天花粉蛋白活性区域的推测

天花粉蛋白是我国发现的从葫芦科植物[Trichosanthes kirilowii Maxim(Cucurbitaceae)]的块根中提取的具有节育和治疗葡萄胎、恶性葡萄胎、宫外孕等的良药,已在全国十几个省市应用几十万例。最近又发现天花粉蛋白能有效地抑制艾滋病病毒,并也已证明它是一个单链核糖体失活蛋白。这     

利用土壤农杆菌将天花粉蛋白基因转入水稻植株并检测抗稻瘟病活性

通过土壤农杆菌方法将天花粉蛋白基因转化到水稻中, 获得了具有单拷贝外源基因插入和表达的水稻再生植株. 抗稻瘟病(Pyricularia oryzae)检测发现, 接病菌后1个月内转天花粉蛋白基因植株在发病时间、发病植株数、发病叶片、发病后的植株生长状况等各项指标上与对照的转GUS基因植株比较均有较大差异. 在去除高湿度的发病环境后, 转天花粉蛋白基因植株的生长情况也明显优于对照植株. 表明转基因水稻对稻瘟病侵害至少有明显的延迟发病抗性. 天花粉蛋白基因在水稻中的表达未发现对宿主植物生长有明显影响.     

利用土壤农杆菌将天花粉蛋白基因转入水稻植株并检测抗稻瘟病活性

通过土壤农杆菌方法将天花粉蛋白基因转化到水稻中，获得了具有单拷贝外源基因插入和表达的水稻再生植株，抗稻瘟病（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｏｒｙｚａｅ）检测发现，接病菌后１个月内转天花粉蛋白基因植株在发病时间、发病植株数、发病叶片、发病后的植株生长状况等各项指标上与对照的转ＧＵＳ基因植株比较均有较大差异。在去除高温湿度的发病环境后，转天花粉蛋白基因植株的生长情况也明显优于对照植株，表明转基因水稻对稻温病     

Q156A天花粉蛋白的晶体结构研究

核糖体失活蛋白（RIPs）是一类具有RNA N-糖苷酶活性的毒蛋白,它水解真核细胞28SrRNA第4324位腺苷酸的N-糖苷键,释放出一个腺嘌吟碱基,使核糖体失活。天花粉蛋白（TCS）是单链核糖体失活蛋白的重要代表。我们早已报道了天花粉蛋白0.173nm分辨率的晶体结构。关于天花粉蛋白结构与功能关系的深入研究,已经发表了天花粉蛋白与底物类似物的复合物晶体结构。我们还对一些保守残基的突变体进行了研究,其中R22LTCS和Y14F TCS的晶体结构已经测定,Arg22和Tyr14是位于活性口袋外,但与活性口袋又有密切联系的保守残基,其侧链形成的氢键也十分保守。在TCS晶体结构中还有一类保守残基形成的氢（盐）键也是十分保守的,它们是处于活性口袋之内的残基形成的,如Q156的NH_2与E189的OE2,Y111的OH与E160的OE2,R122的NH_2与E189的OE1等。为了探讨活性口袋内这些保守氢键对活性部位构象和活性的影响,我们用基因定位突变方法,把保守残基     

C2晶型天花粉蛋白初步的晶体学修正

天花粉蛋白是从葫芦科植物括楼的块根中提取出来的一个有效的中药,临床上用于抗早孕、中期引产和抑制滋养层肿瘤等。氨基酸序列同源性研究及兔网织红血球无细胞蛋白质合成体系实验表明,天花粉蛋白属于     

一种新晶型天花粉蛋白晶体

天花粉蛋白是从瓜萎(Trichosanches kirilowii Maxim)中提取得到的一种碱性蛋白,它被用于中期引产和抗早孕,而且对绒毛癌等恶性滋养层肿瘤有治疗作用。它的分子量是24000,由约226个残基组成。一级结构的测定工作已接近完成,它可长成C2晶型晶体。其中等分辨率的晶体结构已有报道,3分辨率的模型建造工作正在进行中。     

天花粉蛋白晶体的X射线旋进

天花粉蛋白是从中药栝楼的块根——天花粉中分离、纯化得到的,是我国首先发现的一种植物蛋白.经研究它的分子量估计为24000,等电点为pH9.4,由19种氨基酸所组成.经临床表明,它对中期妊娠引产、     

“天花粉蛋白”结晶

“天花粉蛋白”是从祖国传统的中草药天花粉中经过丙酮分级沉淀,最后采用结晶化方法而分离、纯化得到的一种植物蛋白。它的分子量约为24000,等电点为pH 9.4,N-     

1~H NMR法研究天花粉蛋白催化5′-AMP糖苷键的裂解

天花粉蛋白(Trichosanthin,TCS)是分子量为28000的单链蛋白,一级结构共247个氨基酸残基,空间结构含大、小两个结构域,位于大小两结构域交界处的分子凹槽可能是底物瞟吟碱基的结合位点.刘望夷等发现TCS类似蓖麻毒蛋白(Ricin),也是RNA糖苷酶型的核糖体失活蛋白(Ribosome inactivating protein,RIP).其作用机制是RNA N-糖苷酶型,催化C-N糖苷键的裂解,释放一个腺嘌吟碱基.在本项研究中以单核苷酸5’-AMP等作为TCS的类似底物,用~1H NMR法研究TCS对这些类似底物的作用,发现TCS具有较弱的糖苷酶活性.     

天花粉蛋白中第120～123位氨基酸区域在表现生物活性中的重要作用

天花粉蛋白(Trichosanthin,TCS)是一种从葫芦科植物括楼根中提取的类型Ⅰ的致真核生物核糖体失活的蛋白.它在动物和人体中的作用具有对妊娠妇女的中期引产和抗人免疫缺失病毒(HIV)复制的生物活性.它的蛋白质的一级结构、空间构型和基因顺序均已阐明.通过对TCS氨基酸顺序的亲水性分析,得知其分子结构上分布着4个主要的亲水性区域,其中从第119～124位氨基酸这一区域又与其它2个从葫芦科植物中抽提出的单链RIP蛋白(即α-苦瓜蛋白(AMMC)和丝瓜蛋白(LUFA))具有高度的同源性,三者的同源率达89%.     

天花粉蛋白与单核苷酸作用机制的研究

天花粉蛋白(trichosanthin,TCS)是一个Ⅰ型核糖体失活蛋白(Ribosome Inactivating Protein,RIP)。亦是一个能使28SrRNA的4324位腺苷酸水解掉腺嘌呤碱基的N-糖苷酶。晶体结构测定和突变体活性测试,确定了两结构域之间分子表面凹陷区就是它的N-糖苷酶活性口袋,并为结构与功能研究提供了扎实的基础。为探索RIPs的N-糖苷酶作用机制,杨洁等人做了TCS-FMP,TCS-Ade(AMP的产物,腺嘌呤)复合物的晶体结构;Xiong等人做了TCS-NADPH复合物的晶体结构;Ren等人做了αMMC-FMP,αMMC-Ade复合物的晶体结构;Monzingo等     

滋养细胞肿瘤研究工作的现况

由滋养细胞变化而来的良性和恶性肿瘤是人体的一类特殊肿瘤。在中国和亚洲各国都比较多见。良性的滋养细胞(葡萄胎)肿瘤虽然对生命的危害不大,但如一旦变为恶性(恶性葡萄胎和绒毛膜癌),则由于转移早和病程快,死亡率很高,严重地威胁着妇女的生命。这类肿瘤发病开始时间较易于追溯(继发于正常或不正常的妊娠),发病的过程也较短,易于探索有关发病的各种因素,因而是研究肿瘤发病原因和发生机制的一个比较理想的对象。此外,由于这类肿瘤来源于异体(胚胎)细胞,研究它的生长和发展规     

青蒿素衍生物的合成

青蒿素(Ⅰ)是我国科学工作者近年来从中药青蒿(菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.)中分离得到的具有新型化学结构的抗疟药。几年来的临床试验证明,青蒿素对治疗各类型疟疾具有速效、低毒等优点,并对治疗抗氯喹疟原虫株病人有效;不少地区已将青蒿素作为抡救凶险型疟疾病人的首选药物。其主要缺点是近期复燃率较高,为了寻找疗效好、复燃率小的新化合物,我们对青蒿素进行了一系列的结构改造。     

小分子蛋白酶抑制剂及多肽毒素的研究回顾

对以往小分子蛋白酶抑制剂及多肽毒素的研究成果作一历史性回顾, 重点介绍了Bowman-Birk家族的绿豆胰蛋白酶抑制剂, 对此抑制剂的Lys活性功能区作了解析. 它是双头抑制剂, 有两个功能区, 用蛋白与基因测序、基因表达、突变、肽段合成等手段证实, 其核心结构是一个由两个相连九元环组成的16肽, 与天然14环肽的向日葵抑制剂极类似. 另一深入研究的抑制剂是27肽的天花粉胰蛋白酶抑制剂, 属于南瓜族, 介绍了该家族的基因序列. 多肽毒素的研究包括蝎毒毒素及芋螺毒素. 本文介绍了多种东亚马氏钳蝎新的钾通道毒素, 有的是钙离子依赖的BK或SK钾通道毒素, 有的是电压门控毒素, 有的具有两个不同的功能区, 阐明了它们的构效关系. 表达的重组蝎氯毒素有望用于恶性胶质瘤的治疗. 芋螺毒素分子量小、序列多变、功能广泛, 有更好的应用前景. 从中国南海16种芋螺中纯化了50个结构新的芋螺毒素, 克隆了134个新基因; 确定了3个新超家族, 命名为V, Y, K超家族; 研究发现, 在某些芋螺毒素一级结构中有新的二硫键骨架和二硫键配对、独特的模板(motif)、氨基酸的D型化等; 分析了A超家族的基因组结构, 在内含子的3′端有一非常保守的序列, 可用作引物克隆更多新的芋螺毒素基因; 阐明了个别芋螺毒素的生理功能.     

钢筋混凝土房屋结构的坚固性研究

考虑意外事件不致引发房屋非比例破坏,结构不仅应具有足够的承载力、延性,还应具有一定的坚固性.文章对结构的破坏形式和结构的坚固性表现形式作了介绍,对其要求进行了探讨,并从结构体系、构建的受力性等方面提出了钢筋混凝土防房屋连续倒塌的若干设计概念.     

Y14F天花粉蛋白的晶体结构研究

核糖体失活蛋白（Ribosome inactivating protein,RIP）是广泛存在于植物界的蛋白毒素,天花粉蛋白（Trichosanthin,TCS）又是该家族中的一个重要成员。TCS及其同源蛋白的高分辨率晶体结构为进行结构与功能关系的研究打下了良好的基础,通过对同源蛋白的结构比较发现在结构中存在着很保守的氢键。为了探讨这些保守氢键对结构与功能的影响,我们用基因定位突变的方法,对形成保守氢键的残基进行突变,测定这些突变体的活性与晶体结构,可以加深我们对这些保守氢键所起作用的认识。TCS中Tyr14的羟基与Ser157的主链氧之间形成保守氢键,这一氢键在螺旋α5的弯折处,而且Ser157的主链碳基氧明显偏离了正常螺旋中的与螺旋轴平行的方向,这一现象在已知的RIPs结构中都存在。为了考察这一保守氢键对螺旋α5弯折的形成所起的作用,我们将Tyr14突变为Phe,这样突变后将保留芳香环侧链的特性,突变后的构象变化主要来自这一保守氢键的消失,以便于考察这一保守氢键对螺旋     

三种抗癌物质对V79细胞姐妹染色单体交换(SCE)的诱导及细胞毒性作用

喜树碱(Camptothecin,CPT)、石蒜碱铵(Lycobetaine,LBT)及氧代赖氨酸(Oxalysine,OLS)是不同类型的抗癌物质。CPT临床应用对多种恶性肿瘤有疗效,能抑制DNA的合成,影响S期,并阻止细胞核分裂。LBT对动物肿瘤的疗效明显,临床试用也证明对卵巢癌和胃癌有一定治疗作用,它对细胞的G_2期能产生明显阻断,并使肿瘤细胞表面微绒毛脱落,细胞膜结构受到严重的影响。OLS经动物实验证明对多种实体瘤有效。它能抑制赖氨酸代谢,并降低血中纤维蛋白原的含量。从已有资料来看,具有不同化学结构的三种物质对癌细胞的作用机理明显不同。     

栝楼

栝楼(Trichosanthes Kirilowii Maxim),又名为瓜蒌,属葫芦科,是多年生的宿根草质藤本。栝楼多分枝,茎易攀援,可达数米。栝楼的根肥厚,亦称为“天花粉”,这在《本草纲目》中早有记载,是我国宝贵     

低维材料中的缺陷效应与电子态调控

低维材料具有大的比表面积、独特的电子结构和优异性能,在新能源、信息等领域具有重要的应用前景.低维材料所具有的特殊电子态可以突破传统半导体材料的尺寸极限,是后摩尔时代重要的候选材料.如何有效地调控低维材料电子结构以满足特定功能的需要是实现这一应用的关键.本文从一维纳米管和二维层状材料中的"缺陷效应"出发,对我们课题组在低维材料电子结构调控方面的研究结果进行综述,揭示空位和吸附原子等点缺陷以及表面修饰和内部填充等对材料的电子结构、电子自旋极化和激发态特性的调控机制与规律,为低维材料在新型电子器件等领域的应用提供依据.     

天花粉蛋白在酸性条件下可自发插入脂单层

天花粉是一种有着悠久应用历史的引产中药，其有效成分花粉蛋白最近被证明是一种核糖体抑制蛋白，它通过切除２８ＳｒＲＮＡ的Ａ４３２４的１个腺嘌呤使核糖体的活而杀伤细胞。