6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物的合成及抗HIV活性研究

 基于二氢烷氧苄基嘧啶酮(DABO)类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系研究,设计合成了2个新的6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用C8166细胞进行了体外抗HIV活性测试,为新型S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂结构修饰提出了新的设想.     

2-[(取代苯胺基)羰基甲硫基]-DACO类化合物的合成及抗HIV活性研究

基于S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系,设计合成了6个新型的2-[(取代苯胺基)羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用MT-4细胞进行了体外抗HIV活性测试.结果表明大多数新化合物表现了明显的抗HIV-1活性(EC50=2.58～0.18μmol/L),其中化合物4b活性最高(EC50=1.64μmol/L,CC50=296.8μmol/L,SI=203.6)优于临床上使用的抗HIV药物奈韦拉平.最后对该类化合物的构效关系进行了讨论.     

蛋白酶抑制剂引起血小板减少1例

艾滋病属于新发传染病,在世界流行的时间不长,但其危害严重,临床上使用的艾滋病抗病毒药物主要包括四类,即核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)和融合抑制剂(FIs).这四类抗病毒药物中,以蛋白酶抑制剂对血液系统的影响较大,本文报道了一例血友病患者使用蛋白酶抑制剂引起血小板减少的情况.     

艾滋病免费抗病毒药物的不良反应

目前已有29种抗艾滋病病毒药物通过美国FDA的批准,并应用于临床.抗艾滋病病毒药物分为:核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),蛋白酶抑制剂(PI),融合抑制剂(FI).我国目前免费抗病毒药物有NRTI、NNRTI和PI,共7种药.现将其不良反应综述如下.     

蛋白酶抑制剂引起血小板减少1例

艾滋病属于新发传染病,在世界流行的时间不长,但其危害严重,临床上使用的艾滋病抗病毒药物主要包括四类,即核苷类逆转录酶抑制剂（NR-TIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）和融合抑制剂（FIs）。这四类抗病毒药物中,以蛋白酶抑制剂对血液系统的影响较大,本文报道了一例血友病患者使用蛋白酶抑制剂引起血小板减少的情况。     

艾滋病免费抗病毒药物的不良反应

目前已有29种抗艾滋病病毒药物通过美国FDA的批准,并应用于临床。抗艾滋病病毒药物分为：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）,非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）,蛋白酶抑制剂（PI）,融合抑制剂（FI）。我国目前免费抗病毒药物有NRTI、NNRTI和PI,共7种药。现将其不良反应综述如下。     

环糊精/非核苷类逆转录酶抑制剂包合物研究

非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）是抗艾滋病毒的一线药物,具有低毒高效的显著疗效。但其溶水性差、生物利用度低等缺点限制了NNRTIs抗病毒潜力的发挥。环糊精包合物能达到提高生物利用度、增加水溶性等目的。本文概述了环糊精与非核苷逆转录酶抑制剂包合物研究进展,结果表明环糊精包合物能提高其水溶性、生物利用度及临床应用效果。     

锂离子电池正极材料Li［CoxLi 1/3-x/3Mn2/3-2x/3］O2的制备与表征

采用柠檬酸盐法合成了Li［Co_xLi _{1/3-x/3}Mn_2/3-2x/3］O₂（x=0.1,0.2,0.3,0.4,0.5）正极材料. 利用X射线衍射(XRD), Raman光谱和红外光谱(FTIR)等方法研究不同质量分数的Co对材料晶体结构的影响, 并分析了原因. 对不同组分的材料进行了电化学性能测试, 结果表明, 当x=0.5时, 样品充放电容量高, 循环性能优良.      

丢番图方程(8a3-3a)2x+(3a-1)y=(4a-1)z

应用Bilu，Hanrot和Voutier关于本原素因子的深刻理论及二次数域类数的一些结果证明了丢番图方程(8a3-3a)2x+(3a2-1)y=(4a2-1)z仅有正整数解(x,y,z)=(1,1,3).     

HIV-1逆转录酶非核苷类抑制剂MKC分子结合位点的理论研究

1RT1蛋白是一个HIV-1逆转录酶核心蛋白,是抑制剂药物分子的作用靶点.非核苷类抑制剂MKC分子是1RT1蛋白中的配体分子.采用量子力学密度泛函理论,B3LYP计算方法,结合6-31G(d,P)基组,逐个计算MKC分子与其周围半径0.7 nm结构范围内的34个氨基酸残基相互作用和结合能,发现在1RT1蛋白中103Lys残基是MKC分子的结合作用位点,结合能值为-46.73 kJ·mol-1.该结合位点的发现将为进一步设计和寻找抗HIV-1逆转录酶抑制剂药物分子提供一些理论基础.     

图的L(d,1,1)-标号

给出了图L(d,1,1)-标号的一般性质. 对一般图G, 给出了构造L(d,1,1)-标号的一个算法, 证明了λ_d,1,1(G)≤Δ³-Δ²+dΔ. 对最大度Δ的树T, 证明了d+Δ-1≤λ_d,1,1(T)≤d+2Δ-2, 并且式中的上界与下界都是可达的. 此外, 对于两类特殊的树图： 拟正则树T_Δ及正则毛毛虫Cat_n, 给出了确切的L(d,1,1)-标号数, 其中d≥2.     

Canopy在划分聚类算法中对K选取的优化

针对划分聚类算法中聚类数K的取值工作量较大的问题, 提出一种新的Canopy+算法. 该算法可实现对聚类个数K的预判, 在保证准确率的前提下提高聚类工作效率.     

大豆GmNHX3基因克隆及遗传转化载体的构建

利用RACE(rapid amplification of cDNA end)方法, 以大豆叶片提取总的RNA为模板克隆了大豆Na⁺/H⁺逆向转运蛋白（Glycine max Na⁺/H⁺ antiporter, GmNHX）基因, 并将其连接到表达载体PBI121中, 构建重组表达载体PBI121 NHX3. 分析结果表明： 该基因的ORF为1 503 bp, 推测编码501个氨基酸. 与所选取的10种植物同类蛋白氨基酸序列进行对比, 一致性为72%～94%, 并具有真核生物单价阳离子(氢离子)反向转运蛋白典型的结构域, 将该基因命名为GmNHX3, GenBank接收号为JN872904. 通过PCR和酶切鉴定, PBI121 NHX3构建成功.     

P*(κ)线性互补问题的预估-校正内点算法

通过修正大邻域跟踪算法的搜索方向, 提出一种新的求解P*(κ)线性互补问题(LCP)的不可行预估-校正内点算法, 并对算法进行了收敛性分析, 证明了该算法具有目前最好的理论复杂度O((1+κ)^5/2nL). 数值结果验证了算法的有效性.     

Gauss-Weierstrass算子加Jacobi权的Lp-逼近

 对Gauss-Weierstrass算子引入Jacobi权函数,利用带权K-泛函和加权光滑模之间的等价性,研究Gauss-Weierstrass算子的导数和函数光滑性之间的关系,得出了Gauss-Weierstrass算子加权后Lp-逼近下的特征刻划.     

群皆为初等交换群的p3q3阶群的完全分类

设p,q为奇素数, 且p>q. 利用有限群的局部分析方法, 对Sylow子群皆为初等交换群的p³q³阶群进行完全分类, 并获得了其全部构造.     

图K15-E(K3)和K17-E(K3)的邻点可区别全染色

利用组合分析法和构造染色的方法, 讨论 图K_15-E(K₃)和K₁₇-E(K₃)的邻点可区别全染色, 确定了它们的邻点可区别全色数分别为16和19.     

能处理分层信度知识的描述逻辑PB-SHOIN(D)

对描述逻辑SHOIN(D)进行扩展, 提出一种能处理分层信度知识的描述逻辑PB-SHOIN(D), 给出了PB-SHOIN(D)的语法和语义, 并证明了PB-SHOIN(D)具有超协调性和非单调性, 为表示和处理语义Web中具有分层信度的知识提供了一种有效方法.     

基于核的模糊c均值聚类算法的收敛性定理

利用Zangwill收敛性定理, 证明了基于核的模糊c均值聚类算法(KFCM)的收敛性. 结果表明, 当核函数在给定数据集上诱导的距离矩阵满足一定条件时, KFCM算法产生的迭代序列收敛或至少存在一个子序列收敛于KFCM聚类模型目标函数的局部极小值点或鞍点.     

方向保序变换半群K(n,r)的极大正则子半群

设OP_n是［n］上的方向保序变换半群. 对任意的2≤r≤n-1, 研究半群K(n,r)={α∈OP_n: | Im(α) |≤r}极大正则子半群的结构, 利用Miller-Clifford定理, 证明了半群K(n,r)的极大正则子半群有且仅有两类： M(α)=K(n,r-1)∪(J_r＼R_α), α∈J_r; N(α)=K(n,r-1)∪(J_r＼L_α), α∈J_r, 其中: J_r={α∈OP_n: | Im(α) |=r}; R_α和L_α分别表示α所在R-类和L-类.