迷迭香酸及其衍生物的合成研究进展

迷迭香酸为具有多种生理活性的多酚酸类化合物,由于从植物材料中制备高纯度迷迭香酸的成本较高,因此迷迭香酸及其衍生物的合成受到广泛关注,综述了迷迭香酸的合成方法,包括生物酶法合成途径、化学-酶法合成途径、化学方法合成途径,以及迷迭香酸相应的酯化衍生物和酰胺衍生物的合成方法.     

迷迭香酸对小鼠炎症介质的影响

通过角叉菜胶致小鼠足肿胀法检测炎症渗出液中前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)、组胺(Histamine)和5-羟色胺(5-HT)的含量变化,以及血清中过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)活性和一氧化氮(NO)含量的变化,研究迷迭香酸抗炎的作用机制.结果表明,连续给小鼠灌胃7 d,迷迭香酸能明显抑制角叉菜胶致小鼠后足肿胀,并且显著降低炎症渗出液中前列腺素E2、丙二醛、组胺和5–羟色胺的含量,显著提高血清中过氧化氢酶、超氧化物歧化酶活性,显著降低血清中一氧化氮含量.说明迷迭香酸能够通过抑制炎症部位炎症因子的合成或释放而起到抗炎作用,为迷迭香酸更好地应用于营养食品、保健药品中提供理论依据.     

迷迭香酸的抗菌机理研究

为了了解迷迭香酸的抗菌活性及抗菌机理，采用平板生长抑制法，变性聚丙烯酰胺凝胶电泳法（SDS-PAGE），聚合酶链式反应（PCR）分析等方法，研究了迷迭香酸对大肠杆菌（Escherichia coli）和金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的抗菌活性及其抗菌机理。结果表明，迷迭香酸对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有抗菌活性，且对金黄色葡萄球菌的活性大于对大肠杆菌的活性；迷迭香酸可改变细菌细胞膜的通透性，导致还原糖和蛋白质的渗漏而影响细胞代谢，通过抑制DNA聚合酶的活性而影响DNA复制，从而发挥了抑菌作用。     

不同药材中迷迭香酸甲酯及迷迭香酸的含量测定

建立了一种简便、快速、准确的LC-MS/MS法,对不同中药材中迷迭香酸甲酯及迷迭香酸的含量进行定量.通过单因素考察法建立了样品提取方法:向0. 1 g药材粉末中加入25 m L 50%甲醇,超声15 min进行提取.以0. 1%甲酸-水和0. 1%甲酸-乙腈为流动相,流速为300μL/min,采用Waters BEH C18柱(2. 1×50 mm,1. 7μm)进行梯度洗脱,柱温为40℃,使用电喷雾离子源,在多反应监测模式下采用负离子扫描检测.迷迭香酸甲酯和迷迭香酸在线性范围0. 1～100 ng/m L (r=0. 999)和0. 1～500 ng/ml (r=0. 999)内,线性关系良好,重复性、日内和日间精密度的RSD 5%,加样回收率在90%～110%范围内,且RSD 5%,可用于迷迭香酸甲酯和迷迭香酸在植物中的含量测定.     

超声波辅助提取紫苏中迷迭香酸条件的优化

研究采用超声波技术从紫苏中提取迷迭香酸的工艺条件.用正交实验L18（37）优化,硫酸亚铁比色法测定迷迭香酸得率.确定的最佳工艺条件：40%乙醇为提取剂,料液比为1∶60（m/V）,超声波输出功率为300W,提取时间为15min,占空比为50%,迷迭香酸提取得率为1.146%.     

高效液相色谱法测定连钱草中的迷迭香酸的含量

运用高效液相色谱法测定连钱草中迷迭香酸含量. 方法:运用Hypersil ODS(4.6×250mm, 5μm) Agilent分析柱进行测定,流动相:甲醇- 0.1%磷酸(40:60);流速:1mL/min;检测波长 :330nm;柱温为25℃. 结果:迷迭香酸与其它组分的分离效果好,且在0.15～3.06μg内呈良好的线性关系(r=0.99998),平均回收率为99.3%(RSD=1.1%,n=6).结论:该测定方法能有效地消除连钱草中其它成分的干扰,简便易行,重现性好,可作为连钱草质量控制的定量依据和含迷迭香酸植物资源调查的分析依据.     

响应面法优化微波辅助提取紫苏中迷迭香酸

采用微波辅助提取紫苏叶中迷迭香酸,通过响应面分析对提取工艺进行优化,得出较优工艺条件为微波功率560 W,处理时间为4.5 min,料液比为1∶33(每33 mL溶液中含有1 g物料),迷迭香酸产率为2.55 g/mg.通过对微波辅助提取和常规提取工艺的比较,可以得出利用微波辅助提取紫苏叶中迷迭香酸的工艺是可行的.     

迷迭香酸改善小鼠肝功能,炎症水平及肝纤维化的研究

目的:研究迷迭香酸对小鼠肝功能,炎症因子及肝纤维化指标水平的影响.方法:选用ICR雄性成年小鼠40只,随机分组为空白对照组,迷迭香酸对照组,CCl4模型组和迷迭香酸治疗组,每组10只,同时在造模的后两周给予迷迭香酸治疗,最后用全自动生化仪检测血清肝功能ALT和AST,Real-Time PCR测定肝组织炎症因子(TNF-α,IL-6,IL-12,MCP-1)及肝纤维化指标(α-SMA,Colα1(I)和Colα1(Ⅲ))的mRNA水平.结果:与CCl4模型组比较,迷迭香酸治疗后,血清肝功能指标ALT,AST水平约下降了2倍,炎症因子TNF-α,IL-6和IL-12的mRNA水平下降了约2倍,MCP-1的mRNA水平减少约5倍,肝纤维化指标α-SMA,Colα1(I)和Colα1(Ⅲ)的mRNA值同样下降约2倍水平.结论:迷迭香酸具有保护肝功能,减轻肝脏的炎症反应和改善肝纤维化的作用.     

迷迭香酸自微乳的制备及口服生物利用度

本文旨在制备迷迭香酸自微乳并研究其口服生物利用度。通过溶解度考察、配伍试验与伪三元相图绘制初步筛选配方，再以油相占比(质量比)、K_m(乳化剂与助乳化剂质量比)为影响因素，粒径、Zeta电位、载药量为评价指标，进行星点设计-效应面法进一步优化配方。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予原料药(0.5%羧甲基纤维素钠溶)、自微乳，给药剂量200 mg/kg,于0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12 h采血，HPLC法测定迷迭香酸血药浓度，计算主要药动学参数。结果表明，自微乳配方为：MCT(中链甘油三酯)为油相、RH40为乳化剂、PEG400为助乳化剂，油相占比14.85%,K_m为2.61。与原料药相比，自微乳t_max有效缩短(P<0.01),C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.01),相对口服生物利用度提高至1.7倍，本研究证实迷迭香酸自微乳可有效提高其口服生物利用度。     

区带逆流色谱法分离纯化丹参中的丹酚酸B和迷迭香酸

采用pH区带精制逆流色谱技术(pH-ZRCCC)快速分离纯化丹参中的丹酚酸B和迷迭香酸?以乙酸乙酯-水(1∶1,V/V)为溶剂体系,上相加入三氟乙酸,使浓度达到10 mmol/L,作为固定相;下相加入氨水使浓度达到20 mmol/L,作为流动相;设置主机转速为850 r/min,流速为2.0 mL/min,检测波长为280 nm,对样品进行分离制备?从500 mg丹参粗提物中一次分离得到386 mg丹酚酸B以及25 mg迷迭香酸,经HPLC分析纯度分别为96.3%和98.1%,各化合物通过电喷雾电离(ESI)谱和¹H-NMR进行了化学结构鉴定?研究结果表明,pH-ZRCCC是一种快速?高效分离纯化丹酚酸B和迷迭香酸的方法     

市售夏枯草饮片质量调查及评价标准研究

为了对夏枯草饮片质量进行全面的评价和控制,对市售18批饮片进行了外观性状考察、TLC鉴别以及水分、灰分、浸出物检测,建立了夏枯草饮片HPLC指纹图谱和咖啡酸、迷迭香酸含量测定方法,并结合主成分分析和聚类分析方法用于对不同批次饮片的模式识别。结果表明,18批饮片外观性状均符合药典标准,但少有符合传统对优品夏枯草外观的要求。TLC图谱均可检出迷迭香酸;水分、总灰分、浸出物含量均符合药典要求;酸不溶性灰分除3批外,其余符合药典要求,但不同批次间有较大的差异;指纹图谱的整体相似度较高,批次间主要色谱峰峰面积和批次间咖啡酸、迷迭香酸的含量有较大差异。通过上述研究,对市售饮片质量有了初步了解,建议提高外观评价标准,增加指纹图谱质量评价指标。     

夏枯草规范化种植正交试验及栽培技术研究

采用正交试验,分析不同播种期(B1、B2、B3)和不同施肥方式(F0、F1、F2)对3种不同夏枯草品种(湖北蕲春品种,Q;江西樟树品种,J;河南确山品种,H)的产量和品质的影响,确定适合蕲春地区的品种及规范化栽培技术。结果表明:在施肥方式F2中,(1)在B1期,品种Q的鲜果球重、有效果球总数和干果球重都高于J和H品种(P﹤0.05),而迷迭香酸含量在3个品种中基本一致(0.36%以上),表明品种Q在B1期表现最佳;(2)在B2期,品种H的鲜果球重、有效果球总数和干果球重都高于其他2个品种(Q和J)(P﹤0.05),表明H品种在B2期表现较好;(3)在B3期,3个品种所有参数差异均无统计学意义。在施肥方式F1和F0中,3个品种的迷迭香酸含量在不同播期总体低于F2施肥方式。综合评价表明,品种Q为优先培育品种,其播种期为B1期,施肥方式为F2,而品种H可适度种植。     

Simultaneous detection of seven phenolic acids in Danshen injection using HPLC with ultraviolet detector

A high-performance liquid chromatographic (HPLC) method with ultraviolet (UV) detector had been developed for simultaneous quantification of danshensu, protocatechuic aldehyde, caffeic acid, salvianolic acid D, rosmarinic acid, salvianolic acid B and salvianolic acid A in Danshen injection. According to the UV spectra of these components, three detection wavelengths have been selected as follows: 280 nm for danshensu and protocatechuic aldehyde, 326 nm for caffeic acid, salvianolic acid D and rosmarinic acid, 286 nm for salvianolic acid B and salvianolic acid A. The limit of detection (LOD) was improved to be in the range of 0.008~0.160 μg/ml. Moreover, excellent linear behavior over the investigated concentration range was observed, with R>0.999 for all the analytes.     

多种化合物对Fenton反应产生羟自由基的清除作用

以甲基紫作为反应物检测了多种化合物对Fenton反应产生羟自由基的清除作用.结果表明各化合物清除羟自由基的能力都与浓度呈依赖关系.以清除率大小表示其抗氧化作用,其由强到弱的次序为:芦丁,茜素红,HBT＞VE,槲皮素＞迷迭香酸＞香草醛,阿魏酸＞Trolox＞葛根素,焦性没食子酸,芹菜素＞硫脲,茴香醛,亚硒酸钠＞VC,香豆素＞甘露醇.     

有机酸热力学性质的研究——Ⅰ.草酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸 己二酸在盐酸溶液中的溶解热

本研究用RD—Ⅰ型热导式自动量热器测定了无水草酸、丙二酸、丁二酸、已二酸、酒石酸和二水合草酸在盐酸中的溶解热,并计算了草酸的水合热。实验结果表明,二元羧酸溶于盐酸是一个吸热过程,溶解焓为正值,且随着碳链的增长而增大,但增加的速度减慢,对于碳链相同的二元羧酸,羟基的引入,使得溶解焓减小。