环糊精对鹰嘴豆异黄酮的包合作用

用研磨法制备β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与鹰嘴豆异黄酮(CAI)的包合物,由红外吸收光谱对包合物进行表征,并运用紫外分光光度法测试包合体系吸光度的变化.根据Benesi-Hildebrand方程确定了包合反应的表观包合稳定常数Kfθ和包合反应的热力学参数ΔGθ,ΔHθ和ΔSθ,并由此得出包合反应主要由焓变控制,推动力为范德华力.     

2-羟丙基-β-环糊精对白藜芦醇的包合作用研究

【目的】探索用包合物增加白藜芦醇的水溶性。【方法】在单因素实验的基础上，将包合率作为考察指标，采用4因素3水平正交试验法，优化白藜芦醇/2-羟丙基-β-环糊精（2-HP-β-CD)包合物的制备条件。【结果】在投料比为1∶2，包合温度为40 ℃，包合时间为50 min，搅拌速率为865 r·min-1，最终测得白藜芦醇/2-HP-β-CD包合物的包合率为78.78%，通过核磁共振、红外光谱、X-射线衍射等表征验证了白藜芦醇/2-HP-β-CD包合物的形成。【结论】经过包合的白藜芦醇在水中溶解度由0.03 g·L-1提高到27.85 g·L-1。     

荆芥挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺

采用饱和水溶液法制备荆芥挥发油-β-环糊精（β-CD）包合物,利用差热-热重分析（DSC-TG）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和扫描电镜（SEM）对包合物进行表征.通过正交试验优化最适宜包合工艺条件,根据相溶解度法测定包合比、表观稳定常数以及包合反应的ΔGθ,ΔHθ,ΔSθ,并用Chem3D软件对β-CD包合胡薄荷酮的包合形式进行预测.结果表明：最适宜包合工艺条件为荆芥挥发油与β-CD的比例1∶8（mL∶g）,乙醇与水的比例1∶3（mL∶mL）,包合温度40℃,搅拌速度4 500 r/min;β-CD包合荆芥挥发油的包合比1∶1;表观稳定常数随温度的升高而降低,β-CD包合荆芥挥发油反应的ΔGθ,ΔHθ,ΔSθ均为负值,说明β-CD包合荆芥挥发油反应是一个放热反应.此外,模拟的结果表明,β-CD包合胡薄荷酮的理想模型是胡薄荷酮的甲基端从β-CD的小口端进入β-CD内腔.     

响应面法优化叶酸-β-环糊精包合物的制备工艺

为优化叶酸(FA)-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺,采用共沉淀法制备FA-β-CD包合物,通过傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)和热重-差热分析法(TG-DTA)对包合物进行表征.采用Box-Benhnken实验设计考察包合温度、包合时间、β-CD和FA的质量比对包合物收率的影响,通过响应面法分析优化包合物的制...     

β-环糊精超声包合广藿香挥发油的工艺研究

考察广藿香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺条件.以包合物的包合率作为评价指标,选择挥发油与β-CD的比例、包合温度、超声时间为主要影响因素,进行L9(34)正交试验,优化广藿香挥发油包合物的工艺条件.同时将广藿香挥发油β-环糊精包合物进行表征.结果表明:最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD之比为1∶5、超声时间为45 m in、包合温度为50℃.在此条件下广藿香挥发油包合物的包合率可达80.9%.表征结果表明,广藿香挥发油β-环糊精包合物已经形成.因此,超声法制备广藿香挥发油的β-环糊精包合工艺合理可行.     

羟丙基-β-环糊精与醋酸可的松包结物的制备与表征

考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与醋酸可的松(Cortisone Acetate,简称CA)包结物的制备方法,结果表明冷冻干燥法包结效果最好.采用相溶解度实验对HP-β-CD的增溶效应进行了评价,CA在水中的溶解度随着HP-β-CD浓度增加呈线性增加,确定其包结物质的量比为1:1,34℃时包结稳定常数为1 581.3 L/mol.同时通过显微熔点测定和红外光谱法对包结物进行了表征.     

β-环糊精和水杨醛缩邻硝基苯胺包合行为的紫外-可见光谱研究

用固相研磨法合成以β-环糊精(β-CD)为主体分子,水杨醛缩邻硝基苯胺(SN)为客体分子的包合物.用红外光谱和紫外-可见分光光度法分析包合物的形成,并用等摩尔系列法和元素分析求得包合比为3∶2的包合物,包合平衡常数Ka=6.28×1015 L4/mol 4.结果表明,包合后的SN分子在水中的溶解度增加1倍,而且稳定性也增加,达到提高生物利用度的目的.比较其他结构相似的水杨醛类化合物的包合数据,β-CD有能力识别同系客体在结构上的细微变化.     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

采用超声法制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并分别采用差热分析法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FTR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征,运用Chem3D程序初步探讨包合物的形成机制.制备包合物的最佳工艺参数为:氟苯尼考与HP-β-CD投料比(mol/mol)为2.5∶1,超声温度60℃,超声时间5h.在该制备工艺条件下包合物的得率为82.82%,包合率为91.88%.同时经DSC、FTR和XRD确证其包合物已形成.通过Chem3D和红外数据初步确证包合物的形成是由于氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精之间形成氢键所致.     

丁苯酞-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

设计正交试验确定冷冻干燥法制备丁苯酞—羟丙基-β-环糊精包合物的最佳条件,通过薄层色谱法(TLC)、紫外光谱法(UV)、红外光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析法(TGA)考察所制备的丁苯酞与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合前后的变化.结果表明:TLC,UV,IR,DSC,TGA可以表征包合物的形...     

α-亚麻酸-β-环糊精包合物制备工艺的研究

应用正交设计法，以包合物收得率和包合率为指标研究了β-环糊精(β-CD)对α-亚麻酸的包合作用。实验结果表明：最佳工艺条件为A2B3C2D2，即α-亚麻酸：β-CD为1：8，包合温度为60℃，包合时间为1．5h的包合效果较好。     

广藿香挥发油-β-环糊精包合物制备条件的研究

应用三因素六水平均匀设计法实验方案,采用研磨法制备广藿香挥发油-β-环糊精包合物。优选出最佳包合条件是：广藿香挥发油与β-环糊精的投料质量比为1：12,包合温度为50℃,研磨时间为1h。得包合物的产率和包合率分别为96．99％和81．06％。     

蒸汽凝结水中十八胺超分子缓蚀剂对碳钢的保护研究

分别采用分子动力学与半经验量子化学法,对羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与十八胺(ODA)超分子包合体系的稳定构象进行了研究。以旋转挂片实验得到的碳钢腐蚀速率为基础,通过Arrhenius方程和过渡态理论,分析了该包合物在蒸汽凝结水中对碳钢的防腐蚀机理。热力学计算及俄歇电子能谱(AES)的结果显示,包合物中的ODA分子会克服其与HP-β-CD分子间非共价键作用,以吸附的形式在碳钢表面形成保护膜,且吸附过程符合Langmuir等温式;在流动的凝结水中,包合物中的 ODA分子以一定倾斜角度在碳钢表面吸附。     

正交试验法研究桉叶油与β-环糊精包合的条件

采用研磨法制备桉叶油与β-环糊精包合物,应用三因素三水平的正交试验设计法进行实验,优选出最佳包合工艺条件是：桉叶油与β-环糊精的投料质量比为1∶10,包合温度为50℃,研磨时间为2h,得包合物的产率和包合率分别为98.01%和93.01%.     

磺丁基醚-β-环糊精对吲哚美辛的包合作用研究

分别采用饱和水溶液法、研磨法以及冷冻干燥法制备吲哚美辛环糊精包合物,采用差示扫描量热法验证包合物的形成,用紫外分光光度法测量包合物中吲哚美辛药物的含量,计算包合率。结果表明,用研磨法制备的包合物包合率最高,高达61.0%,差示扫描量热图谱说明磺丁基醚-β-环糊精与吲哚美辛形成了包合物。采用研磨法制备磺丁基醚-β-环糊精包合物时能给予较高的能量,可以克服磺丁基醚-β-环糊精分子的空间位阻,使药物分子更容易进入主体分子空腔内,得到较高的包合率。     

阿维菌素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

对羟丙基-β-环糊精包合阿维菌素进行了研究.通过应用溶液搅拌法制取包合物,采用单因素试验和正交试验确定的最佳工艺条件为:主客体投料质量比为100∶3,包合温度为50℃,包合时间为8h.在最佳工艺条件下,用HPLC法确定包合率为39.6%,用称重法确定收率为81.1%,并对包合物做了TG分析.结果表明:被包合后的阿维菌素的水溶性、光稳定性显著提高,同时提高了阿维菌素杀虫杀螨的长效性.     

羟丙基-β-环糊精与青霉素酶的相互作用

应用紫外分光光度法、荧光分析法研究了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合青霉素酶后酶活力的变化;荧光分析法检测不同温度下HP-β-CD对青霉素酶内在荧光的影响;将HP-β-CD与青霉素酶进行分子对接,分析青霉素酶与HP-β-CD相互作用的位点及作用方式;测定青霉素酶被HP-β-CD包合后对青霉素钠的分解速率.结果发现：HP-β-CD作用后的青霉素酶复合物的活力提高了2.12倍.荧光光谱研究发现：HP-β-CD对酶蛋白荧光有增敏作用,HP-β-CD包合青霉素酶的包合比为1∶1,包合反应自发进行.同步荧光结果显示：HP-β-CD与青霉素酶复合物同步荧光比青霉素酶强,酶蛋白荧光主要源于酪氨酸(Tyr)残基.分子对接实验结果显示：HP-β-CD与青霉素酶之间共形成了3对氢键,VAL39、ASN180和ASP183参与了氢键的形成.     

β-环糊精包合物的制备及对苯佐卡因水解速度的影响

通过优化β-环糊精-苯佐卡因包合物(β-CD-benzocaine,β-CD-ben)的制备条件,研究其对苯佐卡因水解速度的影响。具体以β-环糊精、苯佐卡因为原料,水溶液搅拌法为制备方法,在不同投料比(苯佐卡因:β-CD分别为1∶0. 5、1∶1、1∶2和1∶3)、搅拌时间(3 h、5 h和8 h)、包合温度(40℃、55℃和80℃)、干燥后产物洗涤剂(甲醇、乙醇和异丙醇)的条件下,优化包合物的最佳制备条件,即投料比,苯佐卡因∶β-CD=1∶1,搅拌时间5 h,包合温度55℃,干燥后产物洗涤剂选择异丙醇。通过形态表观、电镜分析及X-射线衍射分析对包合物进行表征,并考察5×10﹣6g/mL的苯佐卡因溶液和β-CD-ben包合物溶液在碱性条件下的水解速度。结果表明:优化条件下制备的β-CD-ben包合物在一定程度上降低了苯佐卡因的水解程度。该研究结果对β-CD-ben包合物制备中的影响因素进行了补充,为增加不稳定药物稳定性提供了一定借鉴。     

槲皮素/β-环糊精包合物的制备及水溶性研究

为了改善槲皮素的水溶性，提高其生物利用度，采用溶液搅拌法制备了槲皮素/β-环糊精包合物。通过对包合前后样品的红外光谱、X-射线衍射谱和核磁共振氢谱进行分析，证实了包合物的成功形成。考察了投料摩尔比、反应时间和反应温度对包合率的影响规律，在此基础上采用正交实验法对包合物的制备工艺进行了优化。实验结果表明，最佳工艺为投料摩尔比1:1、反应时间2.5 h、反应温度70℃,在此条件下所得的包合率最高，达到60.1%。极差分析表明，3个因素中的反应时间和反应温度的影响大于投料摩尔比。溶解度测试结果表明槲皮素/β-环糊精包合物在水中的溶解度为392.4μg/mL,与纯槲皮素相比提高了约81倍。     

非那西丁-β-环糊精包合物制备的研究

采用固相研磨和饱和水溶液两种方法将非那西丁与β-环糊精制备成包合物,并确定其最佳包合比例1∶3.固体研磨法比饱和水溶液法更易于在实际生产中应用:它耗时少--较饱和水溶液法节省4倍以上的时间;可以在较低温度下制备.     

常压脱水制备羟丙基-β-环糊精的研究

以β-环糊精（β-CD）与环氧丙烷为原料在碱性环境中合成羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）浓浆,并利用无水乙醇对其除盐,常压下（101.3kPa）采用丙烯酰胺类高吸水树脂对浓浆进行循环脱水以取代原有减压除水设备,干燥后得到HP-β-CD固体,产率为65.23%。对HP-β-CD进行1H-NMR、FT-IR、XRD和SEM表征,结果表明,与β-CD相比,常压脱水所得产物的氢化学位移发生了明显移动,出现了甲基氢的化学位移,且在FT-IR谱图上出现甲基反对称振动吸收峰,对比标准FT-IR谱图,可确认产物为HP-β-CD;由于羟烷基的引入,打开了β-CD原有的分子内氢键,分子结构从晶态转变为无定形态,增大了HP-β-CD在水中的溶解度。