N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。     

新型含三唑环Schiff碱的合成

杂环化合物在新农药研制开发中起着越来越重要的作用.自从80年代以来化学家发现含有三氮唑环的一些化合物具有很高的生物活性[1～3],先后有大量含三氮唑环、杂环、芳环的席夫碱被开发出来作为杀菌剂与植物生长调节剂[4～8].为进一步探讨含三唑环的Schiff碱的合成和生物活性     

两种含双稠杂环化合物的合成

研究了3（3‘－氯苯基）－4－氨基－5－巯基－1，2，4－三唑（Ia）和3（3‘－吡啶基）－4－氨基－5－巯基－1，2，4－三唑（Ib)在POCl3存在下，分别和已二酸反应，制得了两种含双稠杂环的化合物，1，4－[6-3-(氯苯基）均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑－3－基]正丁烷（IIa)和1，4－（6－3－吡啶基）均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑－3－基正丁烷（IIb)，并利用EA，IR，^1HMR等确认了其结构。     

N-[5-（3-吡啶基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-（3-吡啶基）-1．3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-（3-吡啶基）-1,3,4-噻二唑-2-基]-N。取代苯基脲,其中芳酰基替氮化物足以芳酸、氯甲酸乙酯、卺氮化钠为起始原料采用“一锅法”所制得．目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢淆和元素分析了以确证．初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性．     

含1,2,3-噻二唑杂环的双酰肼衍生物的合成与杀虫活性

双酰肼化合物作为一类重要的昆虫生长调节剂广泛用于植物保护中.为了发现新型高效低毒性的双酰肼杀虫剂先导化合物,通过在双酰肼化合物分子骨架中引入1,2,3-噻二唑杂环,设计合成了一类含1,2,3-噻二唑的双酰肼衍生物3,其结构经IR、1H NMR、ESI-MS和元素分析测试技术确证;生物活性测定结果表明,部分目标化合物在2...     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1HNMR和元素分析确证．初步的生物活性测试结果表明，部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

N-芳基(烷基)-9-苯基-吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物的合成

吡咯并喹啉酮结构的化合物作为一类重要杂环化合物被广泛研究,它具有一定的生物活性,它可作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它有抗肿瘤活性.然而该类杂环化合物传统的合成方法尚存在合成和处理方法较为复杂,或使用有毒有害的有机溶剂以及碱性催化剂等问题.本合成方法简捷,无需用到催化剂,仅用无水乙醇和冰乙酸作为溶剂,以2-氯甲基-4-苯基-3-喹啉甲酸乙酯(1)为底物与胺类化合物2a-l在EtOH-AcOH(V/V,10:1)溶剂体系中回流反应经Williamson反应形成C-N键然后经分子内环化得到一系列吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物,即N-芳基(烷基)-9-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮衍生物3al.该类化合物的结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS等方法表征并得以确认.     

1，3，4-噁二唑并1，2，4—三唑类双杂环的合成

采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将两类活性杂环N－多氟烷基-4－苯基5对碘苯基-1,2,4三唑-3-硫酮和N－多氟烷基－5－对碘苯基－1,3,4-噁二唑－2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过^1HNMR,^19F NMR,IR和MS谱以及元素分析确证．     

2,2—二硫代—1,3,2—(3′—甲基)苯并二氧磷杂戊环三乙铵盐晶体结构研究

含磷杂环化合物是重要的有机磷化合物,这类化合物的物理、化学性质、反应机制,生物活性等研究发展很快。据报导,苯并二氧磷杂戊环化合物可作为杀虫剂、杀菌剂,但对其结构型研究尚不多。标题化合物是一种新的1,3,2—二氧磷杂戊环衍生物,文献已报导了其合成方法。为了进一步探讨含磷氧杂环化合物的生物活性与其结构的关系,本文报导标题化合物的晶体结构。     

α-(吡唑酰氧基)烃基膦酸酯的合成

吡唑类杂环化合物具有广泛的生物活性[1],近十几年来,吡唑类杂环化合物的研究已成为新农药创制的热点.α-羟基烃基膦酸及其衍生物日益受到人们的重视,它们在除草、植调、杀菌、抗病毒等方面表现出较好的活性[2～4].为了寻找具有较高生物活性的化合物,我们通过吡唑羧酸和α-羟基烃基膦酸酯反应合成了5种新化合物.合成路线如下:1实验1.1仪器与试剂熔点用X4型显微熔点测定仪测定(温度计未经校正);IR用NICOLETAVATAR360型红外光谱仪测定(KBr压片或液膜);1HNMR用XL-200型核磁共振仪测定(CDCl3为溶剂,TMS为内标);MS用HP5988型质…     

含吡啶环的1，3，4-噁二唑衍生物的合成进展

含有吡啶基环的1，3，4-噁二唑衍生物表现出多种优良的农药生物活性，按照含不同数目吡啶环的1，3，4-噁二唑衍生物的合成进展进行了综述。     

乙酰基取代的酮和酚酮化合物与芳醛缩合反应的研究

为寻找具有生理活性的Troponoids,选择 3 乙酰基酚酮 1和2 乙酰基 7 甲胺基酮 6与 3,4 ,5 三甲氧基苯甲醛等取代醛反应得到缩合产物 2～ 5,7～ 9;缩合产物 3 (3,4 ,5 三甲氧基 )肉桂酰基酚酮 2和 3 (3,4 亚甲二氧基 )肉桂酰基酚酮 4与羟氨和苯肼进行缩合成环得到苯乙烯基取代的缩杂环酮化合物 10～ 13;化合物 1与 3,4 ,5 三甲氧基苯甲醛在原甲酸三乙酯和高氯酸存在下反应一步得到 2 (3,4 ,5 三甲氧基 )苯基 4 ,9 二氢环庚并吡喃 4 ,9 二酮 14。以上化合物 2～ 5,7～ 14的结构经光谱分析和元素分析予以证实     

N''-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物.结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.     

N-（5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基）-酰胺类化合物的合成、结构表征及其生物活性研究

为了寻找高效生物活性的化合物,笔者设计合成了一系列同时含有1,3,4-噻二唑、酰胺及芳氧亚甲基等活性基团的化合物.首先以取代羧酸和氨基硫脲为起始原料,三氯氧磷为脱水剂,脱水环化得到2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑,然后再将所得到的产物与酰氯进行酰胺化反应,合成出12个新的N-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)-酰胺类化合物.将所合成的化合物通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱等测试手段进行分析,确证结构.初步观察了所合成的目标化合物在10 ppm浓度下对小麦胚鞘发芽的影响,测试结果表明,所合成的目标化合物中大部分对小麦芽鞘生长具有抑制作用.     

Cyclen全同取代衍生物碱金属配体的合成

设计合成了含有苯环基团支链的1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)全同取代衍生物1,4,7,10-四(2-对甲氧基苯氧基)乙基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷2.化合物2的分子中含有一个Cyclen底座和4条醚链侧臂,前者易与金属离子配位,后者可通过弱相互作用形成一个富电子空穴,具有形成主-客体超分子结构的潜能.利用化合物2与碱金属盐(Li Cl或Li Br)的作用,制备了配合物3和4,并经1H NMR确证了其结构.探讨了化合物1,2,3和4的1H NMR及荧光性能的变化,发现配合物3和4 Cyclen环(NCH2CH2N)上的氢裂分为2个,且荧光强度大大增强.     

1,3,4-噁二唑类化合物医药活性研究进展

1,3,4-噁二唑类化合物因其独特的生物活性在医药、农药等领域受到广泛关注.将不同的杂环引入到1,3,4- 噁二唑环中,能生成一系列具有广谱医药活性的化合物,在新型医药合成中发挥越来越重要的作用.按照不同的杂环进行分类,从抑制活性方面对1, 3,4-噁二唑类化合物的医药活性研究进展进行了综述.     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N''-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲,其中芳酰基叠氮化物是以芳酸、氯甲酸乙酯、叠氮化钠为起始原料采用"一锅法"所制得.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析予以确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N＇，N＂-双（5-烷基-1，3，4-噻二唑-2-）基对苯二甲酰基双硫脲的合成与生物活性

为寻找高活性的含杂环农药,由中间体5-烷基-1,3,4-噻二唑与对苯二甲酰基二异硫氰酸酯反应,合成6种新的含1,3,4-噻二唑环的对苯二甲酰基双硫脲化合物Ⅲa-f。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对所合成的化合物进行结构表征。生物活性测试结果表明：所合成的目标化合物对受试菌种小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌、棉枯萎病菌和油菜菌核病菌均表现出一定的抑制活性,但对棉枯萎病菌的抑制活性均较差。其中化合物Ⅲa和Ⅲb分别对油菜菌核病菌和水稻纹枯病菌有较强的抑制活性,抑制率分别为40．4％和51．6％,Ⅲf抑菌活性较弱。     

乙酰基取代的Zhuo酮和Zhuo酮化合物与芳醛缩合反应的研究

为寻找具有生理活性的Troponoids,选择3－乙酰基Zhuo酚酮1和2－乙酰基－7－甲胺基Zhuo酮6与3,4,5－三甲氧基苯甲醛等取代醛反应得到缩合产物2－5,7－9;缩合产物3－（3,4,5－三甲氧基）肉桂酰基Zhuo酚酮2和3－（3,4－亚甲二氧基）肉桂酰基Zhuo酚酮4与羟氨和苯肼进行缩合成环得以苯乙烯基取代的缩杂环Zhuo酮化合物10－13;化合物1与3,4,5－三甲氧基苯甲醛在原甲酸三乙酯和高氯酸存在下反应一步得到2－（3,4,5－三甲氧基）苯基－4,9－二氢环庚并吡喃－4,9－二酮14。以上化合物2－5,7－14的结构经光谱分析和元素分析予以证实。     

N，N′—对苯二胺基—二苄基—α—氨基—1，3，2—二氧磷杂环膦酸酯的合成及表征

由芳香醛，异丁醛，三氯化磷和乙醇为原料制得中间体5，5－二甲基－1，3，2－二氧磷杂环乙烷－2－氧（DPDO），用DPDO与由芳醛和对苯二胺缩合制得的席夫碱（SB）经Pudovik加成反应，合成了系列膨胀型阻燃剂N，N′－对苯二胺基－二苄基－α－氨基－1，3，2－二氧磷杂环磷酸酯（A1－A12），并用IR，NMR，MS等对化合物进行了表征。