5-甲氧基水杨醛对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶.实验发现:5-甲氧基水杨醛对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力均有抑制作用;5-甲氧基水杨醛对酪氨酸酶单酚酶活力的影响表现为对酶稳态活力的抑制作用,和对迟滞时间的延长作用,2.0mmol/L的5-甲氧基水杨醛使得单酚酶的稳态酶活力下降68%,并使迟滞时间从107 s延长到160 s;对二酚酶的抑制作用为可逆效应,半抑制率(IC50)为2.45 mmol/L,抑制类型表现为混合型机理,其抑制常数KI和KIS分别为1.426和7.766 mmol/L.通过研究5-甲氧基水杨醛对酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

奥扎格雷对酪氨酸酶的抑制机理

奥扎格雷不仅能抑制酪氨酸酶单酚酶的活性,而且能够抑制酪氨酸酶二酚酶的活性。对单酚酶的抑制作用主要表现为抑制酶活,并且使得酶催化反应的延滞时间有明显的延长,而对二酚酶的抑制作用,主要表现为抑制二酚酶酶活。同时,讨论了酚氧化酶的催化氧化的机理:酶和底物结合后,会形成一个新的疏水性的"口袋",抑制剂奥扎格雷会嵌入这个"口袋",形成酶-底物-抑制剂复合物ESI。     

复合抑制剂对酪氨酸酶活性的相互作用研究

 研究苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶活性的抑制以及抑制剂间的相互作用。采用酪氨酸酶L-多巴速率氧化法,观测不同比例的复合抑制剂对酪氨酸酶二酚酶的活性影响,以研究药物相互作用的等效线分析法和相互作用指数评价复合抑制剂的相互作用效应。结果显示在等效于酶活性抑制50%的条件下,苯甲酸与曲酸质量比为7.5∶1,相互作用指数为0.42;肉桂酸与曲酸质量比为3.8:1,相互作用指数为0.56;苯甲酸、肉桂酸和曲酸质量比为7.5∶3.8:1,相互作用指数为0.18。说明苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的相互作用主要表现为协同效应,协同程度与复合抑制剂质量浓度和比例有关。     

甘醇酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

在蘑菇酪氨酸酶抑制剂的筛选实验中,发现甘醇酸对蘑菇酪氨酸酶有明显的抑制作用,可以导致酪氨酸酶的单酚酶活力和二酚酶活力下降,实验结果表明,甘醇酸抑制蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为29.74和1.80 mmol/L.对单酚酶活力的迟滞时间也有明显的延迟效应,30 mmol/L的甘醇酸可以使迟滞时间延长了250%.甘醇酸对二酚酶的抑制作用是可逆过程,抑制类型为混合型.通过动力学分析,测得甘醇酸对游离酶(E)和酶-底物络合物(ES)的抑制常数分别为0.72和5.05 mmol/L,通过研究甘醇酸对酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶抑制作用机理的研究

报道了苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响以及抑制作用机理.研究结果表明,苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,其效应为可逆抑制效应.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.20和1.00mmol/L.苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,4mmol/L苯甲酸使得单酚酶的迟滞时间从42s延长到200s.测定苯甲酸对二酚酶的抑制作用表现为非竞争性抑制类型,测定抑制常数为0.95mmol/L.苯甲酸与酶的结合导致天然酶的内源荧光的量子产率下降,但荧光发射峰没有位移.作者提出抑制剂与酶分子的作用模型.     

L-半胱氨酸对酪氨酸酶的抑制酪氨酸酶催化动力学

L-半胱氨酸对酪氨酸酶活性有抑制作用,随着L-半胱氨酸浓度的增加而酶活不断受到抑制,并且延滞时间也相应延长。相对稳态酶活力则随着L-半胱氨酸浓度的增大而下降。同时,对酪氨酸酶催化反应的影响及作用动力学机理进行了研究,分析延滞时间产生的根本原因,提出了酪氨酸酶的单酚酶将醌转化为多巴黑色素的非酶反应偶联的反应机理,研究其对酪氨酸酶催化反应的影响及作用动力学机理,为酪氨酸酶抑制剂的设计提供分子模板。     

硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物形成黑色素的关键酶,该酶抑制剂在果蔬防褐和色素沉着性疾病方面具有重要的应用前景.对酪氨酸酶抑制剂筛选时,发现硫代硫酸钠对酪氨酸酶有明显抑制作用.用酶动力学方法研究硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应,结果表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶均有抑制作用;对单酚酶表现为降低酶稳定态活性,延长酶促反应迟滞时间;对二酚酶活力的抑制表现为浓度依赖关系,其抑制酪氨酸酶活力下降50%的抑制浓度(IC50)为8.80mmol/L.动力学分析表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用为可逆非竞争性抑制,抑制常数为5.674mmol/L.     

曲酸作为化妆品添加剂的增白作用机理研究

以曲酸为效应物,研究对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响.结果表明,曲酸对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,其效应为可逆抑制效应.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为31.0和20.0μmol/L.曲酸对酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,60μmol/L曲酸使得单酚酶的迟滞时间从52s延长到390s.曲酸对二酚酶的抑制作用表现为混合型抑制类型,抑制常数KI和KIS分别为13.0和100.0μmol/L.曲酸和酶的结合导致天然酶的内源荧光的量子产率下降,但荧光发射峰没有位移.通过曲酸对酪氨酸酶的抑制作用研究阐明曲酸作为化妆品添加剂的增白作用机理.     

苯甲醛及其类似物对酪氨酸酶抑制作用的研究

酪氨酸酶是一种金属铜蛋白,广泛存在于自然界中,在生物体合成黑色素过程中起着关键作用。分别以多巴和以邻苯二酚作为酪氨酸酶催化底物,对苯甲醛及其类似物对酪氨酸酶抑制作用机理进行了详细的研究,并利用CD(圆二色谱)研究了苯甲醛类化合物对酪氨酸酶的构象影响,提出苯甲醛及其同系物与酶分子相互作用的可能机理。     

光甘草定的制备及其对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

分别选用单酚酶与二酚酶为底物,评价硅胶柱层析(CHCl3/MeOH梯度洗脱)分离得到的光甘草定对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明:实验室所分离得到的光甘草定纯度为85%以上,其对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活性均有抑制作用,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.28μmol/L和1.56μmol/L,且Lin-eweaver-Burk图显示,光甘草定对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用表现为竞争型抑制。光甘草定发挥着显著的抑制酪氨酸酶活性,说明光甘草定可以通过抑制黑色素生成的限速酶-酪氨酸酶达到美白肌肤之功效。