没食子酸衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理

蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的，寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义．作者在实验中，发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用，测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的酶活力下降50％的抑制剂浓度（IC50）分别为1．55和0．25mmol／L．显示没食子酸香叶酯的抑制作用强度是没食子酸十二烷基酯的6倍．研究了这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用动力学，结果表明：没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对酶的抑制作用均表现为可逆反应，前者为反竞争性，其抑制常数KIS为0．636mmol／L；而后者为混合型，抑制常数KI和KIS分别为0．133和0．453mmol／L．     

酚类含氮缀合物的合成、表征及美白活性

熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).     

熊果甙作为化妆品添加剂对酪氨酸酶抑制作用

熊果甙(Arbutin)作为化妆品添加剂具有增白效果，主要是由于它对皮肤酪氨酸酶有抑制作用．本文研究了熊果甙对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的抑制效应．结果表明．熊果甙对酪氨酸酶活性的抑制作用表现为可逆抑制效应．熊果甙对酪氨酸酶的单酚酶的效应主要表现于迟滞时间有明显的延长．但对稳态酶活力的影响不显著．160mmol／L熊果甙使得单酚酶的迟滞时间从82s延长到430s，增大4．24倍．稳态酶活力仅下降16％．熊果甙对二酚酶的抑制作用显示浓度关系．测定导致酶活力下降50％的抑制剂浓度(IC50)为5．30mmol／L．其抑制作用为竞争性类型，抑制常数K1为2．98mmol／L．本文通过研究熊果甙对酪氨酸酶的抑制作用机理．阐明了熊果甙作为化妆品添加剂的增白作用机理．     

西藏红景天植物资源及其利用

红景天属(Rhodiola L.)植物共有90余种,主要分布于北半球的高寒地带,生长于海拔3500-5000米左右的高山带。西藏自治区有该属植物32种,几乎遍及全区各县级行政区。作为一种重要的药用植物,从上个世纪八十年代末起被开发为多种高原保健品。然而,野生资源处于严重威胁的境地,其资源永续利用问题已受到广泛关注。文章概述了西藏红景天的生物学特征和地理分布。针对当前对红景天植物的利用,提出了保护野生资源的若干建议。     

叶下珠提取物对酪氨酸酶的抑制和抗氧化作用

叶下珠为传统民间草药,具有平肝清热、利水解毒之功效.以叶下珠为研究对象,经乙醇提取,溶剂极性递增分离法制备获得叶下珠植物成分,测定了叶下珠植物对酪氨酸酶的抑制作用,以及运用1,1-二苯基-2-苦苯肼(DPPH)自由基法检测其清除自由基的能力.结果表明:叶下珠乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物对酪氨酸酶二酚酶有较强抑制作用,IC50值分别达到0.26和0.49 mg/mL,动力学研究表明:叶下珠乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物对酪氨酸酶抑制作用均是可逆的,其抑制类型为混合型抑制作用;叶下珠乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物对DPPH自由基具有一定的清除作用,在较低的浓度下有较高的清除效果,IC50值分别为0.012和0.008 mg/mL,说明叶下珠植物具有开发成天然酪氨酸酶抑制剂和抗氧化剂的潜力.     

对醛基苯甲酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是一种同时具有单酚酶和二酚酶活力的酶．对醛基苯甲酸(ABA)对蘑菇酪氨酸酶活力的影响研究结果表明：ABA只对蘑菇酪氨酸酶的二酚酶活性有抑制作用．而对单酚酶没抑制作用．ABA对二酚酶的抑制作用显示浓度关系，测定导致酶活力下降50％的抑制剂浓度(IC50)为0．98mmol／L．ABA对二酚酶的效应为可逆的非竞争性的抑制．抑制常数K1为0．94mmol／L．本得到的结果与苯甲酸和苯甲醛的效应进行了比较．     

L-半胱氨酸作为化妆品美白添加剂的作用机理

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是黑色素形成的关键酶,其抑制剂的研究是当前美白添加剂研究的热点.研究了L-半胱氨酸(L-Cys)对蘑菇酪氨酸酶和小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制效应,实验结果表明,L-Cys对2种来源的酪氨酸酶有较强的抑制作用,其半效抑制浓度分别为1.75,15 μmol/L.对小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制主要表现为显著延长酶促反应的迟滞时间,同时显著降低酶的活力.进一步对L-Cys在细胞毒性方面进行了研究,结果表明,在200 μmol/L浓度下,L-Cys对小鼠黑素瘤细胞B16的生长未显示出明显影响,对细胞状态、代谢MTT的能力、细胞增殖率等均无影响,无明显细胞毒性,是一种有潜力的增白剂,为L-Cys作为美白添加剂提供了依据.     

红景天药理作用研究进展

红景天为景天科植物,主要生长于高海拔地区.运用文献资料法和逻辑分析法对红景天当前的药理作用及其研究进展做了阐述,旨在为红景天的进一步研究和开发起到作用.     

高山红景天开发研究概述与应用开发建议

珍稀药用植物高山红景天具有“固本扶正”之功效，是一种同人参一样野生品种珍稀，但很有发展前途的 环境适应性强的药材。作者较系统地概述了高山红景天的资源概况、化学成份、制剂学与药理学研究进 展，应用发展前景与应用开发建议。     

高山红景天植物中黄酮的阴极电化学行为研究

本文介绍了从高山红景天植物提取的浸膏中分离黄酮的方法，研究了黄酮的阴极电化学行为，测定了电极过程的动力学参数。     

砂仁提取物对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是生物体合成色素的主要酶.以地道阳春砂仁(Amomum)果实为材料,经过超声提取、萃取、树脂AB-8分离纯化,得到对蘑菇酪氨酸酶活力有显著抑制作用的砂仁30％(体积分数)乙醇提取物.研究该提取物对蘑菇酪氨酸酶的效应,结果表明,砂仁果实乙醇提取物对蘑菇酪氨酸酶的单酚酶活力和二酚酶活力都有明显的抑制作用.对单酚酶的作用,当质量浓度达到10.5 μg/mL时,可使单酚酶的稳定态活性酶活力下降40％,迟滞时间延长了3.12倍;对二酚酶活力的抑制作用也呈现浓度依赖性关系,其半抑制率浓度(IC50)为64 μg/mL,抑制作用属于可逆效应,抑制类型为混合型,抑制常数KI和KIS分别为41.85和98.51 μg/mL.这些数据为新型的酪氨酸酶的开发和寻找新型的食品保鲜剂和杀虫剂提供基础.     

19种中草药美白及抗氧化活性的比较

以无水乙醇和水作为萃取剂超声提取19种中草药,采用紫外-可见分光光度法测试各中草药提取液对酪氨酸酶和DPPH·、·OH、·O-23种自由基的抑制率及半数抑制浓度IC50.结果表明,茯苓、黄芩、红景天、赤芍、人参、白蔹均表现出较强的酪氨酸酶抑制活性,其中茯苓对酪氨酸酶的抑制能力最强.红景天、黄芩、白芍、赤芍的综合抗氧化活性强于其他中草药.     

建立一个基于报告基因的靶标筛药系统筛选上调ABCA1基因转录的中药提取物

ATP结合盒转运蛋白A1(ABCA1)具有催化外周细胞过量胆固醇和磷脂外向流出的功能。本实验将ABCA1启动子序列克隆到含有荧光素酶报告基因和新霉素抗性基因的pGL3B-neo载体中,并将得到的重组质粒pGL3B-neo/ABCA1转染入人肝癌细胞(hepG2)。通过稀释培养法最终得到含有重组质粒的稳定细胞系SABCA1。利用这个报告基因为基础的药物筛选系统,筛选了100多种中药提取物。通过荧光素酶活性测试,相对活性达到180%以上的有4种中药提取物,并最终挑选能明显激活ABCA1基因启动子的鬼箭羽水提组分进一步研究,得出半数有效浓度(EC50)为48.06 mg/L。此外,利用基于apoA1基因的药物筛选系统验证得出鬼箭羽水提组分也能促进apoA1基因的表达。     

仙蜜果花中酪氨酸酶抑制剂提取的探讨

仙蜜果属仙人掌科植物,可用作水果、蔬菜、花卉等,具有很高的经济效益和市场价值.本文分析比较了仙蜜果花不同部位(花瓣、花苞、花芯)以及不同提取方式对酪氨酸酶活力的影响,从而对仙蜜果中提取酪氨酸酶抑制剂的可行性进行探讨.经过比较,发现超声波萃取法提取酪氨酸酶抑制剂优于传统热回流法,醇提法优于水提法,仙蜜果花中花苞部位对酪氨酸酶抑制效果最好,经过石油醚萃取可进一步提纯酪氨酸酶的抑制剂.     

薜荔药材不同提取部位的抑菌作用研究

目的：研究薜荔药材乙醇提取液不同提取部位的抑菌效果。方法：采用悬液定量抑菌实验测定薜荔药材乙醇提取液不同提取部位对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌效果。结果：对各菌种的抑菌效果：1、金黄色葡萄球菌：薜荔醇提取液〉乙酸乙酯萃取液〉正丁醇萃取液〉萃后剩余水液;2、大肠杆菌：薜荔醇提取液〉乙酸乙酯萃取液;3、白假丝酵母菌：萃后剩余水液〉石油醚萃取液。结论：薜荔醇提取液的乙酸乙酯萃取物的抑菌作用最强,石油醚部位仅对白假丝酵母菌有微弱的抑菌作用,故可弃去。     

合欢花水提物对大鼠脑胶质瘤C6细胞株的增殖抑制与凋亡诱导作用

采用MTT法检测合欢花水提物对C6细胞增殖活力的影响,流式细胞术检测该水提物对C6细胞的诱导凋亡作用.结果表明:合欢花水提物能抑制C6细胞的增殖,且具有剂量和时间依赖性,其在24 h、48 h、72 h时对C6细胞的半数抑制率(LD50)分别为:305 μg/mL、50 μg/mL、15 μg/mL.流式细胞术结果显示:200 tμg/mL、300μg/mL合欢花水提物均可诱导C6细胞发生早期凋亡,与对照组细胞相比,早期凋亡率分别由对照组的0.7％增加到了4.3％、14.3％.提示合欢花水提物抑制C6细胞增殖机理与诱导细胞凋亡途径有关.     

三七丹参与慢性缺氧小鼠 POD 及酪氨酸酶活性

慢性缺氧引起小鼠心、脑和血液等组织过氧化物酶（ＰＯＤ）与心脑酪氨酸酶活性增加，引起血液酪氨酸酶活性减少．三七与丹参提高组织酪氨酸酶活性并降低脑组织和血液ＰＯＤ活性．缺氧时三七对血液ＰＯＤ和脑组织酪氨酸酶的作用被显著增强，丹参则表现为对脑ＰＯＤ及对心血酪氨酸酶活性的作用被显著增强．     

基于白色念珠菌体外抑菌效果的复方苦参洗剂抑菌作用评价

观察复方苦参洗剂中君、臣、佐各药组联合抑菌性质以及协同增效作用。采用加热回流水提法提取各药组获得相应提取液,采用二倍稀释法测得相应各药组单用及联合对白色念珠菌的最低抑菌浓度(ρMIC)，采用联合抑菌指数（IFIC）判定两药组联合抑菌作用性质。结果显示，8味中药水提液的ρMIC范围为7.50 ~30.00 mg/mL,君、臣、佐各药组的 ρMIC范围为4.01 ~21.00 mg/mL，复方组ρMIC为2.22 mg/mL，黄柏+苦参、黄柏+白矾、花椒+白矾的IFIC≤0.5，黄柏+花椒、苦参+花椒、苦参+白矾3组0.5＜IFIC≤1；君药组+臣药组IFIC=0.375 0，君药组+佐药组IFIC=0.750 0，臣药组+佐药组IFIC=1.000 0。复方组及君药组的联合抑菌效果明显强于单味中药的抑菌效果，黄柏、苦参、花椒、白矾4味君药对白色念珠菌抑菌活性较强，复方苦参洗剂抑菌效果的增强与各药组抑菌作用的协同和相加有关。     

金银花对RNA病毒蛋白酶活性的影响

基于分子对接和实验验证分析金银花不同溶剂提取物及主要成分抗RNA病毒蛋白酶的活性。利用TCMSP(traditional Chinese medicine systems pharmacology)构建金银花小分子配体库,采用药物分子设计模拟SYBYL 2.1.1软件分析金银花与HIV-1蛋白酶和Cathepsin L蛋白酶结合情况。通过荧光法验证金银花不同溶剂提取物(水提物、30%醇提物、60%醇提物和85%醇提物)抗HIV-1和Cathepsin L蛋白酶的活性。收集金银花22个化学成分,其中21个活性成分与HIV-1蛋白酶有较好的结合,金银花抗HIV-1蛋白酶活性强于Cathepsin L蛋白酶。金银花水提物、30%醇提物、60%醇提物和85%醇提物具有抗HIV-1的活性,IC₅₀分别为0.14、0.015、0.05、0.121 mg/mL,其中30%醇提物具有较好的抗HIV-1的活性。金银花不同溶剂提取物未发现有强烈抑制组织蛋白酶的活性,实验结果和计算机筛选结果具有一致性。初步明确金银花抗HIV-1蛋白酶和Cathepsin L蛋白酶活性,为抗病毒药物的开...