1-苯基-3甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5金属配合物的合成及抑菌活性

在溶液中合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5(HPMBP)与Cd( ),Sr( ),Fe( ),Mn( ),Zn( ),Co( ),Ni( ),Cu( ),Cr( ),Te( ),La( ),V( ),Ta( )的配合物以及HPMBP与1,3-丙二胺,1,2-丙二胺及乙二胺的席夫碱配体和该类席夫碱与各种金属的配合物,并进行了HPMBP与金属Cr( ),Cd( ),Sr( ),Fe( ),Mn( ),V( ),Ta( )的配合物的抑菌活性试验,生物活性试验表明,这几种配合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有一定的抗菌作用.     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5(HPMBP)合钴(II)配合物的合成及晶体结构

合成了 1 -苯基 - 3-甲基 - 4 -苯甲酰基 -吡唑啉酮 - 5 (HPMBP)合钴 (II)化合物 ,并进行了元素分析和红外光谱表征 ,用 X射线衍射方法测定了其晶体结构 .晶体属单斜晶系 ,空间群P2 1 / c,a=1 1 .2 5 9(4) ,b=1 4.784(5 ) ,c=1 1 .6 0 7(4) ,β=1 0 7.1 5 7(7) ,V=30 39.43 3,Z=2 ,Dc=0 .76 9g·cm- 3,F(0 0 0 ) =1 384,最终偏离因子 R=0 .0 993,金属 Co(II)原子与PMBP- 及乙醇中的氧原子配位形成八面体构型 .     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5(HPMBP)合钴(Ⅱ)配合物的合成及晶体结构

合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5(HPMBP)合钴(II)化合物,并进行了元素分析和红外光谱表征,用X射线衍射方法测定了其晶体结构.晶体属单斜晶系,空间群P21/c,a=11.259(4),b=14.784(5),c=11.607(4),β=107.157(7),V=3039.43(A)3,Z=2,Dc=0.769g·cm-3,F(000)=1384,最终偏离因子R=0.0993,金属Co(II)原子与PMBP-及乙醇中的氧原子配位形成八面体构型.     

5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇的微波合成及抗菌活性

以去氢枞酸为原料,经酰化后与水合肼反应合成去氢枞酸酰肼.在微波辐照下,去氢枞酸酰肼与二硫化碳在碱性条件下环合制得5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇.通过元素分析、IR、MS、1H NMR和13C NMR对所合成化合物进行了结构表征.体外抗菌活性测试结果表明,该化合物对革兰氏阳性菌-金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌-大肠杆菌和枯草杆菌均有较强的抗菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)分别为4,8和4/μg/mL.     

顺（反）-4，4′-双（4-羟基苯基偶氮）二苯并冠醚的合成与表征

以顺(反)-二氨基二苯并-14-冠-4、顺(反)-二氨基二苯并-18-冠-6和苯酚为原料，通过重氮化和偶联反应合成了4个新的顺(反)-4，4′-双(4-羟基苯基偶氮)二苯并-14-冠-4(化合物1和2)和顺(反)-4，4′-双(4-羟基苯基偶氮)二苯并-18-冠-6(化合物3和4)．化合物的结构通过元素分析、紫外光谱、红外光谱和核磁共振波谱等手段确证．发现反式-构型的化合物2和4的熔点高于顺式-构型的化合物1和3的熔点．     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5从硝酸介质中萃取银的热动力学研究

研究了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5(HPMBP)从硝酸介质中对Ag 的萃取,测定了萃取反应的反应热ΔrHmθ;运用斜率法得出萃合物的组成为Ag(PMBP);得到了萃取反应平衡方程式Ag HPMBP(O)=Ag(PMBP) H ;得出了反应的速率方程v=Kf[HPMBP](O)[H ][Ag ]-Kb[HPMBP](O)-2[H ]-1[Ag ](O)     

N-(4-甲氧基-3-甲酰基苄基)亚氨基二乙酸的合成及表征

以2-甲氧基苯甲醛为原料，与浓盐酸和40％甲醛溶液进行氯甲基化反应，再用新制的无水碳酸钾作质子吸收剂、干燥的乙腈作溶剂，和亚氨基二乙酸二乙酯发生N-烷基化反应．然后用饱和Ba(OH)2水溶液进行水解得到N-(4-甲氧基-3-甲酰基苄基)亚氨基二乙酸的钡盐沉淀，最后用稀硫酸处理得到产物．通过改变各种实验因素，找到了合成标题化合物的最佳实验条件．该方法工艺简单、产率较高．所得化合物的结构通过^1H NMR和元素分析等进行了表征．     

Tb(Ⅳ)和1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑酮-5的固态络合物

以碱式碳酸铽[Tb(Ⅳ)(OH)_2CO_3]为原料,在醋酸—醋酸钠缓冲溶液中合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑酮-5与Tb(Ⅳ)的固态络合物(Tb(Ⅳ)PMBP],经元素分析、溶解度、XRD、UV、IR和TG-DTA等方法研究证实,Tb(Ⅳ)PMBP络合物的组成是:Tb(Ⅳ)(CH_3COO)_2(PMBP)_2,它不溶于水而溶于某些有机溶剂,例如苯、氯仿、丙酮、冰醋酸和无水乙醇等。在Tb(Ⅳ)PMBP的络合物中,HPMBP以烯醇式和Tb(Ⅳ)键合和配位。     

4-羟基-α-氰基肉桂酸衍生物的设计合成及在质谱法手性识别氨基酸中的应用(英文)

设计合成了4对以脯氨酸和4-羟基-α-氰基肉桂酸(CHCA)为骨架、作为手性选择子的化合物。通过ESI-MS/MS质谱方法研究氨基酸与手性识别子所形成的质子化二聚体和三聚体,评估了这些化合物对19种氨基酸的手性识别作用。探讨了手性识别子结构变化对氨基酸手性识别作用的影响。     

2-氨基-5巯基-1,3,4-噻二唑类席夫碱及其钼(Ⅵ)配合物的合成、表征及生物活性研究

合成了2-氨基5-巯基-1，3，4-噻二唑与水杨醛、邻-香草醛缩合而成的席夫碱及其钼(Ⅵ)配合物．通过元素分析，IR，^1H NMR，MS，UV—Vis光谱，摩尔电导等对所合成的化合物进行了表征，这类席夫碱合钼(Ⅵ)配合物尚未见文献报道．光谱研究表明配合物中金属钼离子为六配位，存在Cis—MoO2^2 结构．另外，还对配合物进行了杀灭棉铃虫活性及影响绿豆幼苗细胞存活率实验．实验表明配合物灭杀蚜虫和红蜘蛛的活性均高于甲胺磷，并对绿豆幼苗细胞有激活作用．     

1-芳基-3-(1H-1,2,3,4-四唑-5-基)脲的合成与除草活性

用5-氨基-1H-1,2,3,4-四氮唑与取代芳香异氰酸酯反应,合成了5种新的1-芳基-3-(1H-1,2,3,4-四唑-5-基)尿类化合物,其结构用IR、1HNMR、元素分析进行了表征,结果表明所合成的化合物即为目标化合物.用平皿法初步测定了除草活性.     

镰形棘豆中两种黄酮的结构及生物活性研究

目的对从镰形棘豆中分得的2种黄酮类化合物进行结构解析,并对其生物活性进行研究。方法运用现代波谱技术及X单晶衍射技术对其结构进行研究,生物活性研究采用SRB法。结果这2种黄酮类化合物分别鉴定为2′-羟基-4′-甲氧基查儿酮（1）,7-甲氧基黄烷酮（2）。体外生物活性试验结果表明：化合物1和2对人胃癌细胞株SGC均有较强毒活性,IC50分别为3．61和6．11μg／mL。结论虽然初步试验结果表明化合物1和2对人胃癌细胞株SGC均有较强毒活性,但是有必要对其进行更为深入的研究。     

新型2-烷氧羰基乙基三苯基锡化合物的合成与表征

合成了8种新的2-烷氧羰基乙基三苯基锡，利用元素分析，紫外光谱，红外光谱，核磁共振氢谱表征了它们的结构。生物活性测试结果表明，这类化合物具有良好的杀菌活性。     

苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究

以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考。     

橙皮素芳酰腙化合物的微波合成与抑菌活性研究

利用微波辐射技术,以橙皮素和芳酰肼为原料设计合成3种橙皮素芳酰腙类化合物,应用红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析等分析手段对化合物进行了结构表征.抑菌活性实验表明,合成的3种橙皮素芳酰腙类化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性与橙皮素相比均有较大增强.     

取代嘧啶基硫脲类化合物的合成及生物活性

目的合成新的广谱、高效优良硫脲类杀菌剂。方法以氯甲酸酯与含不同取代基的嘧啶胺为原料,回流反应。结果合成了14个取代嘧啶基硫脲类化合物,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1H NMR确认,并测定了其对5种植物病菌的室内毒力作用。结论合成方法简便、易行,且大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。     

新型N-甲氧基-N-苯基氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接原理合成了10个具有新型分子结构的N-甲氧基-N-2-{[2-甲基-取代苯亚胺甲基-硫亚甲基]苯基}氨基甲酸甲酯化合物,其结构经IR,^1H NMR和LC/MS分析确认．生物活性测定表明,部分化合物对稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）具有较高的抑菌活性．     

邻菲罗啉衍生物与人端粒G-四链体DNA的相互作用及细胞活性研究

通过紫外可见吸收滴定,荧光滴定和聚合酶链反应停止分析(PCR stop assay)方法研究了3个邻菲罗啉衍生物1-3与人端粒G-四链体DNA在包含100mmol·L-1 KCl的磷酸缓冲体系中的相互作用,并用MTT法研究了化合物对人肝癌细胞HepG2增殖的影响.结果表明:这三个化合物都能与G-四链体相互作用并显著稳定其结构,结合常数约为1×106 mol-1·L;同时这些化合物能在微摩尔浓度抑制HepG2细胞增殖.     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的组成及性质研究

用共沉淀法制备了双氯芬酸钠 β 环糊精包合物 ;经摩尔率比法测定 ,含量分析及物理常数测定确证 ,该包合物有 1∶1和 2∶1两种组成 ;溶解度测定结果表明 ,两种类型的包合物的溶解度比原药有所提高 ;胃刺激性试验表明 ,两种组成的包合物的刺激性都明显减小 ,2∶1型的刺激性最小。     

新型帕唑帕尼衍生物的合成与活性初步研究

在研究帕唑帕尼构效关系的基础上,以3-甲基-6-硝基吲唑为原料,设计合成4个帕唑帕尼衍生物.化合物结构经过1H NMR、LC-MS及元素分析确证,并进行体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.采用四氮唑盐(MTT)法测试了4个化合物对MGC803细胞增殖的抑制作用.结果表明,目标化合物对于MGC803细胞增殖均有一定的抑制作用.