油菜甾醇内酯类化合物生物活性与构效关系的研究

油菜甾醇内酯(Brassinolide,BR)(1)是生物活性极强的新型甾体植物生长调节剂.自1979年Grove等首次从油菜花粉中获得油菜甾醇内酯(1)以来,已在自然界发现为数众多的这一化合物的类似物,例如高油菜甾醇内酯(2),24-表油菜自醇内酯(3).许多结构类似于油菜甾醇内酯的非天然的化合物也先后被合成,比较突出的化合物是26,27-双失碳油菜甾醇内酯(4)和25-甲基油菜甾醇内酯(5),前者的生物活性与油菜甾醇内酯(1)相仿,后     

新植物激素——油菜素内酯的发现历程、生理作用及其在农业上的应用

本文简要综述了新植物激素——油菜素内酯(brassinolide)的发现过程,生理效应和作用机制研究的进展以及国内外在农业上应用研究的概貌。油菜素内酯有可能成为植物的第六大类激素,在植物生长发育的调控中发挥重要的作用。油菜素内酯在农业上的应用进展很快,显示了广泛的应用潜力,受到人们的普遍重视。在我国也己开始油菜素内酯生理作用及在农业上的应用研究,并取得了一定的进展。     

蜂蜡中油菜素内酯类物质的分离及其生物活性

油菜素内酯(BR)是70年代美国科学家首先发现的具有七元内酯环的甾体类植物激素。最近,科学家们又从植物体内找到了另外12种具有类似化学结构和生物活性的化合物;它们能在ppb级的浓度下调节植物生化     

形成3α,5-环-6-甾酮的新方法

油菜内酯(brassinolide,1)是一个具有促进植物生长活性的甾体化合物。自1979年美国Grove等发表油菜内酯的X射线结构分析后,化学工作者在这方面做了许多工作,到目前为止已有不少油菜内酯及其类似物合成的文章。这一类化合物目前均是利用适当的天然甾体化合物作原料而进行合成的,其中甾体A、B环的结构改造和立体专一性地合成其侧链是整个合成工作的关键。在本文中,我们报道形成A、B环改造的关键中间体3α,5-环-6-甾酮的一种新方法。     

油菜甾醇内酯类化合物对水稻叶片倾斜的影响

1979年Grove及共同工作者从油菜花粉中首次分离到油菜甾醇内酯(Brassinolide,BR),并确定其结构为22R,23R,24S-2α,3α,22,23-四羟基-24-甲基-B-高-7-氧-5α-胆甾烷-6-酮。一些实验室已对它进行了化学合成,并证明它具有极强的生物活性。它在     

脱落酸对表油菜素内酯诱导的离体黄瓜子叶衰老过程的阻抑作用

自从脱落酸被发现以来,许多工作表明脱落酸能够促进离体叶片的衰老。Thimann认为脱落酸是叶片衰老的内源促进因子。这种观点被广泛接受,并被写入综述和专著。然而,我们的研究表明,表油菜素内酯能够加速离体的黄瓜子叶的衰老,而脱落酸却能阻抑表油菜素内酯诱导的子叶衰老。这就不能不使人怀疑是否脱落酸是植物衰老的内源促进因子,因为我们观察到的现象是无法用上述观点解释的。     

肉芝软珊瑚素的全合成

肉芝软珊瑚素(Sarcophine,1)是一个具有14元碳环结构的天然大环二萜内酯类化合物,毒性很大,并有多种生理活性,是珊瑚本身一种有效的化学保护剂。作者首次成功地进行肉芝软珊瑚素的全合成。     

肉芝软珊瑚素酮的合成

肉芝软珊瑚素酮(Sarcophinone,1)和肉芝软珊瑚素(Sarcophine,2)是从中国南海第氏肉芝软珊瑚(Sarcophyton decaryi)中分离得到的天然大环二萜内酯,具有明显的细胞毒性和抗肿瘤活性,其发现对于研究软珊瑚的生态学有重要意义。     

青蒿酸(Artemisic acid)的结构研究

中药青蒿为菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.),我国民间用于治疗疟疾。根据文献报道从该植物中分得蒿酮、异蒿酮、桉油精、左旋樟脑、α-丁香烯、β-丁香烯、异丁香烯、杜松烯、氧化丁香烯,倍半萜内酯有Arteannuin B(Ⅱ)、青蒿素(Ⅲ)、青蒿甲素(Ⅳ)、青蒿丙素(Ⅴ),此外,尚有香豆素和黄酮体等。我们从山东产的青蒿丙酮提取物经硅胶柱层析,除分得Arteannuin B、青蒿素、青蒿甲素外,还分得一新的倍半萜酸,定名为青蒿酸Artemisic acid,根据光谱分析,生源及化学反应确定其结构为(Ⅰ)。     

应用ELISA法检测自制LAB kit的性能

标记亲和素-生物素试验盒(LAB kit)是一种灵敏度高、特异性强的新颖试剂,应用于酶联吸附剂测定(ELISA)检测时灵敏度可达到或超过放射免疫测定的水平。本文简要报道自     

卟啉-烷基氯化铝引发ε-己内酯开环聚合

作者从四苯基卟啉、四(对-甲氧基苯基)卟啉与一氯二乙基铝-二氯乙基铝(倍半物)反应制备卟啉-烷基氯化铝,并成功地用它在室温下引发ε-己内酯开环聚合。 ε-己内酯开环聚合的速度与卟啉-烷基氯化铝     

血管紧张素Ⅱ及其自旋标记物的合成、生物活性和顺磁共振的研究

血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AugⅡ)是肾素-血管紧张素系统(RAS)中的重要成分,在肾脏RAS中,肝脏生成的一种α_2球蛋白,即血管紧张素原,通过肾小球旁细胞分泌的一种蛋白水解酶肾素的作用,成为10肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),再通过血管紧张素转化酶的作用去掉两个氨基酸(His-Leu)成了强活性的8肽AugⅡ,其氨基酸序列为:DRVYIHPF.AugⅡ可与相应受体结合引发多种生理效应.自旋标记方法为生物学研究提供了有效手段,有些顺磁性基团自身结构功能也对被标记分子的结构发生影响,被认为是双功能基团.     

青蒿素降解产物失碳倍半萜内酯的全合成

青蒿素1是一个含有过氧基团的新型倍半萜内酯,它具有突出的抗疟作用。在测定结构的基础上,我们开展了它的全合成工作。本文报道中间体失碳倍半萜内酯10的合成。合成的原料为10R(+)-香草醛2(见图1)。2用溴化锌环化立体专一地生成6R,7S,10R(-)-     

心钠素(ANP)免疫学的初步研究

心钠素(Atrial natriuretic peptide,ANP)是de Bold在1981年发现的一种由心肌细胞分泌的多肽纪素,具有利尿、利钠、降血压和抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用.ANP(99～126)由28个氨基酸组成,第105,121位的2个Cys以二硫键连接成1个包括17个氨基酸的环状结构.不同种属的ANP保守性很强,人与大鼠的ANP之间只有1个氨基酸的差异.大鼠心房肽(rat atriopeptin Ⅲ,rAPⅢ)是大鼠体内ANP的1个具有活性的较短的存在形式,由24个氨基酸组成.     

中国豆荚软珊瑚内酯A的全合成

中国豆荚软珊瑚内酯A(Chilobolide A、l)是一从中国南海豆荚软珊瑚(Lobophytum s.p.)分离得到的大环二萜内酯类化合物,分子内含有一个14员环碳架,α,β-不饱和γ-内酯结构片段和环氧结构片段,有5个手性碳。这类化合物具有Michael受体的性质,大多具     

双黄酮类化合物的合成研究(Ⅵ)——3,3″-双黄酮的加氢反应

狼毒素Chamaejasmine(1)是一种新结构类型的双黄酮类化合物。1979年由黄文魁等首次从瑞香狼毒中分离得到,并确证其结构为3,3″-双柚皮素。其后日本学者又陆续从同一植物中分离得到了六种狼毒素类化合物。 前文我们报道了3,3″-双黄酮2a的合成,本文报道2a加氢制得狼毒素类似物3,3″-双-(5.7-二甲氧基)-黄烷酮的结果。     

石胡荽中新愈创木内酯类

中国药用植物石胡荽Centipeda minima(L.)A.Br.et Ascher(菊科)亦称鹅不食草,一般用作抗菌消炎及治疗鼻炎等鼻咽疾患,也用于治疗鼻咽癌,早前的化学工作,仅从中分得甾体、三萜和顺式Chrysenthenyl乙酰化物,在其干全草的研究中,除分得三萜和甾体外,还收得10-异丁酰基-8,9-环氧-麝香草酚-异丁酸酯6及其衍生物1和2,三种伪愈创木内酯类化合物Arnicolide 7,Brevilin 8和Helenalin 9和三种愈创木内酯类Flofilenalin的C-2酯类3—三。     

蛋白质工程的新进展

第二代遗传工程——蛋白质工程业已来临。美国加州基因工程公司最近取得的突破性进展是利用蛋白质工程改善了T4溶菌酶的稳定性。而Cetus公司则改进了两种蛋白质:抗癌剂人体β干扰素和间白细胞素(interleukin)-2。现已可预期生产耐热和耐酸的蛋白质(能经受大规模的工业加工)。基因工程公司的改善办法是插入附加的二硫化物键来加强T4溶菌酶的构架,这在折叠蛋白质以给出一种特殊的三维结构中是很关键的一步。 Cetus公司是利用“位置专门诱变物”,以三个半胱氨酸氨基酸之一换人体间白细胞素-2(IL-2)     

(±)-表-马氏醇全合成研究(Ⅱ)

西松烯内酯类(cembrenolides)化合物广泛存在于海洋生物软珊瑚中。它们大多具有抗肿瘤细胞的活性。表-马氏醇(epi-mayol)(1)可作为合成反式骈联的西松烯内酯的重要中间体,而且结构与1极相似的肉芝软珊瑚醇(sarcophytol)已知有明显抗白血病作用。因此研究1的全合成有重要意义。文献[3]曾报道(±)-表-马氏醇的全合成,本文报道合成(±)-表-马氏醇的另一有效途径。     

一新的水稻多蘖矮秆突变体tddl (t) 的分离及基因的精细定位

水稻株型是影响稻米产量的重要农艺性状, 而株高和分蘖是水稻株型的两大构成因素, 因此对水稻多蘖矮秆突变体的研究不仅能为植物生长发育分子机制的阐明奠定基础, 而且具有潜在的农业生产价值. 我们从EMS化学诱变的籼稻IR64的后代筛选得到一稳定遗传的多蘖矮秆且叶色加深突变体, 暂命名为tddl(t), 它与已发现的多蘖矮秆突变体非等位. 该突变体属于dn型矮秆, 其矮秆性状与赤霉素、油菜素内酯和萘乙酸无关, 因此推断其控制基因可能参与其他激素途径. 组织细胞学分析表明, 维管束薄壁细胞的减小导致了茎秆变细. 遗传分析显示, 该性状受单隐性核基因控制, 精细定位将TDDL(T)基因锁定在水稻第4号染色体长臂85.51 kb的物理距离内, 在该区域共预测到20个候选基因. 对该基因的进一步克隆将有助于水稻多蘖矮秆分子机制的阐明和应用于分子标记辅助育种.