热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂

采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯（PEO）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素（MCC）时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。     

一种布洛芬季铵盐衍生物的合成

本文通过酯化，季铵化反应合成了1种布洛芬-季铵盐衍生物，旨在提高布洛芬对软骨组织的靶向性，降低毒性，提高疗效。     

紫外分光光度法测定酮基布洛芬搽剂的含量

酮基布洛芬搽剂是治疗风湿、类风湿性关节炎的新型制剂。通过实验研究，可采用紫外分光光度法作为酮基布洛芬搽剂的含量测定方法，酮基布洛芬的最大吸收波长２５７ｎｍ处可作为测定波长，搽剂辅料对测定无干扰，主药平均回收率１００．８０％（ｎ＝５）。该测定方法简便、灵敏、快速，准确度和重现性也能满足对制剂含量测定的要求，适合于酮基布洛芬搽剂的含量测定。     

若干3d过渡金属的布洛芬配合物的合成及其性质的研究

本研究用复分解法合成了第一过渡系部分金属元素(Mn(Ⅱ)Fe(Ⅱ)、Fe(Ⅲ)、Co(Ⅱ)、Co(Ⅲ)、Ni(Ⅱ)Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ))的布洛芬配合物。用化学分析、热分析和红外吸收光谱分析确定了这些配合物的组成为Mn(Ⅱ)B_2·H_2O、Fe(Ⅱ)B_2·2H_2O、Fe(Ⅲ)B_3·2H_2O、CO(Ⅱ)B_4·HB·2H_2O、Co(Ⅲ)B_3·2H_2O、Ni(Ⅱ)B_2·2H_2O、Cu(Ⅱ)B_2·H_2O和Zn(Ⅱ)B_2·2H_2O。用热分析及显微测熔测定了上述配合物的熔点及分解温度。红外光谱分析表明,上述配合物中心离子与羧基氧结合的M-O键的性质除Fe(Ⅱ)有较明显的离子键特征外,其余则离子键和共价键兼而有之,Δν=ν_(反对称)(coo~-)-ν_(对称)(coo~-)与中心离子外层d电子关系呈规律性变化,d—电子层为半(全)充满时,Δν均为190cm~(-1),随d~6～d~(10)电子数增加,Δν有规律地增大。表明d—电子对M—O成键有直接影响。     

BSTR酶反应器中布洛芬的酶促拆分及反应动力学研究

为了提高固定化扩展青霉TS414脂肪酶(PEL)对外消旋布洛芬的拆分效率, 利用均匀设计的实验方法,在酶反应器中考察和优化了布洛芬、固定化脂肪酶、1-丙醇等几个参数对拆分反应的影响. 优化后的实验结果表明:当反应体系中布洛芬为200 mg,固定化酶的加量为6 g, 1-丙醇为0.383 mL,反应达到平衡时,布洛芬拆分反应的底物转化率接近50%,底物的对映体过量值达到94.3%,产物的对映体过量值则稳定在98%以上.而且固定化PEL催化拆分反应的周期缩短至12 h.同时,基于乒乓反应机制的动力学方程,建立了相应的拆分反应动力学模型,并得到了该模型的有关参数.     

固体脂微颗粒载药体系中稳定剂的作用和机理

以硬脂精为载体材料，采用熔融-冷却法制备包载布洛芬的固体脂微颗粒（SLM），研究了不同稳定剂对SLM载药体系的稳定效果．实验结果表明聚乙烯醇（PVA）和卵磷脂／牛胆盐是制备硬脂精SLM的较好的稳定剂．进一步研究这两种稳定剂在布洛芬含量增大时对硬脂精SLM的稳定效果，发现当布洛芬含量达7％（质量分数，下同）时，以卵磷脂／牛胆盐为稳定剂的SLM体系开始发生聚集；而对于以PVA为稳定剂的SLM体系，当布洛芬含量增加到25％时，SLM体系仍能保持很好的稳定性．文中还基于对稳定剂分子特征以及载药体系微观结构的分析和介观模拟，从理论上解释了稳定剂的稳定作用和机理．     

S—酮基布洛芬的合成研究进展

本文介绍了用Sharpless环氧化、氢解 ;氢化α一芳基丙烯酸 ;1 ,2—芳基迁移和手性醇得到S—酮洛芬的不对称合成法以及通过 (± )酮洛芬得到 (S)— (+)酮洛芬的拆分方法