高栓虎教授为西北大学师生作报告

<正>5月3日,由西北大学科技处、科协主办,化学与材料科学学院承办的"西北大学创新论坛"第四十二讲在西北大学长安校区举行,华东师范大学高栓虎教授作了题为"天然产物全合成:策略与方法"的学术报告。高栓虎系统阐述了课题组近几年发展的仿生合成策略以及光照条件下新颖的环化反应和环加成反应,并介绍基于上述方法完成的Scholarisine K,Alstolactine A,Ascherxanthone A,Hamigerans和Camptothecin等具有重要生理活性的复杂天然产物的全合成研究。报告结束后,与会师生就有关问题与高栓虎     

天然产物:农药新靶标与农药创制间的桥梁

农药的使用是控制作物病虫害、提高农作物产量的重要手段.天然产物及其衍生物是农药的重要来源,在杀虫、杀菌、植物生长调节、免疫调节等领域均发挥着重要作用.随着基因组学、蛋白组学、结构生物学和其他生物技术的发展,基于天然产物的农药靶标确证和基于靶标结构的新农药分子创制研究也得以飞速发展,使得“合理设计”在农药创制研究中的应用凸显.本文将通过案例,展示基于已知靶标的活性天然产物的发现,或基于天然产物的新农药靶标的确证,以及其后续新农药创制的研究进展,以阐释活性天然产物在新农药靶标与农药创制间的桥梁作用.     

苯并吡喃型查尔酮天然产物的全合成研究进展

该文综述了苯并吡喃型查尔酮天然产物的全合成研究进展．     

(±)-7,8-(2,2-二甲基吡喃)-4′-甲氧基黄烷酮的全合成

以2，4-二羟基苯乙酮为起始原料，经过异戊烯基取代、脱氢闭环、羟醛缩合、催化环化等步骤完成了天然产物7，8-(2，2-二甲基毗哺)-4′-甲氧基黄烷酮(1)的首次全合成，中间体查尔酮5也是天然产物．     

Evofolin C和其乙酸酯的简便合成

Evofolin 1及其乙酸酯2系从南非的一种灌林植物(Coleonema pulchellum Williams)根分离得到，具有抗真菌和细菌活性的新天然产物。本文以对羟基苯甲醛和异戊烯基醇为原料，通过四步反应完成了化合物1的全合成，1乙酰化得其乙酸酯化合物2。     

大环二萜天然产物(±)-mayol的全合成

以香叶醇为起始原料,经多步反应完成了西松烷型大环二萜类天然产物(±)-mayol的全合成,关键步骤是二价铬诱导的烯丙基氯化物与醛的分子内加成环化;同时完成了直链二萜类天然产物16-羟基香叶基香叶醇12的合成.     

受载试剂在二环倍半萜类天然产物全合成中的应用

在二环倍半萜天然产物的全合成过程,使用SeO2/SiO2、CuSO4/S2O2、FeCl/SiO2等受载试剂,有效地完成了烯丙位选择性氧化、脱水及性缩硫酮化等反应。     

天然产物的仿生全合成：回顾与展望

以仿生合成的3个经典,即Robinson的托品酮一步仿生合成、Heathcock的虎皮楠生物碱外消旋仿生全合成和Husson的白刺生物碱(+)-isonitramine的4步仿生不对称全合成,大体勾勒仿生合成的发展脉络及其对有机化学学科的促进作用,同时指出存在的问题;在此基础上提出对拓展仿生合成理念的思考,即把Breslow原来的定义拓展到对自然界生物合成策略的模仿.进而以本课题组实现的(-)-毛壳菌素目前最高效、最快捷(4步)的对映选择性全合成,(+)-栗精胺的高效、高立体选择性全合成(9步),以及海洋大环天然产物(-)-haliclonin A的首次全合成来展示这一拓展的价值和意义,并提出对映选择性仿生合成应该是未来仿生合成发展的方向.     

前进中的兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室

兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室是1985年首批筹建的国家重点实验室之一,开展对功能有机分子（指具有重要物理化学及生物学应用价值或性能的有机分子）的化学与功能的基础和应用研究。实验室的研究方向主要涵盖五个方面：（1）合成有机化学：开展高选择性、高效经济、环境友好的合成方法及有机反应和试剂的研究;开展具有重要生物活性的复杂天然产物的全合成、半合成及活性研究;（2）生物有机化学：应用自由基化学和生物学的理论与方法研究自由基对生命调控过程的化学、生物学问题;（3）物理有机化学：开展重要的有机化学反应机理,特别是固相及催化有机反应机理的研究;（4）天然有机化学：以西部植物资源为研究对象,发现新结构、新活性先导化合物,为西部天然资源的可持续利用建立科学支撑;（5）有机材料：开展新型有机材料、有机一无机复合材料,纳米材料的设计、合成及性能研究。     

Calythropsin和Dihydrocalythropsin的合成

分别以２，４－二羟基苯乙酮和３，４－二羟基苯甲醛为起妈原料，经羟醛缩合，造择性氢化等步骤，完成了两个天然产物ｃａｌｙｔｈｒｏｐｓｉｎ和ｄｉｈｙｄｒｏｃａｌｙｔｈｒｏｐｓｉｎ的全合成。     

天然产物对化学性肝损伤的影响及作用机制研究进展

化学性肝损伤是临床中最为常见的肝损伤类型之一,其进一步发展可引起肝脏不同程度的肝细胞坏死、脂肪肝、肝硬化和肝癌等重大肝病。如何有效的预防和治疗化学性肝损伤,已成为医药研究领域的研究热点。近年来,具有多靶点、多途径、低毒副作用优势的天然产物被广泛地应用于化学性肝损伤的防治。因此,综述了化学性肝损伤研究过程中的实验模型、发病机制以及防治化学性肝损伤的天然产物的相关研究进展,以期为今后的治疗和预防化学性肝损伤的研究工作提供参考。     

《应用基础与工程科学学报》编委会成员简介(续)

毛建民,男,1963年生,山西襄汾人。1990年在兰州大学获博士学位,现任北京医科大学药学院副教授。曾从事具有生物活性的天然产物的合成研究,包括立体选择性和位置选择性合成天然药物和天然产物、新反应和新试剂的发展与应用等几个方面。目前主要进行着类化合物的合成和细菌○抗原寡糠等项课题的研究。在国内外有影响的刊物上发表研究论文20余篇。曾获国家教委科技进步二等奖、甘肃省科技进步二等奖等多项奖励。     

天然产物：人类生存不可或缺的重要资源

天然产物是指自然界中生物有机体（植物、动物、微生物等）的代谢产物，通常具有一定的药理学或生物学活性。随着生物分子分离纯化与鉴定技术的发展，有越来越多的天然活性物质被发现，特别是一些药用植物、海洋生物和真菌的代谢产物，具有消炎、抗癌、抗氧化、预防损伤、调节血糖等特殊功效，已成为新药开发与设计的研究热点。     

4-Hydroxycordoin的全合成研究

通过以廉价的对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过O-异戊烯基化,保护酚羟基,羟醛缩合,去保护基等反应步骤,研究首次以48.9%的总收率完成了天然产物4-Hydroxycordoin的全合成,所有新化合物的结构都经过IR,1H NMR,MS进行了结构确证.     

生物活性环肽Paecilodepsipeptide A的全合成

首次采用逆合成法对昆虫病原真菌Paecilomyces cinnamomeus BCC 9616中分离的高活性抗肿瘤环己肽环肽Paecilodepsipeptide A进行了全合成. 采用标准肽化学合成方法,完成了五肽的合成;以酪氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,得到O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物;通过五肽与O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物的酯化反应得到环化前体;采取大环内酰氨化和大环内酯化的策略进行关环,完成了天然产物Paecilodepsipeptide A的全合成,产率72%. 目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致.      

天然产物知母宁对氧自由基的清除作用

天然产物知母宁对氧自由基的清除作用李忌，李明（厦门大学抗癌研究中心，深圳９９９企业集团医药研究院）大量研究表明，氧自由基在炎症反应，自身免疫病，辐射损伤，心血管疾病及衰老，吞噬杀菌等生理过程中起极其重要的作用［１～３］，并发现某些氧自由基清除剂具有抗...     

天然产物Medicagenin 2的全合成及抑菌活性研究

以廉价的2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛为原料,经过苯环上的双异戊烯基化,酚羟基的保护,羟醛缩合和去保护基等反应,以30.3%的总收率完成天然产物Medicagenin 2的全合成.新化合物的结构都经过~1H-NMR, IR, MS确认.     

天然产物1,3-二-(2,4-二羟基苯基)丙烷的全合成

以间苯二酚为起始原料，分别经甲酰化和乙酰化得到2，4-二羟基苯甲醛和2，4-二羟基苯乙酮，然后经选择性的甲基化，甲氧甲基化，羟醛缩合，还原等步骤完成了天然产物1，3-二-（2，4-二羟基苯基）丙烷的全合成．产物通过^1HNMR，IR，MS进行了结构确证．     

赤水丹霞土壤中链霉菌CSDX076次级代谢产物新天然产物A发酵条件优化

采用HPLC-UV/MS检测方法研究了链霉菌Streptomyces sp.CSDX076菌株次级代谢产物中新天然产物A的发酵条件优化.对碳源、氮源组合不同的培养基在不同发酵时间、萃取溶剂不同的条件下得到的新天然产物A进行了定性及半定量的研究.结果发现,在基础培养基中加入8g/L用双蒸水浸泡的腐殖酸,培养13 d,乙酸乙酯萃取得到的天然产物A的生物量最高.     

Gliovirin家族:发现、抗菌活性和合成进展

天然产物gliovirin家族是属于真菌次级代谢产物epipolythiodiketopiperazines (ETPs)中的一类特殊生物碱,除了特征性的α-,β-硫代二酮哌嗪桥环外,还包含一个高度官能团化的cis-1,2-恶嗪十氢萘并环.至今为止,该家族已有30余个结构被分离报道,大多具有重要的抗菌活性.其新颖的化学结构和多样的生理活性,吸引了合成化学家的广泛关注.介绍了该家族天然产物的分离鉴定、生理活性、初步的生理活性作用机制研究和生源关系,并对已知的全合成和1,2-恶嗪十氢萘骨架的构建策略进行了归纳总结.