的防治效果.在500 mg/mL的剂量下,化合物2b和2f对番茄晚疫病的防效达到75%以上,略低于对照药剂烯酰吗啉.     

酚类的甲硫基化反应的研究(Ⅰ)—3-甲基-4-甲硫基苯酚的合成

本文报导了间甲酚与二甲二硫醚进行甲硫基化反应的规律。采用“高酚量低温反应”和“有机溶剂萃取后处理工艺”使标题化合物合成收率达85—90%,纯度达95%左右。     

蚕豆根尖细胞微核效应与某些胺基磷酸酯的化学结构关系的研究

本研究用具有通式的四种胺基磷酸酯化介物诱发蚕豆根尖细胞微核,其效应均显著高于对照组(P<0.01)。分析此结果,主要是它们共同具有官能团的作用所致。     

新型膦酸酯类化合物的合成及除草活性

为获得具有良好除草活性的新型膦酸酯化合物，基于活性亚结构拼接原理，将呋喃环引入先导结构IV的R位设计合成了8个结构新颖的膦酸酯类化合物，并对其进行了除草活性和杀草谱测试.测试结果表明大部分化合物都具有较高的除草活性，其中化合物V-1在75 g·hm^-2(a.i.)的浓度下，对测试杂草的效果与草甘膦相当，显示了具有作为除草剂先导化合物进一步研究的价值.