五环三萜类化合物的抗肝炎病毒活性研究进展

五环三萜是一类次生植物代谢产物，由异戊二烯（2-甲基丁二烯）（C5H8）单元构成，其具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性.以五环三萜类化合物甘草酸、甘草次酸、雷公藤红素、白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸、柴胡皂苷C为例，总结五环三萜类化合物及其衍生物抗甲型肝炎病毒、乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒的活性及构效关系和作用机制.相关研究表明该类化合物主要通过抑制病毒复制和进入宿主细胞以及调节机体免疫来发挥作用，这一结果为结构新颖、作用机制独特、毒副作用低的新型抗病毒抑制剂的设计提供了重要依据.     

熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究

熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.     

熊果烷-12-烯-2β,3α-二醇-28β-酸的合成与表征及抑菌活性的研究

天然产物五环三萜类化合物之一的熊果酸在自然界分布广泛,研究发现熊果酸具有抑菌等多种生物学活性,熊果酸能够抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、枯草杆菌、大肠埃希杆菌、奇异变形杆菌等G+和G-的生长,对羊毛小孢子菌的生长有抑制作用.因此,为了开发具有抑菌活性的五环三萜类化合物,以具有一定抑菌活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位、C-3位进行结构修饰,得到了熊果烷二醇酸,并对其抑菌活性进行了研究,相关化合物的结构通过IR、1HNMR和HRMS进行了表征,目标产物有很好的抑菌活性.     

齐墩果酸和熊果酸衍生物抗炎活性的定量构效关系研究

选取实验测定的15种齐墩果酸和熊果酸衍生物抑制NO释放的IC50作为活性参数,与用半经验的PM3方法计算得到的电子结构指数进行相关和逐步回归分析,得到了定量构效关系方程.结果表明,ELUMO、SA、EHy、QC、QD、QC2、QC12等与齐墩果酸和熊果酸衍生物的抗炎活性有较强的相关性.     

丹皮酚现代药理作用及其机制研究进展

丹皮酚是从中草药牡丹(Paeonia suffruticosa Andr.)的根皮、徐长卿(Pycnostelma paniculatum K.Schum)的全草中分离得到的主要成分之一，具有广泛的药理活性，临床上主要应用于抗炎活性方面。目前丹皮酚的药理作用以及作用机制的研究进展较为迅速，主要集中在抗炎、神经保护、抗肿瘤和防治心血管疾病等方面。通过查阅近几年丹皮酚的相关研究，并对其药理作用及机制进行阐述，以期扩大丹皮酚的临床应用。     

6种中药单体脂肪酶抑制活性及其作用机制

筛选具有胰脂肪酶抑制活性的中药有效成分，明确其作用机制。以文献报道的有减肥降脂作用的6种中药单体化合物（熊果酸、齐墩果酸、姜黄素、大黄酸、芒果苷和二氢杨梅素）为筛选对象，以市售减肥样品奥利司他为阳性对照品，采用对硝基苯酚法通过测定反应体系在405 nm下的吸光度数值来测算出其对胰脂肪酶的抑制率。同时测定抑制作用最强姜黄素的3种主要分解产物（反式阿魏酸、香草酸、香草醛）对胰脂肪酶的抑制率。结果显示：奥利司他、黄素和熊果酸的半数抑制浓度（IC₅₀）依次是0.95 μmol/L、27 μmol/L和100 μmol/L，黄素和熊果酸的抑制作用机理都是通过抑制剂和酶的相互作用，阻碍酶和底物的作用，属于非竞争性抑制。齐墩果酸和双氢杨梅素的最大抑制率是（27.45±0.04）%和23.76%，其余样品的最大抑制率均少于10%；姜黄素和熊果酸具有显著的胰脂肪酶抑制作用，其抑制作用机理属于非竞争性抑制，齐墩果酸和双氢杨梅素有一定脂肪酶抑制作用，其余单体及姜黄素分解产物均无明显脂肪酶抑制作用。     

熊果烷-12-烯-2α,3β,28β-三醇的合成与表征

恶性肿瘤是1种严重威胁人类健康的常见病和多发病.作为多种天然产物主要功能成分之一的熊果酸具有抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭,并有诱导细胞凋亡的作用,对肿瘤细胞表现出较强的细胞毒活性.因此,为了开发具有潜在抗肿瘤活性的五环三萜类化合物,笔者以具有一定抗肿瘤活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位,C-3位和C-28位进行结构修饰得到了熊果烷三醇衍生物.相关化合物的结构通过IR、1H NMR和HRMS进行了表征.     

熊果酸糖苷衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的研究

该研究首先对熊果酸的28-COOH进行甲基化保护得熊果酸-28-羧甲酯(2),其次以熊果酸-28-羧(2)和葡萄糖、氨基葡萄糖为原料,合成了2种熊果酸衍生物3～4,且其结构通过了~1H NMR,~(13)C NMR,MS(ESI)的验证。3～4化合物体外抗人肺癌细胞(A 549)的活性筛选结果显示:浓度为1×10~(-3) mmol/L～1×10~(-6) mmol/L时,衍生物抗A 549的抑制率随浓度的升高而升高;当浓度为1×10~(-3) mmol/L时,3～4的抑制率分别为(99.37±0.15)%、(99.40±0.15)%。     

抗阿尔茨海默病真菌来源天然产物研究进展

阿尔茨海默病（Alzheimer''s Disease,AD）,即老年痴呆症,是一种多因素诱导的慢性神经系统退行性疾病,多发于65岁以上老年人群。目前临床上没有治疗AD的特效药,现有的药物只能减缓发病进程,无法预防和治愈AD。关于AD的发病机制,目前研究认为有β淀粉样蛋白沉积毒性假说、神经炎症假说、氧化应激假说和乙酰胆碱能缺失假说等。自然界中真菌分布广泛,数量繁多且能产生大量具有生物活性的代谢产物。已有不少研究表明真菌来源的天然产物具有神经保护作用,有成为抗AD药物先导化合物的潜力。本文从AD发病机制假说的角度出发,综述了具有抗AD潜力的真菌来源天然产物及其相关生理活性或作用机制,为探寻新的抗AD真菌来源天然药物提供参考。     

茶多酚在帕金森病中的神经保护作用研究进展

帕金森病(Parkinson’s disease,PD)是一种常见的神经退行性疾病.茶叶中特有的多酚类物质在预防神经退行性疾病方面具有重要作用.大量的体外研究表明,茶多酚在PD中通过抗氧化、铁螯合、抑制α-突触核蛋白聚集和调节细胞内信号通路等机制发挥神经保护作用.综述了茶多酚在PD模型动物和临床研究中的神经保护作用,对今后茶多酚在抗PD的研究中存在的问题和发展趋势给出了建议.     

Tufting Carpet Machine Information Model Based on Object Linking and Embedding for Process Control Unified Architecture

In view of the lack of research on the information model of tufting carpet machine in China, an information modeling method based on Object Linking and Embedding for Process Control Unified Architecture(OPC UA) framework was proposed to solve the problem of "information island" caused by the differentiated data interface between heterogeneous equipment and system in tufting carpet machine workshop. This paper established an information model of tufting carpet machine based on analyzing the system architecture, workshop equipment composition and information flow of the workshop, combined with the OPC UA information modeling specification. Subsequently, the OPC UA protocol is used to instantiate and map the information model, and the OPC UA server is developed. Finally, the practicability of tufting carpet machine information model under the OPC UA framework and the feasibility of realizing the information interconnection of heterogeneous devices in the tufting carpet machine digital workshop are verified. On this basis, the cloud and remote access to the underlying device data are realized. The application of this information model and information integration scheme in actual production explores and practices the application of OPC UA technology in the digital workshop of tufting carpet machine.     

熊果酸抑制脂肪酸合酶及诱导HepG2细胞凋亡机制研究

采用MTT法检测发现熊果酸引起肝癌细胞HepG2活性下降的半抑制浓度IC50为68.23μmol.L-1,通过Hoechst 33258染色法检测得出熊果酸诱导HepG2细胞的凋亡,其作用强度呈药物浓度依赖性.在HepG2细胞培养过程中,加入熊果酸后细胞内脂肪酸合成酶（FAS）的表达量及活性降低.在培养基中添加棕榈酸钠可以在一定程度上补救熊果酸引起的HepG2细胞凋亡.推论熊果酸下调FAS的表达影响了脂肪酸合成,肿瘤细胞缺乏正常代谢所需要的能量及原料,导致肿瘤细胞凋亡.     

尿酸分子印迹电化学传感器的研制及其应用

以壳聚糖为功能基体,尿酸为模板分子,利用恒电位沉积法制备对血清中尿酸具有高度选择性的分子印迹电化学传感器.以衰减全反射红外光谱(FTIR-ATR)和电化学交流阻抗法(EIS)等方法表征印迹膜的形成,并应用伏安技术研究该传感器的电化学行为.研究结果表明:在0.1mol.L-1(pH=5.0)的磷酸盐(PBS)缓冲溶液中,尿酸在该印迹传感器上具有良好的电化学响应,氧化峰电流与尿酸的浓度在0.1～80.0μmol.L-1之间呈良好的线性关系,相关系数为0.999 1.所制备的传感器具有良好的选择性,稳定性和重现性,将该传感器应用于实际样品中尿酸的分析检测,方法回收率在97.41%～102.8%之间.     

乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.     

尿酸在过氧化聚吡咯膜修饰电极上的伏安行为

研究了尿酸在过氧化聚吡咯（OPPY）膜修饰电极上的伏安行为和渗透选择性,在酸性介质中,未离解的尿酸在该化学修饰电极上呈现出较强的渗透能力.通过适当地阳极活化基础电极和过氧化处理聚吡咯膜,尿酸在该修饰电极上的电流响应灵敏度大幅度提高,该修饰电极对尿酸的伏安响应在4.0×10     

RP-HPLC法测定苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的含量

研究建立反相高效液相色谱法测定苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的含量。采用甲醇溶剂超声提取法,色谱条件:EclipseXDB-C18柱(5μm,4.6×150mm)、流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(88:12)、检测波长为220nm、流速为0.8ml/min、柱温为35℃、进样量20μl。在此色谱条件下,熊果酸和齐墩果酸与其它成分达到了基线分离,且分别在0.204～2.04μg、0.0717～1.342μg范围内,进样量与峰面积呈良好的线性关系,二者加标回收率分别为97.65%、97.42%,RSD分别为1.96%、1.5%。本方法简便,灵敏,重现性好,结果准确可靠。     

层层组装纳米金/天冬氨酸传感器对尿酸的电化学性质研究

采用层层组装法制备了金和天冬氨酸复合膜传感器.用循环伏安法(CV)和脉冲伏安法(DPV)等研究了尿酸在该传感器上的电化学行为.结果表明,在PBS 7.0作为支持电解质的条件下,尿酸在该组装传感器上的氧化峰的峰电流是裸电极传感器上的6.5倍.优化条件下,用DPV对尿酸进行了测定,在尿酸浓度为4.0×10-7~1.0×10-4 mol/L范围内浓度与尿酸的氧化峰电流具有良好的线性关系,线性方程为:I(μA)=0.010-0.022 C(μmol/L),相关系数为0.998.检出限(RSN=3)为1.0×10-7 mol/L.该方法用于实际尿样的测定,回收率为99.4%~104.1%.     

废弃烟叶的综合利用现状

在废弃烟叶的综合利用中可得到烟碱、茄尼醇、氨基酸、有机酸、有机复混肥及活性碳等烟草产品.通过对烟叶中各种有用成分的提取、纯化和测量,对它们的性质有了进一步的了解,特别是对茄尼醇在光照下以及在不同溶剂中的稳定性有更进一步的认识.结合国内外废次烟叶综合利用情况,归纳和比较了烟碱、茄尼醇的主要提取和测量方法,总结了各种烟草提取物的性质及应用,以便更好地利用废次烟叶,得到更多有价值的烟草产品.     

修饰玻碳电极对多巴胺和尿酸的电化学检测（英文）

在单壁碳纳米管(SWCNT)表面修饰[Cu(sal-β-Ala)(3,5-DMP_2)]玻碳电极(GCE),该修饰电极不仅对多巴胺(DA)和尿酸(UA)具有很好的电化学催化效果,而且对它们有很强的检测能力.[Cu(sal-β-Ala)(3,5-DMP_2)]修饰电极对DA的检测线性范围为10~210 mmol/L,检测极限为7.29μmol/L;而对UA的检测线性范围为从1~86mmol/L,检测极限为1.5μmol/L.同时,利用微分脉冲伏安法(DPV)来测定DA和UA,相比之下,[Cu(sal-β-Ala)(3,5-DMP_2)]与单壁碳纳米管及修饰玻碳电极结合具有良好的灵敏度和分辨率.     

都市农业若干问题的重新认识

针对存在于我国都市农业研究领域的一些有待深入探讨的问题，包括都市农业的起因、概念、功能、土地利用规划等方面进行了分析，并就当前在这些问题上存在的一些认识误区以及都市农业今后的研究方向和可持续发展提出了看法。