丙酰辅酶A的体外酶法合成

丙酰辅酶A(丙酰-CoA)是一种重要的代谢中间物,可以用来生产丙烯酸、3-羟基丙酸、β-羟基戊酸和聚酮化合物。将天然的琥珀酰辅酶A合成酶、甲基丙二酰辅酶A变位酶、甲基丙二酰辅酶A脱羧酶在大肠杆菌中克隆并过表达,采用这3种纯化的酶体外催化合成丙酰-CoA,评价了琥珀酸生产丙酰-CoA代谢途径。琥珀酸可经琥珀酰辅酶A合成酶催化生成琥珀酰-CoA,琥珀酰-CoA再由甲基丙二酰辅酶A变位酶催化生成甲基丙二酰-CoA,最后甲基丙二酰-CoA经甲基丙二酰辅酶A脱羧酶催化生成丙酰-CoA。反应产物经高效液相色谱分析,检测到目标产物丙酰-CoA,结果证明了从琥珀酸体外合成丙酰-CoA的代谢途径的可行性。     

Co2+对红霉素生物合成过程的影响

研究了红霉素生物合成过程中糖代谢相关的关键酶:己糖激酶、6-磷酸葡萄糖脱氢酶、磷酸果糖激酶和异柠檬酸脱氢酶,以及合成红霉内酯环前体甲基丙二酰CoA相关的酶:甲基丙二酰CoA异构酶和甲基丙二酰CoA羧基转移酶的时序变化,并测定了过程中有机酸的含量变化。实验表明:Co2 能大幅提高红霉素效价。这可能与Co2 能明显提高甲基丙二酰CoA异构酶与甲基丙二酰CoA羧基转移酶的比活,并在一定程度上促进糖代谢有关。     

阿昔洛韦二肽修饰物的合成及性质

以阿昔洛韦和琥珀酸酐为原料,100 mL DMF为反应媒介,加入0.7 mL三乙胺,合成琥珀酰阿昔洛韦[9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤](SACV),然后利用Fmoc固相合成法合成三个新的阿昔洛韦二肽衍生物(SACV-Glu-Lys,SACV-Glu-Ala,SACV-Val-Lys).利用1H NMR和ESI-MS分析手段对其结构进行表征.并考察了二肽修饰过的阿昔洛韦,水溶性,油脂分配系数.结果表明含有较长的侧链酸性氨基酸与碱性氨基酸形成的二肽所修饰阿昔洛韦,既可以较大的提高阿昔洛韦(ACV)的水溶性又能够得到油水分配系数较高的ACV二肽衍生物.     

顺式-2，6-二甲基哌嗪合成工艺研究

综述了2,6-二甲基哌嗪的合成方法,并对顺式-2,6-二甲基哌嗪的合成工艺进行了研究,提出了以α-溴丙酰溴为原料的合成工艺路线,最终产物熔点是110-111℃,NMR谱图吸收峰与结构式一致。产品最终收率为50.7%。     

链霉菌H41-55发酵菌丝体的化学成分

目的:分离鉴定链霉菌属放线菌H41-55发酵菌丝体中化合物结构.方法:运用硅胶柱色谱、凝胶色谱、高效液相色谱等手段对链霉菌属放线菌H41-55发酵菌丝体进行化学成分分离,利用高分辨质谱、核磁等技术鉴定化合物结构.结果:从链霉菌属放线菌H41-55发酵菌丝体分离最终得到15个化合物,确定它们的结构分别是吲哚-3-甲醛(1)、5-羟基-3-(1-羟基-2-甲基丁基)-1-甲基-2 (5H)-呋喃(2)、环-(L-脯氨酰-L-亮氨酰)(3)、6-(3-甲基-2-丁烯基)-3-吲哚乙腈(4)、抗霉素A9 (5)、kitamycin A (6)、泛醌Q9 (7)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、麦角甾-8 (14),22E-二烯-3β,5α,6β,7α-四醇(9)、豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(10)、5α,6α-环氧-(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-3β,7α-二醇(11)、5a,6a-环氧-(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-3β,7β-二醇(12)、3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(13)、4,6,8 (14),22-麦角甾四烯-3-酮(14)、(22E,24R)-麦角甾-4,7,22-三烯-3-酮(15).其中化合物8、10、14和15为首次从海洋来源链霉菌属中分离得到.结论:采用MTT法筛选15个化合物的体外抗肿瘤细胞毒活性,发现均具有一定的活性.其中,化合物2、5、6、7和14表现出较好的生长抑制活性,其IC50质量浓度均小于30μg/m L.     

从胆酸制备的牙科树脂溶胀性能研究

从胆酸（CA）合成了2’-甲基丙烯酰氧基乙基-3α，7α，12α-三甲基丙烯酰氧基-5β-胆酸-24-酯（CAGFAMA），并应用光聚合方法将其制成了高分子树脂。实验选用商业单体2，2＇-二[4-（2-羟基-3-甲基丙烯酰氧丙氧基）苯基]丙烷（Bis—GMA）作为对比物，三甘醇二甲基丙烯酸酯（TEGDMA）作稀释剂，樟脑醌（CQ）和甲基丙烯酸-2-（二甲氨基）乙酯（DMAEMA）的混合物作引发剂。研究光照时间为60s的树脂在蒸馏水和0．1mol／LHCl溶液中的溶胀行为。研究显示，在蒸馏水中CAGE4MA树脂的溶胀值是0．41％，比相同条件下商业单体Bis—GMA（2．04％）和TEGDMA（4．77％）的溶胀值低。CAGE4MA和TEGDMA共聚物的溶胀值随着树脂中TEGDMA含量的增加而增加。     

缬氨酸对必特螺旋霉素生物合成的影响

在必特螺旋霉素基因工程链霉菌WSJ-1-195发酵生产必特螺旋霉素的摇瓶实验中,发酵36 h时向合成培养基中添加0.5 g/L的缬氨酸对必特螺旋霉素效价和组分的影响最为显著.实验结果表明:添加缬氨酸后,菌体在发酵48～60 h糖耗加快,达到1 g/(L·h),发酵液中丙酸和丁酸浓度先增后降,而发酵液中丙酮酸在胞内积累,丙酮酸羧化酶活性在48 h和60 h时分别增加20%和95%.由于糖耗加快,更多碳流可以通过甲基丙二酰CoA转羧基酶途径(MCT途径)将缬氨酸分解生成的丙酰CoA和丁酰CoA转化为内酯环合成所需要的直接三碳前体,最终效价比对照高出45.3%.添加缬氨酸后,由于大环合成增多,侧链前体的供应无法满足内酯环增加的需求,导致酰化组分含量总体下降,其中总异戊酰组分降低23%,乙酰螺旋霉素Ⅲ降低30.8%,丙酰螺旋霉素Ⅱ降低33%,丙酰螺旋霉素Ⅲ降低48.8%.同时缬氨酸代谢生成的丁酸也有可能会影响异戊酰基转移酶的活性.     

氨基糖衍生物的NMR碳氢化学位移完全解析

以3-氧化木糖为原料合成了1,2-丙叉基-3-苯甲酰胺基亚甲基-α-D-呋喃核糖,并设计合成了其酯基衍生物.应用1H-NMR、13C-NMR和HRMS等分析测试技术对结构进行了研究和确证,并对它们的1H、13C-NMR全谱给予了归属.     

α,ω-二(4-溴甲基苯氧基)烷烃的合成

以乙醇或水为反应介质,通过对甲酚盐与α,ω-二溴代烷烃的亲核取代反应合成了α,ω-二(4-甲基苯氧基)烷烃系列产品,并以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)作溴化试剂合成得到α,ω-二(4-溴甲基苯氧基)烷烃;通过元素分析和1H NMR等方法对目标化合物的结构进行了表征.     

肝素化碳酸酯共聚物作为可降解药物支架涂层的应用

通过5-甲基-5-苄氧羰基-三亚甲基碳酸酯(MBC)和L-丙交酯(LLA)开环共聚,合成了完全生物可降解的乳酸——功能化碳酸酯的共聚物(PLM).PLM侧链苄基在Pa(OH)2、H2条件下脱除后,得到侧链含有羧基的聚合物(d-PLM).d-PLM膜表面经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(WSC)活化后接枝肝素分子,得到肝素化乳酸——碳酸酯共聚物(Hep-PLM).经测定,Hep-PLM膜表面肝素含量达到6.33μg/cm2,亲水性较聚左旋丙交酯(PLLA)有明显提高.支架体外细胞培养试验显示,Hep-PLM具有良好的生物相容性.动物实验结果表明,Hep-PLM作为支架涂层材料对血管壁的炎性刺激明显低于PLLA,有望成为一种理想的生物可降解支架涂层材料.     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

“真空的真空”的存在性问题

许多科学家包括诺贝尔奖获得者李政道教授都预言,真空是未来物理学的一个重要研究对象.十七世纪的伽利略时代人们曾讨论过"真空"是否存在的问题.当时的学术界分成两派,一派以帕斯卡为代表,认为真空存在,另一派以笛卡尔为代表,认为真空不存在,最后实验证明"真空存在派"正确.现代研究表明,真空并非一无所有,这样就产生了一个新的问题"排除了真空物质后的空间",即"真空的真空"是否存在.本文探讨了与"真真空"有关的问题,提出了一些观测实验方法,这些方法可以帮助我们最终解答"真真空"的存在性问题.     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

人-自观念演进的否定之否定

在人与自然界的关系的演进过程中,形成了与不同文明时期相适应的人-自观念。从＂天人合一＂到＂人定胜天＂再到＂和谐共生＂,这是人-自观念演进的肯定、否定、否定之否定的辩证发展过程,也是一个合乎规律的过程,它们都是时代的产物,都包含着不同程度的合理的因素,我们必须对它们进行具体的辩证的分析。     

老年人生活空间移动性影响要素研究进展

 老年人生活空间移动性是老年人在日常生活中能动生活状态的重要表征。在梳理老年人生活空间移动性相关概念、测度方法基础上，分析了物质环境要素和非物质环境要素对老年人生活空间移动性的影响；提炼出有效支持老年人生活空间移动性的中观环境规划、微观环境设计和政策文化扶助层面的策略；指出了老年人生活空间移动性的研究建议和发展方向。     

行政机关违法设定许可的法律责任探析

对于行政许可违法的法律责任问题，人们往往是从行政许可实施违法的角度进行研究，而对于设定违法及其责任追究的探讨却相对薄弱。然而。行政许可设定一旦违法，其对相对人和社会公共利益的损害将会更大，因此，对许可设定的违法及其责任问题进行研究，以避免违法行政行为的发生，促进政府依法行政，不仅必要而且是非常有意义的。     

曲面"侧"概念的"参照物"理解法

曲面“侧”是一个重要而难以理解的概念,本文对曲面“侧”概念的讲授方法进行了探讨,给出了曲面“侧”概念的“参照物”理解法,通过实践证明,效果良好。     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。     

动量守恒定律和动量矩守恒定律的正确表述

现行力学教材和普通物理教材大都把动量守恒定律和动量矩守恒定律视为质点组动量定理和动量矩定理的推论，忽视了守恒星的本质意义，是不正确的．本文绘出正确表述．