蛋白酪氨酸磷酸酶-1B抑制剂研究进展

 蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)在胰岛素信号转导中起负调节作用,是治疗2型糖尿病和肥胖症的一个新靶点。PTP-1B抑制剂可有效治疗2型糖尿病和肥胖症。本文综述了近年来PTP-1B抑制剂的研究进展,重点归纳了通过化学合成方法得到了多种PTP-1B抑制剂,如钒酸盐类化合物、磷酸酯类化合物、肽类化合物等。     

苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究

对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O--D-吡喃木糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（1）、芒柄花素-7-O--D-呋喃芹糖基-(16)--D-吡喃葡萄糖苷（2）、三叶豆紫檀苷（3）、(-)-高丽槐素-3-O--D-吡喃半乳糖苷（4）、6-乙酰三叶豆紫檀苷（5）、罗思菌素（6）、芒柄花苷（7）.除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3～5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61～4.47 mol/L.     

S-DABO类非核苷类HIV-1逆转录抑制剂HQSAR

采用分子全息定量构效关系(HQSAR)方法, 研究了34个HIV-1逆转录酶抑制剂S-DABOs类化合物的结构与活性之间的关系. 讨论了分子碎片大小、碎片区分参数以及分子全息长度对模型的影响. 以26个化合物构成的训练集所建最优模型的交叉验证相关系数q²为0.755, 相关系数r² 为0.949. 对8个化合物构成的测试集进行了预测, 其预测相关系数r_pred²为0.95, 表明所建模型不仅有较高的拟合能力, 还有良好的预测能力. 最后, 利用HQSAR模型的色码表示, 探讨了对S-DABOs类似物的活性起重要作用的结构与片段, 为此类化合物的进一步结构改造与优化提供理论指导.     

温度和脲酶抑制剂影响下的土壤脲酶动力学行为

为了揭示脲酶抑制剂对土壤脲酶动力学特性的影响,采用模拟试验方法,获得了HQ、PPD和NBPT在温度梯度 (10 ℃、20 ℃、30 ℃) 作用下的土壤脲酶动力学行为.结果表明,对照处理白浆土脲酶Km和Vmax大于褐土,而Vmax/Km小于褐土. 随温度升高,土壤脲酶Km和Vmax增加,Vmax /Km先增加后降低.与对照相比,HQ、PPD和NBPT均使Km增加,Vmax降低,表明其作用机理均属于混合型抑制.与HQ相比,PPD和NBPT对动力学参数的影响强度较大,持续作用时间较长,表明PPD和NBPT更有效的抑制脲酶活性.统计分析显示,土壤脲酶Km、Vmax和Vmax/Km均土壤理化指标存在显著的相关性.     

一种环保植物型酸洗缓蚀剂的研究

文章采用盐酸直接浸泡方法从杨树叶中提取有机缓蚀组分,通过失重法研究了浸泡用酸浓度、温度等因素对其缓蚀效率的影响,并与其它添加剂复配。实验结果表明,最优配方对碳钢在5%的盐酸溶液中有优良的缓蚀效果,其缓蚀率达95.79%,属于混合控制型缓蚀剂。     

二氢叶酸还原酶抑制剂的量子化学研究——吡啶并嘧啶类衍生物的结构的衍化与反应机理的推测

利用量子化学方法,将二氢叶酸还原酶抑制剂——吡啶并嘧啶类衍生物的电子结构进行了计算分析和线性的拟合.从最低空轨道的分布可知反应的活性位点主要集中在吡啶并嘧啶环上.由此可推测这类化合物主要依靠5位取代基与酶的某一空穴部分镶嵌在一起,或利用吡啶并嘧啶环与酶结构中平面部分的紧密地结合来阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸.     

聚合物阻垢剂研究进展

详述了各类聚合物阻垢剂的特点和发展状况,并对共聚物阻垢剂领域今后的研究工作提出了建议,认为在阻垢剂的研制开发中要加强基础性研究,产品多样化,可生物降解的无磷、非氮型绿色阻垢剂应得到优先开发。     

Purification from human plasma of endogenous dodium transport inhibitor(s)

Summary Na⁺, K⁺-ATPase inhibitors extracted from plasma of healthy human subjects displaced³H-ouabain binding to human erythrocytes and inhibited the Na⁺ efflux catalyzed by the Na⁺, K⁺-pump and unexpectedly the Na⁺, K⁺-cotransport system without alteration of the Na⁺, Na⁺-exchange or the Na⁺ passive permeability. This suggests the presence in healthy human plasma of endogenous factors with ouabain-like and furosemide-like activities.Acknowledgments. We are indebted to Dr M. A. Devynck for her advice on chemical measurements and to Dr R. P. Garay for his help with flux measurements     

Potential aldose reductase inhibitors: 1,2,4-triazolidine-3,5-diones and 2-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-4,4-diethyl-3,5-isoxazolidinedione

1,2,4-Triazolidine-3,5-diones and the 3,5-isoxazolidinedione were, observed to be, potent inhibitors of rat lens aldose reductase activity. In vivo in streptozotocin-diabetic rats, selected agents at 20 mg/kg/day, orally for 21 days reduced significantly the sorbitol levels of rbc, lens and sciatic nerves, suggesting that these derivatives may have some usefulness to treat clinical complications of diabetes mellitus.     

聚天冬氨酸型阻垢剂的合成

应用一步合成原理制备出聚天冬氨酸型阻垢剂，根据对阻垢能力的测定，讨论合成工艺对抑制钙结晶性能的影响因素，确定出最佳工艺条件。